KORBIS

Aktivt materiale: Bisoprolol
Da ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: UNICHEM Laboratories Ltd. (Indien)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, belagt lysegult, omgang, med Diazepam på den ene side.

Hjælpestoffer: calciumhydrogenphosphat, vandfrit, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, prægelatineret stivelse, magnesiumstearat, jernoxid gul, Titandioxid, triacetin, gipromelloza, ethylcellulose.

10 PC. – strimler af aluminiumsfolie (3) – pakker pap.

Piller, belagt pink, omgang, linseformet.

Hjælpestoffer: calciumhydrogenphosphat, vandfrit, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, prægelatineret stivelse, magnesiumstearat, rød jernoxid, Titandioxid, triacetin, gipromelloza, ethylcellulose.

10 PC. – strimler af aluminiumsfolie (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Selektiv beta₁-adrenoblokator, uden egen sympatomimetiske aktivitet, Det har ikke handlingen membranstabiliserende. Det reducerer plasmareninaktivitet, reducere myocardial oxygenforbrug, Det reducerer hjertefrekvens i hvile og under træning. Det har hypotensive, antiarytmisk og antianginal.

Blokering i lave doser Beta₁-adrenerge receptorer i hjertet, reducerer dannelsen af ​​catecholaminer stimuleret cAMP fra ATP, reducerer intracellulære calcium-ion strøm, Det har en negativ chrono, Dromo- ʙatmo- og inotrop effekt, undertrykker ledningsevne og angst, reducerer myokardiets kontraktilitet.

Med stigende doser af beta har₂-adrenoceptor blokerende handling. PR i den første 24 h af lægemiddelpartiklerne stigninger (som følge af gensidig stigning i aktiviteten af ​​α-adrenerg stimulation og fjernelse af β₂-adrenoreceptorov), igennem 1-3 d vender tilbage til den oprindelige, og forlænget udnævnelsen af ​​reduceret.

Den antihypertensive virkning skyldes et fald i hjertets minutvolumen, sympatisk stimulering af perifere kar, nedsat aktivitet af renin-angiotensin-systemet (Det er af stor betydning for patienter med initial hypersekretion renin), genoprettelse af følsomhed som reaktion på et fald i blodtryk og påvirkning af centralnervesystemet. Når hypertension effekt efter 2-5 dage, stabil drift gennem 1-2 Månedens.

Antianginal virkning skyldes et fald i myocardialt oxygenbehov som følge af decelerationen i hjertefrekvens og formindske kontraktilitet, forlængelse af diastole, forbedring myocardial perfusion. På bekostning af øget diastolisk sluttryk i venstre ventrikel og øget trækstyrke ventrikulære muskelfibre kan øge iltforbrug, især hos patienter med kronisk hjerteinsufficiens.

Antiarytmisk virkning skyldes afskaffelsen af ​​arytmogene faktorer (takykardi, øget aktivitet af det sympatiske nervesystem, øget cAMP, hypertension), fald i antallet af spontane excitation af sinus og ektopiske pacemakere og aftagende af AV (hovedsageligt i antegrad og, mindre, i retrograd retning gennem AV-knuden) og på flere ruter. Når de anvendes i høje terapeutiske doser, I modsætning til ikke-selektive betablokkere, Det har en mindre udtalt virkning på organerne, содержащие b₂-adrenoreceptory (incl. bugspytkirtel, skeletmuskel, glatte muskelceller perifere arterier, bronchiale og livmoder) og kulhydratstofskiftet, Det forårsager ikke en forsinkelse af natriumioner i kroppen. Intensitet af atherogene virkningsmekanisme er forskellig fra den for propranolol. Når de anvendes i store doser (≥200 mg) Det udøver en blokerende effekt på begge undertyper af β-adrenoceptor, hovedsageligt, bronkial og vaskulær glat muskulatur.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Absorptionen af ​​lægemidlet fra mave-tarmkanalen 80-90 %, måltid ingen effekt på absorption. C_max i blodplasmaet gennem 1-3 ingen, binding til plasmaproteiner – om 30%. Permeabiliteten af ​​BBB og placentabarrieren – lav, markering med modermælken – fattige.

Metabolisme og udskillelse

Det metaboliseres i leveren, T_1/2 sostavlyaet10-12 h. Det forekommer uændret i urinen – 50%, galden – <2%.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

- CHD;

- Forebyggelse af angina-anfald.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt 2.5-5 mg dosis, om morgenen på tom mave, uden at tygge.

