ConCor

Aktivt materiale: Bisoprolol
Da ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20, I50,0
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: Merck KGaA (Tyskland)

DOSERING FORM, STRUKTUR OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne lysegult, hjerteformede, linseformet, med Diazepam på begge sider.

Hjælpestoffer: Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat, krospovydon, mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, calciumhydrogenphosphat, vandfrit.

Sammensætningen af ​​skallen: farvestof gult jernoxid (E172), Dimethicone 100, macrogol 400, Titanoxid (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne lysorange, hjerteformede, linseformet, med Diazepam på begge sider.

Hjælpestoffer: Kolloid vandfri silica, magnesiumstearat, krospovydon, mikrokrystallinsk cellulose, majsstivelse, calciumhydrogenphosphat, calciumhydrogenphosphat, vandfrit.

Sammensætningen af ​​skallen: jernoxid rødt farvestof (E172), farvestof gult jernoxid (E172), Dimethicone 100, macrogol 400, Titanoxid (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Selektiv beta₁-adrenoblokator, uden egen sympatomimetiske aktivitet, Det har ikke handlingen membranstabiliserende.

Det reducerer plasmareninaktivitet, reducere myocardial oxygenforbrug, reducere hjertefrekvens (i hvile og under træning). Det har hypotensive, antiarytmisk og antianginal. Blokering i lave doser β_1-adrenerge receptorer i hjertet, reducerer dannelsen af ​​catecholaminer stimuleret cAMP fra ATP, reducerer intracellulære calcium-ion strøm, Det har en negativ chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt (undertrykker ledningsevne og angst, forsinker AV-overledning). Efter at øge dosis ovenfor giver terapeutiske beta₂-adrenoceptor blokerende handling.

PR ved begyndelsen af ​​lægemidlet, første 24 ingen, stiger en anelse (som følge af den gensidige stigning i aktiviteten af ​​a-adrenerge receptorer), som gennem 1-3 d vender tilbage til den oprindelige, og forlænget udnævnelsen af ​​reduceret.

Den hypotensive virkning er forbundet med et fald i hjertets minutvolumen, sympatisk stimulering af perifer vaskulær, nedsat aktivitet af renin-angiotensin-systemet (Det er af stor betydning for patienter med initial hypersekretion renin), genoprettelse af følsomhed som reaktion på et fald i blodtryk og påvirkning af centralnervesystemet. Når hypertension effekt efter 2-5 dage, stabil drift – igennem 1-2 Månedens.

Antianginal virkning skyldes et fald i myokardie oxygenforbrug som følge af opbremsning i hjertefrekvens og et lille fald i kontraktilitet, forlængelse af diastole, forbedring myocardial perfusion.

Antiarytmisk virkning skyldes afskaffelsen af ​​arytmogene faktorer (takykardi, øget aktivitet af det sympatiske nervesystem, øget cAMP, hypertension), fald i antallet af spontane excitation af sinus og ektopiske pacemakere og aftagende AV-overledning (hovedsageligt i antegrad og, mindre, i retrograd retning gennem AV-knuden) og på flere ruter.

Når de anvendes i høje terapeutiske doser, I modsætning til ikke-selektive betablokkere, Det har en mindre udtalt virkning på organerne, содержащие b₂-adrenoreceptory (bugspytkirtel, skeletmuskel, glatte muskelceller perifere arterier, bronchiale og livmoder) og kulhydratstofskiftet, Det forårsager ikke en forsinkelse af natriumioner i kroppen.

Farmakokinetik

Absorption

Bisoprolol næsten fuldstændigt (>90%) absorberes fra mave-tarmkanalen. Dets biotilgængelighed er ca. 85-90% efter indtagelse; spise påvirker ikke biotilgængeligheden af. Bisoprolol udviser lineær kinetik, og dets koncentration i blodplasmaet er proportional administrerede dosis i dosisintervallet fra 5 til 20 mg. C_max plasmaniveauer opnået efter 2-3 ingen.

Distribution

Bisoprolol er vidt udbredt. V_d er 3.5 l / kg. Kommunikation med plasmaproteiner når ca. 35%; capture blodlegemer ikke overholdes.

Metabolisme

Det metaboliseres ved oxidativ vej uden efterfølgende konjugering; når der er en lille metabolisering “første passage” gennem leveren (ved ca. 10-15%). Alle metabolitter har en stærk polaritet. De vigtigste metabolitter, påvises i plasma og urin, ikke udviser farmakologisk aktivitet. Data, der hidrører fra forsøg med humane levermikrosomer in vitro, show, at bisoprolol metaboliseres, For det første, via CYP3A4 (om 95%), en CYP2D6 kun spiller en mindre rolle.

Fradrag

Clearance bisoprolol bestemmes af balancen mellem dens udskillelse via nyrerne som uomdannet stof (om 50%) og oxidation i leveren (om 50%) til metabolitter, som derefter udskilles af nyrerne og. Den totale clearance af 15.6 ± 3.2 l /, og den renale clearance er 9,6 ± 1,6 l / t. T_1/2 er 10-12 ingen.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

- CHD: forebyggelse af anginaanfald;

- Hjerteinsufficiens.

Dosisregime

Tabletterne bør indtages oralt, drikke en lille mængde væske om morgenen før morgenmad, under eller efter. Tabletter bør ikke tygges eller levigate.

Behandlingen af ​​hypertension og angina

Hos alle patienter dosis vælges individuelt, især i betragtning hjertefrekvensen af ​​patienten og.

Normalt, startdosis er 5 mg (1 fane.) 1 tid / dag. Om nødvendigt kan dosis øges til 10 mg 1 tid / dag.

I behandlingen af ​​hypertension og angina er den maksimale anbefalede dosis er 20 mg 1 tid / dag.

Til patienter med svært nedsat nyrefunktion (CC<20 ml / min) og patienter alvorligt nedsat leverfunktion Den maksimale daglige dosis er 10 mg.

Patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion eller moderat sværhedsgrad, og ældre patienter korrekte doseringsregime, normalt, ikke påkrævet.

Behandling af kronisk hjerteinsufficiens

Hjem behandling af kronisk hjertesvigt narkotika ConCor^® nødvendigvis kræver særlige titreringsfasen og regelmæssig medicinsk overvågning.

Forudsætninger for behandling ConCor^®:

– Kronisk hjertesvigt med ingen tegn på forværring i det foregående 6 uger;

– stort set uændret grundlæggende terapi i det foregående 2 i ugen;

– Behandling optimale doser af ACE-hæmmere (eller anden vasodilator i tilfælde af intolerance over for ACE-hæmmere), diuretika og, valgfri, hjerteglykosider.

Behandling af kronisk hjertesvigt ConCor^® Det begynder i overensstemmelse med det følgende skema titrering. Dette kan kræve individuel tilpasning afhængig af, hvor godt patienterne tolererer den ordinerede dosis, t. Det er. dosis kan øges, hvis, hvis den tidligere dosis blev tålt godt.

At sikre den ovennævnte titrering mode i de indledende stadier af behandling anbefales at bruge stoffet ConCor^® Arbejde.

Den maksimale anbefalede dosis ConCor^® i behandling af kronisk hjertesvigt 10 mg 1 tid / dag.

Patienterne rådes til at tage lægen afhentet dosis narkotika, Hvis ingen bivirkninger reaktioner forekommer.

Efter starten af ​​behandlingen med en dosis 1.25 mg (1/2 fane. drug ConCor^® Arbejde) patienten bør overvåges for 4 ingen (Puls Kontrol, FRA, ledningsforstyrrelser lidelser, tegn på forværring af hjerteinsufficiens).

Under titreringen fase eller efter at det kan være en midlertidig forværring af hjerteinsufficiens, væskeretention, bradykardi eller hypotension. I dette tilfælde anbefales det at være opmærksom på udvælgelsen af ​​doser af samtidig behandling bund (optimere dosis af diuretika og / eller ACE-inhibitor) før dosisreduktion ConCor^®. Behandling ConCor^® bør kun hvis det er absolut nødvendigt afbrudt.

Efter stabilisering af patientens tilstand bør være en re-titrering, eller fortsætte behandlingen.

Ved anvendelsen af ​​lægemidlet i ældre patienter Dosisjustering er ikke nødvendig.

