КОНВУЛЬСОФИН

Aktivt materiale: Valproat
Da ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, G40
Når CSF: 02.05.05
Producent: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Tyskland)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller белого цвета со слабым желтоватым оттенком, omgang, flad, со скошенными краями и риской с одной стороны.

Hjælpestoffer: kartoffelstivelse, gelatine, siliciumdioxid, talkum, magnesiumstearat.

100 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Den antiepileptisk lægemiddel. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, få – при психомоторных припадках.

Farmakokinetik

Absorption

Степень абсорбции высокая, biotilgængelighed – 100%. C_max opnås gennem 3-4 ingen. Одновременный прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.

Distribution

C_ss gennemføres på 2-4 сут приема (зависит от интервалов между приемами). Терапевтические концентрации в плазме крови колеблются в пределах 50-150 mg / l. Binding til plasmaproteiner er 90-95% при концентрации в плазме до 50 мг/л и снижается до 80-85% ved koncentrationer 50-100 mg / l. V_d – 0.2 l / kg. Trænger gennem placentamembranen og GEB. Forsynet med modermælken (концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме матери). Содержание в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной несвязанной с белками фракции.

Metabolisme

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени с образованием гидроксилированных производных вальпроевой кислоты.

Fradrag

T_1/2 er 12-16 ingen. Valproat (1-3%) и ее метаболиты (в виде коньюгатов, продуктов окисления, incl. кетометаболитов) udskilte nyrer; небольшие количества выводятся с калом и с выдыхаемым воздухом.

Фармакокинетика в особых клинических условиях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У больных с нарушениями функции печени, у пожилых больных и детей в возрасте до 18 мес T_1/2 может быть значительно длительнее.

Vidnesbyrd

— эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;

— эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;

— изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);

— маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Dosisregime

Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.

Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 mg / kg legemsvægt. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 mg. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста er 20 mg / kg legemsvægt, til подростков старше 14 år – 25 mg / kg legemsvægt, til børn i alderen 3 til 14 år – 30 mg / kg legemsvægt.

Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.

Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.

Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:

På nedsat nyrefunktion суточную дозу Конвульсофина следует снизить.

Суточную дозу распределяют на 2-4 adgang.

Препарат следует принимать во время или после еды, væske presses små mængder væske.

Side effekt

CNS: rysten; sjældent – adfærdsændringer, настроения или психического состояния (depression, Træthedsfornemmelse, hallucinationer, aggressivitet, гиперактивное состояние, psykoser, usædvanlig ophidselse, двигательное беспокойство или раздражительность), ataksi, svimmelhed, døsighed, hovedpine, encephalopati, dysartri, enuresis, stupor, forstyrrelse af bevidsthed, koma.

Fra sanserne: dobbeltsyn, nistagmo, flimmer “muşek” før mine øjne, hørelidelse.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, gastralgia, Anoreksi og øget appetit, diarré, hepatitis, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH, giperʙiliruʙinemija; sjældent – forstoppelse, pancreatitis (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 måneders behandling, чаще на 2-12-й неделе).

Fra det hæmatopoietiske system: anæmi, leukopeni.

Fra blodkoagulationssystemet: trombocytopeni, снижение содержания фибриногена, forlænget blødningstid, петехиальные кровоизлияния, blå mærker, hæmatom, øget blødning.

Allergiske reaktioner: hududslæt, nældefeber, angioødem, Stevens-Johnson syndrom.

Dermatologiske reaktioner: lysfølsomhed, alopeci.

Fra urinvejene: giperkreatininemiя, ammoniemia.

På den del af det endokrine system: dysmenoré, sekundær amenorrhea, brystforstørrelse, galaktoré.

Andre: øge eller mindske i kropsvægt, perifert ødem, гиперглицинемия.