Hvis det er nødvendigt, øge dosis til 10 mg 1 tid / dag. Den maksimale daglige dosis er 20 mg.

I patienter nedsat nyrefunktion i QA<20 ml / min eller svært nedsat leverfunktion Den maksimale daglige dosis er 10 mg.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: træthed, svaghed, svimmelhed, hovedpine, søvnforstyrrelser, depression, angst, forvirring eller kortvarig hukommelsestab, hallucinationer, asteni, myasthenia, paræstesi i ekstremiteter (hos patienter med claudicatio intermittens og Raynauds syndrom), rysten.

Fra sanserne: sløret syn, reduceret sekretion af tårevæske, tørhed og ømhed i øjne, conjunctivitis.

Hjerte-kar-system: sinusovaya bradykardi, hjertebanken, ledningsforstyrrelser infarkt, AV блокада (indtil udviklingen af ​​en komplet cross-blokade og hjertesvigt), Arytmi, svækkelse af myokardie kontraktilitet, udvikling (forværring) kronisk hjertesvigt (hævelse af ankler og fødder, åndenød), fald i blodtrykket, ortostatisk hypotension, manifestation af vasospasme (forøgede perifere kredsløbsforstyrrelser, kulde i de nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), brystsmerter.

Fra fordøjelsessystemet: tørhed af mundslimhinden, kvalme, opkastning, mavesmerter, forstoppelse eller diarré, unormal leverfunktion (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), ændringer i smag.

Fra laboratorieparametre: stigning i ALAT og / eller ACT, bilirubin, triglycerider.

Den åndedrætsorganerne: nasal kongestion, åndedrætsbesvær, når det gives i høje doser (tab af selektivitet) og / eller hos disponerede patienter – laringospazm, bronkospasme.

På den del af det endokrine system: giperglikemiâ (hos patienter med ikke-insulinafhængig diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patienter, modtager insulin), hypothyroide tilstand.

På den del af det reproduktive system: svækkelsen af ​​libido, reduceret potens.

På den del af bevægeapparatet: rygsmerter, artralgi.

Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni (usædvanlig blødning og blødning), agranulocytose, leukopeni.

Dermatologiske reaktioner: øget svedtendens, dermahemia, udslæt, psoriasiformt hudreaktioner, forværring af psoriasis symptomer.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt, nældefeber.

Effekt på fosteret: intrauterin vækst, gipoglikemiâ, bradykardi.

Andre: tilbagetrækning (stigende angina anfald, forhøjet blodtryk).

Kontraindikationer

- Stød (incl. kardiogent);

- Skjul;

- Lungeødem;

- Akut hjertesvigt;

- Kronisk hjertesvigt dekompensation;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (uden tegn på hjertesvigt);

- Hypotension (systolisk blodtryk <100 mmHg., især i myokardieinfarkt);

- Astma og KOL historie;

- Samtidig brug af MAO-inhibitorer (undtagen MAO type B);

- Sene stadier af perifere kredsløbsforstyrrelser, Raynauds sygdom;

- Fæokromocytom (uden samtidig anvendelse af alfa-blokkere);

- Metabolisk acidose;

- Barndommen og ungdommen op 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- Overfølsomhed over for lægemidlet;

- Overfølsomhed over for andre beta-blokkere.

FRA forsigtighed brug til patienter med leverinsufficiens, kronisk nyresvigt, myasthenia, tyreotoksikose, sukkersyge, AV-blokade I grader, depression (incl. historie), psoriaze, hos ældre patienter.

Graviditet og amning

Anvendelse af lægemidlet under graviditet og amning er kun muligt, hvis, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Forsigtig

Patienter, modtager bisoprolol, kræver klinisk monitorering: måling af puls og blodtryk (i begyndelsen af ​​behandlingen – daglige, derefter 1 en gang hver 3-4 Månedens), foretage et elektrokardiogram, bestemmelse af blodglucose hos patienter med diabetes mellitus (1 en gang hver 4-5 Måneder). Hos ældre patienter, anbefales det at overvåge nyrefunktionen 1 en gang hver 4-5 måneder.

Det bør undervise patienten metoder til beregning puls og forhindrer behovet for at konsultere en læge, hvis hjertet på mindre end 50 u. / min.

Før behandling anbefales undersøgelse af åndedrætsfunktionen hos patienter med en historie af bronkopulmonær historie.

