Aktivt materiale: Granisetron
Da ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT3-receptorer. Antiemetiske lægemidler i det centrale handling
ICD-10-koder (vidnesbyrd): R11
Når CSF: 11.06.01
Producent: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Schweiz)
Piller, belagt hvid eller næsten hvid, trekantet, linseformet, с гравировкой “К1” на одной стороне.
| 1 fane. | |
| гранисетрон (hydrochloridet) | 1 mg |
Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), lactosemonohydrat, magnesiumstearat, natriumstivelsesglycolat.
Sammensætningen af coatingfilmen: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titandioxid (E171), macrogol 400, polysorbat 80).
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Injektionsvæske, opløsning klar, farveløs.
| 1 ml | |
| гранисетрон (hydrochloridet) | 1 mg |
Hjælpestoffer: natriumchlorid, citronsyremonohydrat, Natriumhydroxid, saltsyre, vand d / og.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Injektionsvæske, opløsning klar, farveløs.
| 1 ml | 1 amp. | |
| гранисетрон (hydrochloridet) | 1 mg | 3 mg |
Hjælpestoffer: natriumchlorid, citronsyremonohydrat, Natriumhydroxid, saltsyre, vand d / og.
3 мл – ампулы стеклянные (5) – пачки картонные.
Antiemetika. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT3) receptorer, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Undersøgelser har vist,, что у Китрила® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D2.
Устраняет рвоту, forekommer i excitation af det parasympatiske nervesystem, på grund af frigivelsen af serotonin enterochromaffin celler.
Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, strålebehandling, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Absorption
Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта “первого прохождения” через печень.
Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.
Distribution
Распределяется в органах и тканях. Gennemsnitlig Vd er 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.
Sammenkædning plasma protein- 65%.
Metabolisme
Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. I in vitro-undersøgelser viser, at ketoconazol hæmmer metabolismen af granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Fradrag
T1/2 er 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, gennemsnit, 12% дозы и 47% - i form af metabolitter.
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.
Hos patienter med leverinsufficiens, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, dosisjustering er ikke nødvendig.
При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.
Oralt:
— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;
— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.
Для в/в инфузий:
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 år;
— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;
— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.
Voksen
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
Inde udpege 1 mg 2 gange / dag eller 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.
В/в пациентам с массой тела более 50 kg: indhold 1 ampul (3 mg / ml) smide 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; indhold 1 ampul (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (under 30 sec). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg præparat administreres i en dosis på 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.
Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии
Inde indgives i en dosis på 2 mg 1 tid / dag. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.
På I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии
Lægemidlet administreres I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (ved 5 m), каждая – в дозе не более 3 mg, с интервалом не менее 10 min for 24 ingen. Den maksimale daglige dosis - 9 mg.
Лечение послеоперационной тошноты и рвоты
Vildledende I / langsomt (ikke mindre 30 sec) dosis 1 mg, enkeltværelse.
Børn
Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.
Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии
B /: udnævne højst 2 дополнительных инфузий (under 5 m), каждая – в дозе 20 mg / kg, с интервалом не менее 10 m. Den maksimale daglige dosis - 60 mg / kg.
Данные о применении Китрила® til лечения послеоперационной тошноты и рвоты i børn ingen.
Ældre patienter, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью dosisjustering er ikke nødvendig.
Fremstilling af opløsningen for i / v infusion
Для получения раствора Китрила® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% natriumchloridopløsning, 0.18% natriumchloridopløsning, 4% Dextrose, 5% Dextrose, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.
Допускается в/в введение препарата без разведения.
Fra fordøjelsessystemet: mavesmerter, forstoppelse eller diarré, flatulens, stigning i levertransaminaser (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; редко – изжога, ændring i smag.
Fra nervesystemet: hovedpine, søvnløshed, døsighed, svaghed; редко – тревога, angst, svimmelhed.
Hjerte-kar-system: arytmi, brystsmerter, øget eller nedsat blodtryk.
Dermatologiske reaktioner: очень редко – кожная сыпь, hævelser i ansigtet.
Allergiske reaktioner: hududslæt, hypertermi, bronkospasme, nældefeber, kløe; редко – анафилактические реакции (иногда тяжелые).
Andre: очень редко – отеки, influenzalignende symptomer.
В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.
- Amning (amning);
- Overfølsomhed over for lægemidlet;
— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3– рецепторов в анамнезе.
FRA forsigtighed следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, graviditet.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 år mangler.
При беременности Китрил® назначается только в том случае, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.
Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.
Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.
Китрил® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Anvendelse i Pediatrics
Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 år mangler.
Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer
Данные о влиянии Китрила® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила®.
Symptomer: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Behandling: специфический антидот для гранисетрона не известен. Symptomatisk terapi.
Китрил® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).
Specifikke interaktionsstudier med midler til generel anæstesi blev gennemført, но Китрил® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.
На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (på / i indledningen) om 25%.
Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, fremkalde opkastning.
Эффективность Китрила® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).
I in vitro-undersøgelser viser, at ketoconazol hæmmer metabolismen af granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.
Farmaceutiske interaktion
Инфузионный раствор Китрила® не следует смешивать с другими препаратами.
Det stof er udgivet under recept.
Liste B. Tabletter bør opbevares ved en temperatur på højst 30 ° C. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Holdbarhed - 3 år.
Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn.
Dette websted bruger cookies og tjenester til at indsamle tekniske data fra besøgende for at sikre ydeevne og forbedre kvaliteten af tjenesten.. Ved at fortsætte med at bruge vores side, du accepterer automatisk brugen af disse teknologier.
Read More