Varigheden af ​​behandling for alle indikationer

Behandling med ConCor^® normalt er en lang. Hvis det er nødvendigt, kan behandlingen afbrydes, og fornyet i overensstemmelse med visse regler. Behandlingen bør ikke afbrydes pludseligt, især hos patienter med koronararteriesygdom. Hvis du ønsker at afbrydelse af behandlingen, bør dosis gradvist reduceres.

Side effekt

Hyppigheden af ​​bivirkninger, nedenfor, bestemt af de følgende gradueringer: Tit (≥10 %); tit (>1%, <10%); sjældent (>0.1%, <1%); sjældent (>0.01%, <0.1%); sjældent (≤0,01 %, inklusive enkeltstående rapporter).

Hjerte-kar-system: Tit – et fald i hjertefrekvens (bradykardi, især hos patienter med kronisk hjerteinsufficiens); tit – hypotension (især hos patienter med kronisk hjerteinsufficiens), manifestation af vasospasme (forøgede perifere kredsløbsforstyrrelser, kold følelse i ekstremiteter (paræstesi); sjældent – overtrædelse af AV-overledning, ortostatisk hypotension, dekompenseret hjerteinsufficiens, med udviklingen af ​​perifert ødem.

CNS: sjældent – svimmelhed, hovedpine, asteni, træthed, søvnforstyrrelser, depression; sjældent – hallucinationer, mareridt, kramper. Typisk er disse virkninger er milde og forsvinder, normalt, under 1-2 uger efter påbegyndelse af behandling.

På den del af orglet af synet: sjældent – sløret syn, fald i tåreflåd (at overveje, når iført kontaktlinser); sjældent – conjunctivitis.

Den åndedrætsorganerne: sjældent – bronkospasmer hos patienter med astma eller obstruktiv lungesygdom; sjældent – nasal allergi.

Fra fordøjelsessystemet: tit – kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, tørhed af mundslimhinden; sjældent – hepatitis, øge niveauet af leverenzymer i blodet (IS, GOLD).

På den del af bevægeapparatet: sjældent – muskelsvækkelse, kramper i lægmusklerne, artralgi.

Reproduktive system: sjældent – potens lidelser.

Laboratorieresultater: sjældent – forhøjede triglycerider i blodet; i nogle tilfælde – trombocytopeni, agranulocytose.

Allergiske reaktioner: sjældent – kløe, erytem, udslæt.

Dermatologiske reaktioner: sjældent – Svedende; sjældent – alopeci. Betablokkere kan forværre psoriasis.

Kontraindikationer

- Akut hjertesvigt;

- Kronisk hjertesvigt dekompensation;

- Stød, forårsaget af nedsat hjertefunktion (kardiogent shock);

- Skjul;

- AV-блокада II и III степени, uden pacemaker;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokade;

- Vыrazhennaya bradykardi (Puls<50 u. / min.);

- Markant reduktion af blodtrykket (systolisk blodtryk <90 mmHg.);

- Svær bronkial astma eller en historie af KOL;

- Sene stadier af perifere kredsløbsforstyrrelser, Raynauds sygdom;

- Fæokromocytom (uden samtidig anvendelse af alfa-blokkere);

- Metabolisk acidose;

- Samtidig MAO-hæmmere (undtagen MAO-B-hæmmer);

- Barndommen og ungdommen op 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- Overfølsomhed over for bisoprolol eller nogen af ​​komponenterne til andre betablokkere.

FRA forsigtighed brug til patienter med leverinsufficiens, kronisk nyresvigt, myasthenia, tyreotoksikose, sukkersyge, AV-blokade I grader, Prinzmetal angina, depression (incl. historie), psoriaze, hos ældre patienter.

Graviditet og amning

Brug af stoffet ConCor^® Graviditet må kun, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Beta-blokkere reducerer blodtilførslen til moderkagen og kan påvirke fosterudviklingen. Det bør nøje overvåge blodgennemstrømningen i moderkagen og livmoderen, samt at overvåge vækst og udvikling af det ufødte barn, i tilfælde af farlige manifestationer mod graviditet eller fosteret, tage alternative terapeutiske foranstaltninger. Du bør nøje undersøge nyfødte efter fødslen. Første 3 liv af dagen kan have symptomer på sænkning blodglucose og HR.

Tildeling af data af bisoprolol med modermælk eller sikkerheden af ​​bisoprolol udsættelse for spædbørn er ikke. Det stof ConCor^® anbefales ikke til kvinder under amning.

