KITRIL

Aktivt materiale: Granisetron
Da ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-receptorer. Antiemetiske lægemidler i det centrale handling
ICD-10-koder (vidnesbyrd): R11
Når CSF: 11.06.01
Producent: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, belagt hvid eller næsten hvid, trekantet, linseformet, Indgraveret “К1” på den ene side.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), lactosemonohydrat, magnesiumstearat, natriumstivelsesglycolat.

Sammensætningen af ​​coatingfilmen: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titandioxid (E171), macrogol 400, polysorbat 80).

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.

Injektionsvæske, opløsning klar, farveløs.

Hjælpestoffer: natriumchlorid, citronsyremonohydrat, Natriumhydroxid, saltsyre, vand d / og.

1 ml – glasampul (5) – pakker pap.

Injektionsvæske, opløsning klar, farveløs.

Hjælpestoffer: natriumchlorid, citronsyremonohydrat, Natriumhydroxid, saltsyre, vand d / og.

3 ml – glasampul (5) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antiemetika. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) receptorer, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Undersøgelser har vist,, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, forekommer i excitation af det parasympatiske nervesystem, på grund af frigivelsen af ​​serotonin enterochromaffin celler.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, strålebehandling, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Farmakokinetik

Absorption

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% på grund af virkningen “første passage” gennem leveren.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Distribution

Распределяется в органах и тканях. Gennemsnitlig V_d er 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Plasmaproteinbindingen – 65%.

Metabolisme

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. I in vitro-undersøgelser viser, at ketoconazol hæmmer metabolismen af ​​granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Fradrag

T_1/2 er 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, gennemsnit, 12% дозы и 47% – som metabolitter.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

Hos patienter med leverinsufficiens, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, dosisjustering er ikke nødvendig.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Vidnesbyrd

Oralt:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 år;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Dosisregime

Voksen

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Inde udpege 1 mg 2 gange / dag eller 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: indhold 1 ampul (3 mg / ml) smide 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; indhold 1 ampul (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (under 30 sec). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg præparat administreres i en dosis på 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Inde indgives i en dosis på 2 mg 1 tid / dag. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

På I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Lægemidlet administreres I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (ved 5 m), каждая – в дозе не более 3 mg, с интервалом не менее 10 min for 24 ingen. Den maksimale daglige dosis – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Vildledende I / langsomt (ikke mindre 30 sec) dosis 1 mg, enkeltværelse.

Børn

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: udnævne højst 2 дополнительных инфузий (under 5 m), каждая – dosis 20 mg / kg, с интервалом не менее 10 m. Den maksimale daglige dosis – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® til лечения послеоперационной тошноты и рвоты i børn ingen.

Ældre patienter, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью dosisjustering er ikke nødvendig.

Fremstilling af opløsningen for i / v infusion

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% natriumchloridopløsning, 0.18% natriumchloridopløsning, 4% Dextrose, 5% Dextrose, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: mavesmerter, forstoppelse eller diarré, flatulens, stigning i levertransaminaser (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; sjældent – halsbrand, ændring i smag.

Fra nervesystemet: hovedpine, søvnløshed, døsighed, svaghed; sjældent – alarm, angst, svimmelhed.

Hjerte-kar-system: arytmi, brystsmerter, øget eller nedsat blodtryk.

Dermatologiske reaktioner: sjældent – hududslæt, hævelser i ansigtet.

Allergiske reaktioner: hududslæt, hypertermi, bronkospasme, nældefeber, kløe; sjældent – anafylaktiske reaktioner (иногда тяжелые).

Andre: sjældent – hævelse, influenzalignende symptomer.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Kontraindikationer

- Amning (amning);

- Overfølsomhed over for lægemidlet;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

FRA forsigtighed следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, graviditet.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 år mangler.

Graviditet og amning

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Forsigtig

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Anvendelse i Pediatrics

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 år mangler.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Overdosis

Symptomer: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Behandling: специфический антидот для гранисетрона не известен. Symptomatisk terapi.

Lægemiddelinteraktioner

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Specifikke interaktionsstudier med midler til generel anæstesi blev gennemført, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (på / i indledningen) om 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, fremkalde opkastning.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

I in vitro-undersøgelser viser, at ketoconazol hæmmer metabolismen af ​​granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Farmaceutiske interaktion

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Tabletter bør opbevares ved en temperatur på højst 30 ° C. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Holdbarhed – 3 år.

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn.