Aktivt materiale: Ketorolac
Da ATH: M01AB15
CCF: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
ICD-10-koder (vidnesbyrd): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79,2, R52,0, R52,2, T14.0, T14.3
Når CSF: 05.01.01.05
Producent: Syntese af (Rusland)
Piller, belagt hvid eller næsten hvid, omgang, двояковыпуклой формы; i tværsnit viste to lag.
| 1 fane. | |
| ketorolaka trometamin | 10 mg |
Hjælpestoffer: laktose, kartoffelstivelse, lavmolekylær polyvinylacetat Medicinsk (povidon), magnesiumstearat, talkum, коллидон CL-M.
Sammensætningen af skallen: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (gipromelloza), talkum, Titandioxid, polyethylenglycol 4000, propylenglycol.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Opløsning til i / og / m klar, gullig.
| 1 ml | |
| ketorolaka trometamin | 30 mg |
Hjælpestoffer: natriumchlorid, dinatriumedetat (Trilon B), vand d / og.
1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (10) – пачки картонные.
1 мл – ампулы темного стекла (10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-enantiomerer, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ingen, maksimal effekt opnås efter 1-2 ingen.
После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 m, maksimal effekt opnås efter 1-2 ingen.
Absorption
При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Tmax er 40 мин после приема натощак в дозе 10 mg. Cmax plasma 0.7-1.1 ug / ml. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 tid. Всасывание при в/м введении полное и быстрое.
Biotilgængeligheden er 80-100%.
Efter / m 30 mg Cmax i plasma er 1.74-3.1 ug / ml. Efter dosis / m 60 mg Cmax i plasma er 3.23-5.77 ug / ml. Tmax соответственно составляет 15-73 Miner og 30-60 m.
После в/в инфузии в дозе 15 mg Cmax er 1.96-2.98 ug / ml, dosis 30 мг – Cmax er 3.69-5.61 ug / ml.
Distribution
Binding til plasmaproteiner - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd er 0.15-0.33 l / kg.
Den tid til at nå Css при приеме внутрь – 24 ч при применении 4 gange / dag (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 mg - 0.39-0.79 ug / ml.
Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 gange / dag (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, при в/м введении в дозе 30 mg - 1.29-2.47 ug / ml; при в/в инфузии в дозе 15 mg - 0.79-1.39 ug / ml, при в/в инфузии в дозе 30 mg - 1.68-2.76 ug / ml.
Плохо проходит через ГЭБ, Den krydser placentabarrieren (10%).
Forsynet med modermælken. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 ng / ml, Tmax er 2 ч после приема первой дозы. Igennem 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 gange / dag) Cmax er 7.9 ng / ml. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Metabolisme
Mere 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Fradrag
Выводится с мочой – 91% (40% som metabolitter), med afføring - 6%. Не выводится путем гемодиализа.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ingen (Efter / m 30 mg - 3.5-9.2 ingen, Efter jeg / v administration 30 mg - 4-7.9 ingen).
Общий клиренс при в/м введении 30 mg 0.023 L / kg / time, при в/в инфузии 30 mg 0.03 L / kg / time.
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 gange, en Vd его R-энантиомера – на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 L / kg / time.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T1/2 er 10.3-10.8 ingen, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ingen.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 mg 0.019 L / kg / time. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (incl. skade, tandpine, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, myalgi, artralgi, neuralgi, radiculitis, forstuvninger, stretching, ревматические заболевания).
Oralt
Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза – 10 mg, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз/сут в зависимости от выраженности боли. Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 40 mg.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 dage.
Parenteral
Препарат следует вводить в/м (dybt i musklen) eller i/v (spray) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента.
Дозы при однократном парентеральном введении
Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 år - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 år eller с нарушением функции почек - Ved 10-15 mg hver 4-6 ingen.
Дозы при многократном парентеральном введении
På в/м введении взрослым в возрасте до 65 år injiceret i / m 10-60 мг в первое введение, затем – по 10-30 mg hver 6 ingen (normalt 30 mg hver 6 ingen); Pациентам пожилого возраста (senior 65 år) eller с нарушением функции почек - Ved 10-15 mg hver 4-6 ingen.
På в/в введении взрослым в возрасте до 65 år струйно вводят в дозе 10-30 mg, затем – по 10-30 mg hver 6 ingen. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 mg, затем скорость инфузии составляет 5 mg / time.
På в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 år eller с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 mg hver 6 ingen.
Как при в/м, так и в/в способе введения максимальная суточная доза для взрослых в возрасте до 65 år er 90 mg; для пациентов пожилого возраста (senior 65 år) eller с нарушением функции почек - 60 mg.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ingen.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 dage.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых в возрасте до 65 år og 60 мг – для ældre patienter (senior 65 år) eller med nedsat nyrefunktion. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 mg.
При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Часто – >3%; менее часто – 1-3%; редко – < 1%.
Fra fordøjelsessystemet: tit (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 år, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, diarré; менее часто – стоматит, flatulens, forstoppelse, opkastning, en følelse af oppustethed; sjældent - kvalme, eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen (incl. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, spasmer, eller en brændende fornemmelse i epigastriske region, jorden, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, kvalme, halsbrand), kolestatisk gulsot, hepatitis, gepatomegaliya, akut pancreatitis.
Fra urinvejene: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с/без гематурии и/или азотемии, hæmolytisk uræmisk syndrom (gemoliticheskaya anæmi, nyresvigt, trombocytopeni, purpura), hyppig vandladning, повышение или снижение объема мочи, jade, ødem af renal oprindelse.
