Granisetron
Da ATH:
A04AA02
Farmakologisk virkning
Antiemetiske. Selektiv serotonin 5HT3-receptorer. Lindrer opkastning, forekommer i excitation af det parasympatiske nervesystem på grund af frigivelsen af serotonin enterochromaffin celler.
Farmakokinetik
Efter på / i de doser, 20 ug / kg eller 40 mg / kg betyder Cmax plasma er henholdsvis 13.7 mg / l 42.8 ug / l.
Plasmaproteinbindingen – 65%.
Metaboliseres hurtigt ved demethylering og oxidation.
T1/2 er 3.1-5.9 ingen. Hos cancerpatienter T1/2 stiger til 10-12 ingen. Udskilles i urin og afføring hovedsagelig som konjugater; 8-15% Det findes i urinen i en umodificeret form,.
Vidnesbyrd
Forebyggelse og behandling af kvalme og opkastning i forbindelse med kemoterapi cytostatika.
Forebyggelse og behandling af postoperativ kvalme og opkastning.
Dosisregime
Den voksne oral enkeltdosis – 1 mg, i / infusion af en enkelt dosis – 3 mg, i / indsprøjtning (langsomt, ikke mindre 30 sec) enkeltdosis – 1 mg.
Den maksimale dosis – 9 mg / dag.
Børn / drop gang – 40 mg / kg (men ikke mere 3 mg). Børn over 12 s oral enkeltdosis – 1 mg.
Mangfoldighed og varighed fastsættes individuelt.
Side effekt
Måske: forbigående stigning i leverenzymer i blodet, forstoppelse, hovedpine, hududslæt.
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for granisetron.
Overfølsomhedsreaktioner over for andre selektive antagonister af 5-HT3-receptorer i historien.
Amning.
Graviditet og amning
Er ikke fastlagt sikkerhed granisetron behandling i graviditeten, Derfor er det muligt ansøgningen kun i tilfælde af ekstreme nødvendighed. Hvis det er nødvendigt, bør anvendelse under amning stoppe amning.
Forsigtig
Vær forsigtig, når symptomer på tarmobstruktion.
Til behandling og forebyggelse af postoperativ kvalme og opkastning hos børn Granisetron ikke gældende.
Lægemiddelinteraktioner
Granisetron påvirker ikke aktiviteten af enzymer 3A4 underfamilie af cytokrom P450 (ansvarlig for metabolismen af visse narkotiske analgetika).
Effekten af granisetron kan forstærkes ved intravenøs administration af dexamethason (8-20 mg) før kemoterapi.
In vitro undersøgelser har vist, at ketoconazol hæmmer metabolismen af granisetron, der involverer deltagelse af isoenzym af cytochrom P450 3A. Specifikke interaktionsstudier med midler til generel anæstesi blev gennemført, men granisetron veltolereret mens udnævnelsen af sådanne lægemidler og narkotiske analgetika.
Ved induktion af leverenzymer phenobarbital, en stigning i clearance af granisetron (på / i indledningen) omkring en fjerdedel.
Der var ingen interaktion med samtidig administration med benzodiazepiner, trankvilizatorami, anti-ulcus narkotika og andre cytotoksiske lægemidler, fremkalde opkastning.
