КОНВУЛЕКС

Aktivt materiale: Valproat
Da ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, G40, R25,2
Når CSF: 02.05.05
Producent: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Østrig)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Bløde kapsler желатиновые розового цвета, enterisk coatet; на капсуле напечатка черными чернилами “150”.

Hjælpestoffer: sorbitol (Карион 83), glycerol 85%, gelatine, Titandioxid, rød jernoxid (E172), saltsyre 25%, shellak, jernoxid sort (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Bløde kapsler желатиновые розового цвета, enterisk coatet; на капсуле напечатка черными чернилами “300”.

Hjælpestoffer: sorbitol (Карион 83), glycerol 85%, gelatine, Titandioxid, rød jernoxid (E172), saltsyre 25%, shellak, jernoxid sort (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

20 PC. – blærer (5) – pakker pap.

Kapsler Blød желатиновые розового цвета, enterisk coatet; на капсуле напечатка черными чернилами “500”.

Hjælpestoffer: sorbitol (Карион 83), glycerol 85%, gelatine, Titandioxid, rød jernoxid (E172), saltsyre 25%, shellak, jernoxid sort (E172), фталат гипромеллозы, diʙutilftalat.

10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Forlænget frigivelse tabletter, belagt hvid, Oval, linseformet, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС3” ene side; на поперечном разрезе – hvid.

Hjælpestoffer: моногидрат лимонной кислоты, ethylcellulose, эудражит RS30D, Talkum ryddet, silica kolloid vandfri, magnesiumstearat, эудражит L30D, diʙutilftalat, carmellosenatrium, macrogol 6000, Titandioxid, vanillin, simethicon.

50 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
50 PC. – glasflasker (1) – pakker pap.

Forlænget frigivelse tabletter, belagt hvid, Oval, linseformet, с запахом ванили, с делительной риской и гравировкой “СС5” ene side; на поперечном разрезе – hvid.

Hjælpestoffer: моногидрат лимонной кислоты, ethylcellulose, эудражит RS30D, Talkum ryddet, silica kolloid vandfri, magnesiumstearat, эудражит L30D, diʙutilftalat, carmellosenatrium, macrogol 6000, Titandioxid, vanillin, simethicon.

50 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
50 PC. – glasflasker (1) – pakker pap.

Dråber for indtag в виде бесцветного или слегка желтоватого раствора.

Hjælpestoffer: Renset vand.

100 ml – glasflasker (1) – pakker pap.

Sirup til børn farveløs eller svagt gul, с персиковым ароматом и сладким персиковым вкусом.

Hjælpestoffer: Natriumhydroxid, ликазин 80/55, natriumsaccharin, natriumcyclamat, metilgidroksiʙenzoat, propyl, natriumchlorid, вкусовые добавки малина (9/372710) и персик (9/030307), Renset vand.

100 ml – hætteglas med mørkt glas (1) в комплекте с дозировочным стаканом – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Den antiepileptisk lægemiddel. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и тем самым предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Udover, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA_En, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. По другой гипотезе, вальпроевая кислота действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проницаемости калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Farmakokinetik

Absorption

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C_max plasma er en 3-4 ingen. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 mg / l.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (på 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 og 14 ingen.

Distribution

C_ss gennemføres på 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, ved koncentrationer 50-100 mg / l – 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, udskilles i modermælken. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Metabolisme

Вальпроевая кислота метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Fradrag

Valproat (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, små mængder – с калом и выдыхаемым воздухом. T_1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ingen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов. У пациентов с нарушениями функции печени и лиц пожилого возраста возможно значительное увеличение T_1/2.

У пациентов пожилого возраста вследствие уменьшения связывания активного вещества с сывороточным альбумином возможно повышение содержания в плазме несвязанного препарата.

Vidnesbyrd

— эпилепсия любого генеза;

— эпилептические припадки (incl. генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга);

— расстройства поведения, связанные с эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей;

— маниакально-депрессивный синдром с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

Dosisregime

Voksne administreres i en indledende dosis på 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 mg / kg / dag, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Gennemsnitlig daglig dosis – om 1-2 g, dvs.. 20-30 mg / kg. Om nødvendigt kan dosis øges til 2.5 g / dag.

Den maksimale dosis er 30 mg / kg / dag (kan øges til 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Børn, som vejer mere 25 kg administreres i en indledende dosis på 300 мг/сут с постепенным повышением до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, normalt, er 20-30 mg / kg / dag.

Начальная доза при монотерапии – 5-15 mg / kg / dag, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Den maksimale dosis er 30 mg / kg / dag (kan øges til 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Til детей с массой тела 7.5-25 kg при монотерапии средняя доза составляет 15-45 mg / kg / dag, maksimal – 50 mg / kg / dag. Kombineret terapi – 30-100 mg / kg / dag.

I детей с массой тела от 7.5 til 17 kg предпочтительно применение препарата в форме капсул (150 mg eller 300 mg), dråber, Sirup.

Средние дозы Конвулекса^® в форме капсул представлены в таблице 1.

Bord 1

Средние дозы Конвулекса^® в форме капель и сиропа представлены в таблице 2.

Bord 2

Patienter med nedsat nyrefunktion может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, tk. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

I ældre patienter дозу следует определять более тщательно, с учетом клинического эффекта; может потребоваться применение препарата в меньших дозах.

Суточную дозу препарата в форме капсул, капель для приема внутрь и сиропа распределяют на 2-3 adgang; суточную дозу препарата в форме таблеток с пролонгированным действием распределяют на 1-2 adgang. Lægemidlet tages uanset måltidet.