Må ikke brat afbryde behandlingen på grund af risikoen for alvorlige arytmier og myokardieinfarkt. Afskaffelsen af ​​en gradvis, reducere dosis til ≥2 uger (reducere dosis ved 25% i 3-4 dag). Det bør stoppe lægemidlet før undersøgelsen indholdet i blodet og urin katekolaminer, normetanephrine og vanillylmandelsyre; antinukleære antistoffer.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

I perioden af ​​behandlingen skal være forsigtig, når du kører og besættelse af andre potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: arytmi, ventrikulære præmature slag, vыrazhennaya bradykardi, AV блокада, fald i blodtrykket, kongestivt hjertesvigt, cyanose af negle af fingre eller hænder, åndedrætsbesvær, bronkospasme, svimmelhed, besvimelse, kramper.

Behandling: maveskylning og udnævnelse af adsorberende stoffer, simptomaticheskaya terapi. Med AV-blokade, som er udviklet i / 1-2 mg atropin, adrenalin, eller iscenesætte en midlertidig pacemaker. Hvis ventrikulær arytmi – lidokain (1a-klasse medicin gælder ikke). Ved at reducere blodtrykket – patienten skal være i Trendelenburg position; hvis der ikke er tegn på lungeødem, – I / O-løsninger plazmozameschayuschie, den manglende effektivitet af administration af adrenalin, dopamin, doʙutamina (at opretholde kronotropisk og inotrope effekter og fjerne signifikant fald i blodtrykket). I hjertesvigt – hjerteglykosider, Vanddrivende, glucagon. I kramper – i / diazepam. Når bronkospasme – beta₂-adrenostimulyatorov indånding.

Lægemiddelinteraktioner

I en ansøgning med allergener Corbis, anvendes til immunterapi, eller uddrag af allergener til hud test og øget risiko for alvorlige systemiske allergiske reaktioner eller anafylaksi hos patienter, modtager bisoprolol.

I en ansøgning med Corbis jod stråleuigennemtrængelige lægemidler til i / v administration øger risikoen for anafylaktiske reaktioner.

I en ansøgning med phenytoin Corbis (på / i indledningen), lægemidler til inhalation generel anæstesi (derivater af carbonhydrider) øget sværhedsgrad cardiodepressive handling og sandsynligheden for reduktion af blodtrykket.

I en ansøgning Corbis insulin og orale hypoglykæmiske lægemidler, ændret deres effektivitet, maskerede symptomerne på hypoglykæmi udvikle (takykardi, forhøjet blodtryk).

I en ansøgning med Corbis nedsat clearance af lidocain og xanthin (undtagen difillina) og øger deres koncentration i plasma, især hos patienter med oprindeligt øget clearance af theophyllin under indflydelse af tobaksrygning.

Med samtidig brug af antihypertensiv effekt af NSAID svække Corbis (forsinkelse af natriumioner og blokaden af ​​prostaglandinsyntesen i nyrerne), SCS og østrogener (forsinkelse af natriumioner).

I en ansøgning med hjerteglykosider Corbis, methyldopa, reserpin og guanfacin, blokkere langsomme calciumkanaler (verapamil, diltiazem), amiodoron og andre antiarytmika øger risikoen for udvikling eller forværring af bradykardi, AV-blokade, hjerteinsufficiens og kongestivt hjertesvigt.

I en ansøgning med Corbis nifedipin kan føre til en betydelig reduktion af blodtrykket.

Mens anvendelsen af ​​diuretika Corbis, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, og andre antihypertensive lægemidler kan forårsage et meget stort fald i blodtrykket.

I en ansøgning Corbis forlænger virkningen af ​​ikke-depolariserende muskelafslappende og antikoagulerende effekt af coumarin.

I en ansøgning med Corbis tricykliske og tetracykliske antidepressiva, antipsykotiske lægemidler (neuroleptika), ethanol, sedativa og hypnotika narkotika øger CNS depression.

Anbefales ikke samtidig anvendelse med MAO-hæmmere Corbis grundet betydelig stigning hypotensive handling, en pause i behandlingen mellem modtagelsen af ​​MAO-hæmmere og bisoprolol må ikke være mindre end 14 dage.

Mens anvendelsen af ​​ikke-hydrogeneret Corbis sekalealkaloider øge risikoen for perifere kredsløbsforstyrrelser.

Sulfasalazin øger koncentrationen af ​​bisoprolol plasma. Rifampicin forkorter T_1/2 bisoprolol.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 3 år. Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, på pakken.