Forsigtig

Patienten bør ikke brat afbryde eller ændre den anbefalede dosis uden først at konsultere din læge, fordi det kan føre til midlertidig svækkelse af hjertet. Behandlingen bør ikke afbrydes pludseligt, især hos patienter med koronararteriesygdom. Hvis seponering er nødvendig, bør dosis gradvist reduceres.

Overvågning af patienter, tager ConCor^®, bør omfatte måling af puls og blodtryk (i begyndelsen af ​​behandlingen – daglige, derefter 1 en gang hver 3-4 Måneder), foretage et elektrokardiogram, bestemmelse af blodglucose hos patienter med diabetes mellitus (1 en gang hver 4-5 Måneder). Hos ældre patienter, anbefales det at overvåge nyrefunktionen (1 en gang hver 4-5 Måneder).

Det bør undervise patienten metoder til beregning hjertefrekvens og instruere om behovet for lægehjælp i HR<50 u. / min.

Før behandling anbefales undersøgelse af åndedrætsfunktionen hos patienter med en historie af bronkopulmonær historie.

Patienter, ved hjælp af kontaktlinser, bør overvejes, at i forbindelse med lægemiddelbehandling kan nedsætte produktionen af ​​tårevæske.

Ved anvendelse af lægemidlet ConCor^® hos patienter med fæokromocytom har en risiko for paradoksal hypertension (hvis der ikke tidligere opnået effektiv alpha adrenoblockade).

Når tyreotoksikose ConCor^® kan maskere visse kliniske tegn på hyperthyreoidisme (f.eks, taxikardiju). Pludselig seponering af lægemidlet til patienter med tyreotoksikose er kontraindiceret, Da evnen til at forbedre symptomerne.

Ved diabetes anvendelsen af ​​lægemidlet kan maskere takykardi, induceret hypoglykæmi. I modsætning hertil ikke-selektive betablokkere ConCor^® næsten ingen stigning insulin-induceret hypoglykæmi og forsinke genetablering af blodglucosekoncentrationen til normale niveauer.

Med samtidig brug af clonidin sin reception kan opsiges først efter et par dage efter ophævelsen af ​​ConCor^®.

Måske den øgede sværhedsgrad overfølsomhedsreaktioner og manglen på effekt af konventionelle doser af adrenalin med forværret allergisk historie.

I tilfælde af behovet for en planlagt kirurgisk behandling for lægemiddel bør afbrydes 48 h før generel anæstesi. Hvis patienten har taget medicinen før operationen, han bør vælge et lægemiddel til generel anæstesi med minimale negativ inotrop virkning.

Gensidig aktivering af vagus nerve kan eliminere I / atropin (1-2 mg).

Stoffer, at dræne depot af katekolaminer (i t. ingen. reserpin), kan forstærke virkningen af ​​betablokkere, så patienterne, træffer sådanne lægemiddelkombinationer, bør være under konstant lægelig overvågning for at identificere signifikant fald i blodtrykket eller bradykardi.

Patienter med sygdomme bronhospasticheskimi kardioselektive blokkere kan administreres i tilfælde af intolerance og / eller ineffektive andre antihypertensiva. I overskydende doser ConCor^® der er en risiko for bronkospasmer.

I tilfælde af ældre patienter stigende bradykardi (Puls<50 u. / min), signifikant fald i blodtrykket (systolisk blodtryk<100 mmHg.), AV-blokade, nødvendigt at reducere dosis eller stoppe behandlingen.

Det anbefales at afbryde behandlingen med ConCor^® i udviklingen af ​​depression.

Må ikke brat afbryde behandlingen på grund af risikoen for alvorlige arytmier og myokardieinfarkt. Afskaffelse af lægemidlet var gradvist, reducere dosis for 2 uger eller mere (reducere dosis ved 25% i 3-4 dag).

Skal løftes før undersøgelsen indholdet narkotika i blodet og urin katekolaminer, normetanefrina, vanilinmindalnoy acid, antinukleære antistoffer.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Bisoprolol påvirker ikke evnen til at føre i studiet af patienter med koronar hjertesygdom. Dog kan skyldes individuelle svar evne til at køre bil eller betjene en teknisk komplicerede mekanismer blive kompromitteret. Det bør være særlig opmærksom på tidlig behandling, efter en ændring i dosis, samt den samtidige brug af alkohol.