Fra den centrale og perifere nervesystem: ofte - hovedpine, svimmelhed, døsighed; редко – асептический менингит (incl. feber, Stærk hovedpine, kramper, stiv nakke og / eller bagsiden), hyperaktivitet (incl. humørsvingninger, angst), hallucinationer, depression, psykose.
Hjerte-kar-system: иногда – повышение АД; редко – отек легких, besvimelse.
Den åndedrætsorganerne:
редко – бронхоспазм или диспноэ, rhinitis, larynxødem (incl. åndenød, åndedrætsbesvær).Fra sanserne: редко – снижение слуха, tinnitus, sløret syn (incl. sløret syn).
Fra det hæmatopoietiske system: sjældent - anæmi, eozinofilija, leukopeni, blødning fra operationssåret, næseblod, rektal blødning.
Allergiske reaktioner: иногда – кожная сыпь (incl. makulært-papuløst), purpura; редко – эксфолиативный дерматит (incl. лихорадка с/без озноба, rødme, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), nældefeber, Stevens-Johnson syndrom, Lyell syndrom, anafilaktoidnыe reaktioner eller anafylaksi (incl. изменение цвета кожи лица, hududslæt, nældefeber, kløende hud, тахипноэ или диспноэ, отеки век, periorbitalny hævelse, åndenød, besværet vejrtrækning, тяжесть в грудной клетке, hvæsen).
Lokale reaktioner: менее часто – жжение или боль в месте введения.
Andre: часто – отеки (incl. person, goleneй, ankler, fingre, Foot), vægtøgning; менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, feber.
— “аспириновая” астма;
- bronkospasme;
- Angioødem;
- hypovolæmi (независимо от вызвавшей ее причины);
— dehydrering;
- Eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen i den akutte fase;
— пептические язвы;
— гипокоагуляция (incl. hæmofili);
- Lever svigt;
- Nyresvigt (serumkreatinin >5 mg / dl);
- Blødende slagtilfælde (bekræftet eller mistænkt);
- Gyemorragichyeskii diatyez;
— одновременное применение с другими НПВС;
— высокий риск развития или рецидива кровотечения (incl. efter operationen);
— нарушение кроветворения;
- Graviditet;
— роды;
- Amning;
- Barndommen og ungdommen op 16 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);
- Overfølsomhed over for lægemidlet;
— повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.
Препарат не применяют для обезболивания до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, og til behandling af kronisk smerte.
FRA forsigtighed следует применять препарат при бронхиальной астме, holetsistite, kronisk hjertesvigt, hypertension, nedsat nyrefunktion (serumkreatinin < 5 mg / dl), холестазе, активном гепатите, sepsis, SLE, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, hos ældre patienter (senior 65 år).
Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.
При комбинированном применении с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, kardiel dekompensation, arteriel hypertension.
Не следует использовать Кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 dage.
При необходимости можно назначать Кеторолак в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Hypovolæmi øge risikoen for bivirkninger fra nyrerne.
Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ingen.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, это особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при увеличении продолжительности лечения (у пациентов с хроническими болями) и превышении пероральной дозы препарата >40 mg / dag.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer
Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (incl. døsighed, svimmelhed, hovedpine), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (incl. вождение автотранспорта, brug af maskiner).
Symptomer: mavesmerter, kvalme, opkastning, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, nedsat nyrefunktion, metabolisk acidose.
Behandling: в случае приема препарата внутрь – промывание желудка, введение адсорбентов (Aktivt kul); при приеме внутрь и парентеральном введении – проведение симптоматической терапии (opretholdelse af vitale kropsfunktioner). Det vises ikke i tilstrækkelig grad ved dialyse.
Одновременное применение Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, calciumtilskud, GCS, ethanol, corticotropin kan føre til mavesår og udvikling af gastrointestinal blødning.
Комбинированное применение Кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – повышает гепато- и нефротоксичность и возможно только при использовании низких доз последнего (следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
При одновременном применении пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd Кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.
На фоне применения Кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение Кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, thrombolytika, antitrombotisk, cefoperazon, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.
При комбинированном применении с Кеторолаком снижается эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении Кеторолака с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, tk. усиливается их действие.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания Кеторолака.
При одновременном применении с Кеторолаком повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (genberegning af dosen er nødvendig).
Комбинированное применение Кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов; повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При одновременном применении Кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (incl. med narkotika guld) øger risikoen for nefrotoksicitet.
При одновременном применении лекарственные средства, blok tubulær sekretion, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Кеторолак раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, promethazin og Hydroxyzin for nedbør.
Кеторолак фармацевтически несовместим с раствором трамадола, lithium præparater.
Кеторолак раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% dextrose (Glukose), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором “Плазмалит”, samt infusionsopløsninger, indeholder aminophyllin, Lidocainhydrochlorid, dopamin hydrochlorid, Short-virkende human insulin og heparin natriumsalt.
Det stof er udgivet under recept.
Liste B. Tabletter bør opbevares utilgængeligt for børn., tør, mørkt sted ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C. Раствор для в/м и в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Holdbarhed - 2 år.
Dette websted bruger cookies og tjenester til at indsamle tekniske data fra besøgende for at sikre ydeevne og forbedre kvaliteten af tjenesten.. Ved at fortsætte med at bruge vores side, du accepterer automatisk brugen af disse teknologier.
Read More