Katadolon: instruktioner til brug af medicinen, struktur, Kontraindikationer

Aktivt materiale: Flupirtin
Da ATH: N02BG07
CCF: Centralt virkende ikke-opioidanalgetikum
ICD-10-koder (vidnesbyrd): N94,4, N94,5, R51, R52,0, R52,2
Når CSF: 03.02
Producent: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Tyskland)

Katadolon: doseringsform, sammensætning og emballage

Kapsler hård gelatine, størrelse №2, uigennemsigtig, rødbrun; indholdet af kapsler – pulver, til hvid bleggult eller grålig gul, eller lys grøn farve.

Hjælpestoffer: calciumhydrogenphosphatdihydrat, kopovydon, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid.

Kapselskallen: gelatine, Renset vand, jernoxid rødt farvestof (E172), Titandioxid, natriumlaurylsulfat.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.

Katadolon: farmakologisk effekt

Selektiv neuronal kaliumkanal aktivator. Med de farmakologiske virkninger af lægemidlet er en ikke-opioid analgetikum centrale handling, ikke forårsager afhængighed og afhængighed, Udover, Det har muskelafslappende og neurobeskyttende virkning.

I hjertet af virkningen af ​​flupirtin er aktiveringen af ​​kaliumkanaler potentsialnezavisimyh, hvilket fører til en stabilisering af membranpotentialet af neuron. Effekt på kaliumion nuværende afsmittende virkninger af lægemidlet på systemet regulatoriske G-protein.

Ved terapeutiske koncentrationer er flupirtin ikke binder til α₁-, en₂-adrenoreceptor, серотониновыми 5HT₁-, 5NT₂-receptorer, dopamin, benzodiazepin, opioid, central m- og n-holinoretseptorami.

Den centrale virkning af flupirtin er baseret på 3 vigtigste virkninger:

Analgetisk virkning

Analgetisk virkning er baseret på indirekte antagonisme til NMDA-receptorer, og ved at modulere smertemekanismer, forbundet med virkning på GABA-erge system,.

Terapeutiske doser af flupirtin aktiverer (åbner) potentsialnezavisimye kaliumkanaler, hvilket fører til en stabilisering af membranpotentialet af nerveceller. Der er således inhibering af NMDA-receptoren og, Derfor, blokade af neuronal calciumionkanaler. Fordi udviklingen undertrykke neuronal excitation som reaktion på nociceptive stimuli, inhibering af aktivering af nociceptive, realiserede analgetisk virkning. Dette resulterer i hæmning af væksten af ​​neuronal reaktion på gentagne smertefulde stimuli. Denne handling forhindrer amplifikation af smerte og dens overgang til en kronisk form, og med allerede eksisterende kroniske smerter fører til en reduktion af dens intensitet. Det blev også fastslået modulerende effekt flupirtin på opfattelsen af ​​smerte gennem faldende noradrenerge system,.

Miorelaksiruyuschee handling

Antispasmodic virkning på musklen til at blokere overførslen af ​​excitation i de motoriske neuroner og mellemliggende neuroner, hvilket fører til fjernelse af muskelspændinger. Denne handling er manifesteret flupirtin for mange kroniske sygdomme, ledsaget af smertefulde muskelspasmer (muskuloskeletale smerter i nakke og ryg, artropatii, tenzionnye hovedpine, fibromyalgi).

Den neurobeskyttende virkning

De neurobeskyttende egenskaber af lægemidlet forårsager nerve strukturer beskyttelse mod toksiske virkninger af høje koncentrationer af intracellulære calciumioner, på grund af dens evne til at forårsage blokering af neuronale ionkanaler og calcium til at reducere intracellulære calcium-ion strøm.

Katadolon: farmakokinetik

Absorption

Efter oral indgivelse næsten fuldstændigt (til 90%) og absorberes hurtigt fra mavetarmkanalen.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren (til 75% af dosis) til dannelse af den aktive metabolit M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-ʙenzilaminopiridin). Den aktive metabolit M1 dannet ved hydrolysen af ​​urethan strukturer (1 fasereaktion) og efterfølgende acetylering (2 fasereaktion). Dette giver en gennemsnitlig metabolit 25% analgetisk virkning af flupirtin. Farve Andre metabolit (M2 – biologisk inaktive) dannet ved oxidationsreaktionen (Jeg фаза) p-fluorbenzyl efterfulgt af konjugation (2 fase) p-fluorbenzoesyre med glycin.

Fradrag

T_1/2 er om 7 ingen (10 h for det vigtigste stof og metabolit M1), der er tilstrækkelig til at tilvejebringe en analgetisk virkning. Koncentrationen af ​​aktivt stof i plasma er proportional med dosis.

Skriv primært nyrerne (69%): 27% udskilles uforandret, 28% – Det så i metabolitten M1 (acetyl metabolit), 12% – Det så i metabolitten M2 (para-syre ftorgippurovaya) og 1/3 af den indgivne dosis udskilles som metabolitter af metabolitter med uklar struktur. En lille del af dosis udskilles i galden og fæces.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Patienter over en alder af 65 år, sammenlignet med yngre patienter, en stigning T_1/2 (til 14 h ved en enkelt dosis og op 18.6 h, når de indgives inden 12 dage) og C_max henholdsvis i plasma ovenfor 2-2.5 gange.