Капсулы и таблетки с пролонгированным действием принимают не разжевывая, drikke en lille mængde væske. Капли и сироп принимают с небольшим количеством жидкости.

Side effekt

Развитие побочных эффектов возможно главным образом при концентрации препарата в плазме крови более 100 мг/кг или при комбинированной терапии.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, gastralgia, Anoreksi og øget appetit, diarré, hepatitis; sjældent – forstoppelse, pancreatitis, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (første 6 måneders behandling, чаще на 2-12 Sun.).

CNS: возможен тремор, dobbeltsyn, nistagmo, flimmer “muşek” før mine øjne; sjældent – adfærdsændringer, настроения или психического состояния (depression, Træthedsfornemmelse, hallucinationer, aggressivitet, гиперактивное состояние, psykoser, usædvanlig ophidselse, двигательное беспокойство или раздражительность), ataksi, svimmelhed, døsighed, hovedpine, dysartri, stupor, forstyrrelse af bevidsthed, koma.

Fra det hæmatopoietiske system: возможны анемия, leukopeni, trombocytopeni, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, Hæmofili.

Metabolisme: возможно уменьшение или увеличение массы тела.

På den del af det endokrine system: возможны дисменорея, sekundær amenorrhea, brystforstørrelse, galaktoré.

Fra laboratorieparametre: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, LDH (дозозависимое).

Allergiske reaktioner: muligt hududslæt, nældefeber, angioødem, lysfølsomhed, Stevens-Johnson syndrom.

Andre: hævelse, hårtab (normalt, восстанавливается после отмены препарата).

Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Kontraindikationer

- Svær lever;

— тяжелые нарушения функции поджелудочной железы;

- Porfyri;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

— выраженная тромбоцитопения;

- I trimester;

- Amning (amning);

- Børn i alderen op til 3 år (для таблеток с пролонгированным действием);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

FRA forsigtighed следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени и поджелудочной железы, ødelæggelse af knoglemarven; nedsat nyrefunktion; пациентам с врожденными энзимопатиями; умственно отсталым детям; при органических поражениях мозга; ved hypoproteinæmi.

Graviditet og amning

Конвулекс^® противопоказан к применению в I триместре беременности.

При наступившей беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не следует. Конвулекс^® следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.

При необходимости применения Конвулекса^® amning skal afgøre spørgsmålet om ophør af amning.

Kvinder i den fødedygtige alder в период лечения должны применять надежные методы контрацепции.

IN eksperimentelle undersøgelser установлено тератогенное действие препарата.

Частота развития дефектов нервной трубки у детей, fødte kvinder, принимавшими вальпроат в I триместре беременности, er 1-2%. В связи с этим при беременности целесообразно применение препаратов фолиевой кислоты.

Forsigtig

Patienter, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием Конвулекса^® следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 Sol, после этого возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. Patienter, не получавших лечение другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю терапии.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Patienter, получающих Конвулекс^®, перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (incl. antallet af blodplader), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса “akut abdomen” до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Det bør tages i betragtning, что на фоне лечения возможно искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

Для уменьшения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения или прекращения лечения при развитии любых острых серьезных побочных эффектов.

Резкое прекращение приема Конвулекса^® может привести к учащению судорожных припадков.

I den periode, brug af stoffet bør undgå alkohol.

Overvågning af laboratorieparametre

Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени (levertransaminaser, bilirubinindhold), картину периферической крови, состояние системы свертывания крови, aktiviteten af amylase (hver 3 Måneder, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Anvendelse i Pediatrics

При применении препарата у детей повышается риск развития побочных эффектов со стороны печени.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Patienter, принимающим Конвулекс^®, Det bør afstå fra aktiviteter potentielt farlige aktiviteter, kræver øget opmærksomhed og psykomotoriske reaktioner hastighed.

Overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, svimmelhed, diarré, нарушение функции дыхания, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, koma.

Behandling: ventrikelskylning (senest 10-12 ingen) с последующим назначением активированного угля, hæmodialyse. Tvungen diurese, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Lægemiddelinteraktioner

Farmakodynamiske interaktioner

При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, have en deprimerende virkning på centralnervesystemet (incl. tricykliske antidepressiva, ингибиторами МАО и антипсихотическими средствами), а также с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС.

Гепатотоксические средства (incl. ethanol) повышают вероятность развития поражений печени.

Forberedelser, sænke tærsklen sudorojna beredskab (incl. tricykliske antidepressiva, MAO-hæmmere, antipsykotika), уменьшают эффективность вальпроевой кислоты.

Конвулекс^® forøger virkningen af (incl. side) других противосудорожных средств (phenytoin, lamotrigin), Antidepressiva, antipsykotika, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO-hæmmere, тимолептиков, ethanol. При применении вальпроата у пациентов, получающих клоназепам, в единичных случаях наблюдалось усиление выраженности абсансного статуса.

Farmakokinetiske interaktioner

При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или с примидоном отмечается повышение их концентраций в плазме крови. Вследствие ингибирования под влиянием вальпроевой кислоты ферментов печени и замедления метаболизма ламотриджина происходит увеличение его T_1/2 til 70 ч у взрослых и до 45-55 ingen – børn.

Вальпроевая кислота снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T_1/2 ikke ændret.

При одновременном применении с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Конвулекс^® усиливает эффекты антиагрегантов (acetylsalicylsyre) и непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с фенобарбиталом, phenytoin, karʙamazepinom, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).

Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме крови на 35-50% (kræve dosisjustering).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Kapsler, Dråber til oral administration, сироп следует хранить в сухом, mørkt sted ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed – 5 år.

Таблетки пролонгированного действия следует хранить при температуре ниже 25°С. Holdbarhed – 3 år.