Kontraindikationer

- Lever svigt;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

- Porfyri;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Trombocytopeni;

- Børn i alderen op til 3 år;

- Historien om leversygdom;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

Graviditet og amning

При беременности применение Конвульсофина возможно только по строгим показаниям, после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

При применении Конвульсофина в ранний период беременности повышается риск незаращения нервной трубки у эмбриона (миеломенингоцеле). Наряду с этим могут отмечаться другие аномалии развития плода. Риск образования аномалий развития плода увеличивается при комбинированном применении Конвульсофина с другими противоэпилептическими средствами.

В случае невозможности отказа от проведения терапии Конвульсофином в I триместре препарат назначают в самых низких дозах, а между 20 og 40 днем беременности суточную дозу распределяют на несколько небольших разовых доз в течение дня. Необходимо регулярно контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови. С целью ранней диагностики аномалий развития плода рекомендуется проводить УЗ-исследования и альфа₁ -фетопротеиновый тест.

Вальпроевая кислота выделяется с материнским молоком в незначительных количествах, не представляющих опасности для ребенка, så, normalt, прекращения грудного вскармливания в период терапии Конвульсофином не требуется.

Forsigtig

С особой осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением следует назначать препарат при аплазии костного мозга, патологических изменениях крови, organiske sygdomme i hjernen, gipoproteinemii, nyresvigt.

Переход от лечения другим противосудорожным препаратом к терапии Конвульсофином производят медленно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель и постепенно понижая дозу предыдущего препарата вплоть до его отмены. Patienter, не получавших предшествующего лечения противоэпилептическими препаратами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 uge.

Побочное действие чаще возникает при проведении комбинированной терапии, чем при монотерапии Конвульсофином.

Перед хирургическими манипуляциями больным, принимающим Конвульсофин, следует определять количество тромбоцитов, время кровотечения, показатели коагулограммы.

При развитии на фоне приема Конвульсофина симптомокомплекса “akut abdomen” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

При развитии спонтанных гематом и кровотечений и возникновении таких симптомов, как слабость, sløv, puffiness, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.

Det bør tages i betragtning, что на фоне приема Конвульсофина возможны ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче, искажение показателей функции щитовидной железы.

В период лечения Конвульсофином не допускается прием этанолсодержащих напитков.

Overvågning af laboratorieparametre

На фоне терапии Конвульсофином необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, картину периферической крови, уровень фибриногена в плазме крови, тромбопластиновое время, уровень альфа-амилазы в моче (hver 3 Månedens).

Anvendelse i Pediatrics

Børn (особенно до 2 år) повышен риск развития выраженных нарушений функции печени на фоне приема Конвульсофина.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Препарат может ослаблять скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, Derfor, patienter, принимающим Конвульсофин, Det bør afstå fra potentielt farlige aktiviteter.

Overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, svimmelhed, diarré, нарушение функции дыхания, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Behandling: ventrikelskylning (senest 10-12 ingen), administration af aktivt kul, diurez, opretholde vitale funktioner, hæmodialyse.

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, CNS-depressiva, возможно усиление депрессии ЦНС.

При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, neuroleptika, Antidepressiva, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO-hæmmere, тимолептиков возможно усиление их эффектов, incl. и побочных.

Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (imipramin) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, clonazepam – абсанс.

При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (phenobarbital, phenytoin, Carbamazepin, Mefloquine) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).

При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (coumarin og derivater indandiona, Heparin, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, tricykliske antidepressiva, bupropion, klozapyn, haloperidol, локсапин, мапротилин, молиндон, MAO-hæmmere, fenotiazinы, pimozid, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.

Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.

При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).

При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.

Конвульсофин увеличивает T_1/2 ламотригина до 70 ч у взрослых и до 45-55 ingen – børn.

Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 ikke ændret.

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.

Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (f.eks, kodein).

Betingelser og vilkår

Lægemidlet skal opbevares ved en temperatur på højst 30 ° C, utilgængeligt for børn. Holdbarhed – 5 år.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.