Katadolon: vidnesbyrd

Akut og kronisk smertesyndrom:

• på grund af muskelspasmer (muskuloskeletale smerter i nakke og ryg, artropatii, fibromyalgi);
• hovedpine;
• malignitet;
• algomenorrhea;
• posttraumatisk smerte;
• ved traumatologiske/ortopædiske operationer og interventioner.

Katadolon: doseringsregimet

Lægemidlet indtages oralt, væske presses små mængder væske (100 ml).

Dosis justeres afhængig af intensiteten af ​​smerte og individuelle følsomhed over for lægemidlet.

Voksne udpege 100 mg (1 kapsel) 3-4 gange / dag med lige store intervaller mellem doserne. På udtrykt smertesyndrom udpege 200 mg (2 kapsler) 3 gange / dag. Den maksimale daglige dosis – 600 mg (6 kapsler).

Patienter over 65 år i begyndelsen af ​​behandling ordineret af 100 mg (1 kapsel) om morgenen og om aftenen. Dosis kan øges til 300 mg afhængigt af sværhedsgraden af ​​smerte og tolerabilitet.

I patienter med nedsat nyrefunktion alvorlig eller med hypoalbuminæmi Den maksimale daglige dosis er 300 mg (3 kapsler).

I patienter med nedsat leverfunktion Den maksimale daglige dosis er 200 mg (2 kapsler).

Om nødvendigt foreskrive en højere dosis for en patient forsynet med omhyggelig observation.

Behandlingsvarigheden bestemmes individuelt af den behandlende læge og afhænger af dynamikken i smerte og tolerabilitet.

Langvarig brug bør overvåge leverenzymer for at identificere disse symptomer på hepatotoksicitet.

Katadolon: side effekt

CNS: >10% – træthed / svaghed (15%), især i begyndelsen af ​​behandlingen; 1-10% – svimmelhed, depression, søvnforstyrrelser, angst, nervøsitet, rysten, hovedpine, ; 0.1-1% – forvirring, synshandicap.

Fra fordøjelsessystemet: 1-10% – halsbrand, kvalme, opkastning, forstoppelse, dyspepsi, flatulens, mavepine, mundtørhed, appetitløshed; mindre 0.01% – stigning i levertransaminaser (vender tilbage til normal med dosisreduktion eller seponering), lægemiddelinduceret hepatitis (akut eller kronisk, flyder med gulsot eller uden gulsot, elementer med eller uden kolestase).

Allergiske reaktioner: 0.1-1% – udslæt, urticaria og pruritus undertiden feber.

Bivirkninger afhænger hovedsageligt af dosis (undtagen allergiske reaktioner). I mange tilfælde forsvinder de på egen hånd og med den behandling, eller efter behandling.

Andre: 1-10% – Svedende.

Katadolon: Kontraindikationer

• historie med leversygdom;
• kolestase;
• myasthenia gravis;
• Saint Martin onde;
• graviditet;
• amning (amning);
• barndom og ungdommen op 18 år;
• overfølsomhed over for flupirtin og andre komponenter af lægemidlet.

FRA forsigtighed ordineret til overtrædelser af leveren og / eller nyrer, hypoalbuminæmi, ældre patienter 65 år.

Katadolon: Graviditet og amning

Katadolon^® er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Katadolon: specielle instruktioner

Langvarig brug bør overvåge leverenzymer for at detektere tidlige symptomer på hepatotoksicitet.

Patienter ældre 65 år, eller svær nyre- og / eller leversvigt eller hypoalbuminæmi kræver dosis korrektion.

I behandlingen af ​​flupirtin kan være falsk-positive testresultater med diagnostiske strimler til bilirubin, urobilinogen og protein i urinen. En lignende reaktion er mulig til kvantitativ bestemmelse af bilirubin i blodplasmaet.

Ved anvendelsen af ​​lægemidlet i høje doser, der i nogle tilfælde kan være urin farvning i grøn, at der er kliniske tegn på patologi.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Overvejer, at Katadolon^® kan svække opmærksomhed og langsomme reaktioner, Det anbefales under behandling med undlade at føre motorkøretøj og transportaktiviteter potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Katadolon: overdosis

Symptomer: kvalme, takykardi, knæfald, tearfulness, forvirring, mundtørhed.

Behandling: ventrikelskylning, diurez, indføring aktiveret carbon og elektrolyt. Symptomatisk terapi. Spetsificheskiy modgift ukendt.

Katadolon: lægemiddelinteraktion

Flupirtin øger virkningerne af sedativer, muskelrelaksantia, og ethanol.

Fordi, at flupirtin er forbundet med fejlernæring, Det bør overvejes at interagere med andre medikamenter taget samtidigt, (f.eks, acetylsalicylsyre, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamid, propranolol, clonidin, warfarin og diazepam), som kan forskydes fra flupirtin association med proteiner, som kan føre til øget aktivitet af. Især denne effekt kan udtrykkes, mens du tager warfarin eller diazepam med flupirtin.

Når samtidig administration af flupirtin og coumarin derivater bør regelmæssigt overvåge protrombin-indekset, i rette tid til at justere dosis af cumarin. Data om interaktion med andre antikoagulanter eller antitrombotiske nej.

Med samtidig brug af flupirtin med narkotika, som også metaboliseres af leveren, Det kræver regelmæssig overvågning af leverenzymer. Undgå kombination brug og medikamenter af flupirtin, soderzhashtih paracetamol og carbamazepin.

Katadolon: vilkår for udlevering fra apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Katadolon: vilkår og betingelser for opbevaring

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 5 år.