KLARITROSIN

Aktivt materiale: Clarithromycin
Da ATH: J01FA09
CCF: Makrolidantibiotika
ICD-10-koder (vidnesbyrd): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
Når CSF: 06.07.01
Producent: Syntese af (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, belagt gul farve, omgang, двояковыпуклой формы.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, polyvinylpyrrolidon (povidon), laktose, kartoffelstivelse, kolloidt siliciumdioxid (aэrosyl), magnesiumstearat, talkum.

Sammensætningen af ​​skallen: auxipropilmetilzelluloza (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titandioxid, polyethylenoxid 4000 (polyethylenglycol 4000), Om tropeolin.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.

Piller, belagt gul farve, Oval.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, polyvinylpyrrolidon (povidon), laktose, kartoffelstivelse, kolloidt siliciumdioxid (aэrosyl), magnesiumstearat, talkum.

Sammensætningen af ​​skallen: auxipropilmetilzelluloza (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titandioxid, polyethylenoxid 4000 (polyethylenglycol 4000), Om tropeolin.

5 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
5 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (incl. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (incl. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; Gram-negative mikroorganismer: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; intracellulære mikroorganismer: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; anaerobe: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (incl. Propionibacterium acnes); af mycobakteriel Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, undtagen Mycobacterium tuberculosis); protozoer: Toxoplasma gondii.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.

Resistente к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Farmakokinetik

Absorption

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Biotilgængeligheden er 50-55%. Mad forsinker absorptionen, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. T_max mens de tager lægemidlet i en dosis på 250 mg – 1-3 ingen.

Distribution

Plasmaproteinbindingen – ikke mere 90%. Når de tages regelmæssigt for 250 mg / C_ss неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 ug / ml 0.6 ug / ml; T_1/2 – 3-4 og h 5-6 h henholdsvis. При увеличении дозы до 500 mg / C_ss неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml; T_1/2 – 4.8-5 og h 6.9-8.7 h henholdsvis. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, hud og blødt væv (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

Metabolisme

Når du er inde 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р₄₅₀ с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Fradrag

Выводится почками и с калом (20-30% – i uændret form,, resten af – som metabolitter). I enkeltdosis 250 mg 1.2 г с мочой выводится 37.9% og 46%, med afføring – 40.2% og 29.1% henholdsvis.

Vidnesbyrd

Behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:

- Infektioner i de nedre luftveje (bronkitis, lungebetændelse);

— infektion i øvre luftveje (faringitы, bihulebetændelse);

— отиты;

- Infektioner i hud og bløddele (фолликулиты, erysipelas);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Dosisregime

Til Voksen средняя доза для приема внутрь составляет 250 mg 2 gange / dag. При необходимости можно назначать по 500 mg 2 gange / dag. Længden af ​​behandlingen – 6-14 dage.

Babyer lægemidlet er ordineret på en dosis 7.5 mg / kg legemsvægt / dag. Den maksimale daglige dosis – 500 mg. Længden af ​​behandlingen – 7-10 dage.

Til лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин^® udnævnt interiør 1 g 2 gange / dag. Длительность лечения может составлять 6 måneder eller mere.

I patienter med nyreinsufficiens (CC mindre end 30 ml / min) дозу препарата следует снизить в 2 gange. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 dage.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: tit – kvalme, dyspepsi, mavepine, opkastning, diarré; måske – smagsforstyrrelser, преходящее повышение активности ферментов печени; sjældent – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, normalt, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

CNS: hovedpine, svimmelhed, alarm, frygt, боязнь, søvnløshed, mareridt, forvirring, desorientering, hallucinationer, psykoser, depersonalisation; sjældent – paræstesi.

Fra urinvejene: sjældent – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, interstitiel nephritis, nyresvigt.

Fra sanserne: støj i ørerne, høretab (восстанавливается после отмены препарата), изменения восприятия вкуса, normalt, возникающих вместе с нарушением вкуса.

På den del af det endokrine system: sjældent – gipoglikemiâ (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, leukopeni.

Hjerte-kar-system: i nogle få tilfælde – forlængelse af intervallet QT, ventrikulær arytmi (incl. paroxizmalnaya ventrikulær takykardi), трепетание или мерцание желудочков.

Allergiske reaktioner: nældefeber, hududslæt, anafylaksi, Stevens-Johnson syndrom.

Kontraindikationer

- Svær lever;

- Svær nedsat nyrefunktion;

— одновременный прием дериватов спорыньи;

— одновременный прием цизаприда, pimozida, астемизола и терфенадина;

— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Graviditet og amning

Anvendelse af lægemidlet under graviditet og amning er kun muligt, hvis, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Forsigtig

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин^® одновременно с препаратами, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.

Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином.

Med langvarig eller gentagen brug af stoffet kan udvikle superinfektion (vækst af følsomme bakterier og svampe).

Overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, diarré, hovedpine, forvirring.

Behandling: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном приеме Кларитросин^® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(antikoagulanter, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisaprid, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolama, midazolama, cyclosporin, dizopiramida, phenytoin, rifaʙutina, Lovastatin, digoksina, ergotalkaloider).

При одновременном применении Кларитросина^® med cizapridom, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.

Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, således, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (ergotalkaloider) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. I betragtning af, at, что кларитромицин, sandsynligvis, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 ingen).

При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 til 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Mindst QC 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 g / dag.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Lægemidlet skal opbevares i et tørt, beskyttet mod lys, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.