Overdosis

Symptomer: arytmi, ventrikulære præmature slag, vыrazhennaya bradykardi, AV блокада, markant reduktion i blodtrykket, akut hjertesvigt, gipoglikemiâ, acrocyanosis, åndedrætsbesvær, bronkospasme, svimmelhed, besvimelse, kramper.

Behandling: ventrikelskylning, udnævnelsen af ​​adsorberende stoffer, simptomaticheskaya terapi. På hvilket udviklede AV-blokade skal være i / ind 1-2 mg atropin, adrenalin, eller installere en midlertidig pacemaker. Hvis ventrikulær arytmi – lidokain (Klasse IA narkotika gælder ikke). I markant fald i blodtrykket, bør patienterne være i Trendelenburg position, hvis der ikke er tegn på lungeødem – I / O-løsninger plazmozameschayuschie, på deres ineffektivitet – adrenalin, Dopamin, doʙutamin (at opretholde kronotropisk og inotrope effekter og fjerne signifikant fald i blodtrykket). I hjertesvigt – hjerteglykosider, Vanddrivende, glucagon. I kramper – i / diazepam. Når bronkospasme – inhaleret beta₂-adrenostimulyatorov.

Lægemiddelinteraktioner

Effektiviteten og tolerabiliteten af ​​lægemidler kan påvirke samtidig anvendelse af andre lægemidler. En sådan interaktion kan også forekomme i de tilfælde,, når to lægemidler er taget over en kort periode. Læge bør informeres om brugen af ​​andre stoffer, selv om ansøgningen udføres uden recept.

Allergener, anvendes til immunterapi, eller allergenekstrakter for hudprøver øger risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaktioner eller anafylaksi hos patienter, modtager bisoprolol.

Jod røntgenfaste diagnostiske værktøjer til I / O administration øger risikoen for anafylaktiske reaktioner.

Phenytoin i i / i indledningen, lægemidler til inhalation generel anæstesi (carbonhydridderivater) cardiodepressive øge sværhedsgraden af ​​handlingen og sandsynligheden for BP reduktion.

Effektiviteten af ​​insulin og af orale hypoglykæmiske lægemidler kan variere under behandlingen med bisoprolol (maskering symptomerne på at udvikle hypoglykæmi: taxikardiju, forhøjet blodtryk).

Clearance af lidocain og xanthin (undtagen difillina) Det kan falde på grund af den mulige stigning i deres koncentration i blodet plasma, især hos patienter med oprindeligt øget clearance af theophyllin under indflydelse af rygning.

NSAID, SCS og østrogener svækker hypotensive virkning af bisoprolol (forsinkelse af natriumioner, blokade af prostaglandinsyntesen i nyrerne).

Hjerteglykosider, methyldopa, reserpin og guanfacin, blokkere langsomme calciumkanaler (verapamil, diltiazem), amiodaron og andre antiarytmika øger risikoen for udvikling eller forværring af bradykardi, AV-blokade, hjerteinsufficiens og kongestivt hjertesvigt.

Nifedipin kan føre til en betydelig reduktion af blodtrykket.

Vanddrivende, klonidin, simpatolitiki, hydralazin og andre antihypertensiva kan forårsage et meget stort fald i blodtrykket.

Virkningen af ​​ikke-depolariserende muskelafslappende og antikoagulerende effekt af coumarin under behandling med bisoprolol kan udvides.

Tricykliske antidepressiva og tetracykliske, antipsykotika (neuroleptika), ethanol, sedativa og hypnotika narkotika øger CNS depression.

Anbefales ikke samtidig anvendelse med MAO-hæmmere på grund af en betydelig stigning i den hypotensive handling. Break i behandlingen mellem modtagelsen af ​​MAO-hæmmere og bisoprolol må ikke være mindre end 14 dage.

Ikke-hydrogenerede ergotalkaloider øger risikoen for perifere kredsløbsforstyrrelser. Ergotamin øger risikoen for perifere kredsløbsforstyrrelser.

Sulfasalazin øger koncentrationen af ​​bisoprolol i blodplasma.

Rifampicin forkorter T_1/2 bisoprolol.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 5 år.