Flupirtin

Da ATH:
N02BG07

Farmakologisk virkning

Smertestillende centrale handling. Er en selektiv aktivator af neuronal kalium kanaler. Gælder ikke for opioider, ikke forårsager afhængighed og misbrug.

Giver smertestillende, miorelaksirutee og neuroprotektive effekt, baseret på den indirekte relative NMDA antagonisme (N-methyl-D-aspartat)-Receptor, aktivering af faldende graduering af smerte mekanismer og GABA-ergicheskih processer.

Ved terapeutiske koncentrationer er flupirtin ikke binder til α₁-, en₂-adrenoreceptor, серотониновыми 5HT₁-, 5NT₂-receptorer, dopamin, benzodiazepin, opioid, central m- og n- holinoretseptorami.

Antispasmodic virkning på musklen til at blokere overførslen af ​​excitation i de motoriske neuroner og mellemliggende neuroner, hvilket fører til fjernelse af muskelspændinger. Denne handling er manifesteret flupirtin for mange kroniske sygdomme, ledsaget af smertefulde muskelspasmer (muskuloskeletale smerter i nakke og ryg, artropatii, spændingshovedpine, fibromyalgi).

Takket være nejroprotektornym egenskaber beskytter nerve strukturer fra de giftige virkninger af høje koncentrationer af intracellulære calciumioner, grund, med evnen til at kalde flupirtina blokade af neuronal ion calcium kanaler og reducere intracellulære calcium ion aktuelle.

Farmakokinetik

Efter oral indgivelse næsten fuldstændigt (til 90%) og absorberes hurtigt fra mavetarmkanalen.

Det metaboliseres i leveren (til 75% af dosis) til dannelse af den aktive metabolit M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluor]-ʙenzilaminopiridin). M1 metabolit dannes ved hydrolyse af urethan struktur (1 fasereaktion) og efterfølgende acetylering (2 fasereaktion). Dette giver en gennemsnitlig metabolit 25% analgetisk virkning af flupirtin. Farve Andre metabolit (M2 – biologisk inaktive) dannet ved oxidationsreaktionen (Jeg фаза) p-fluorbenzyl efterfulgt af konjugation (2 fase) p-fluorbenzoesyre med glycin.

T_1/2 er om 7 ingen (10 h for det vigtigste stof og metabolit M1), der er tilstrækkelig til at tilvejebringe en analgetisk virkning. Koncentrationen af ​​aktivt stof i plasma er proportional med dosis.

Skriv primært nyrerne (69%): 27% udskilles uforandret, 28% – Det så i metabolitten M1 (acetyl metabolit), 12% – Det så i metabolitten M2 (para-syre ftorgippurovaya) og den sidste tredjedel består af flere metabolitter med ukendt struktur. En lille del af dosis udskilles i galden og fæces.

Patienter over en alder af 65 år, sammenlignet med yngre patienter, en stigning T_1/2 (til 14 h ved en enkelt dosis og op 18.6 h, når de indgives inden 12 dage) og C_max henholdsvis i plasma ovenfor 2-2.5 gange.

Vidnesbyrd

Akut og kronisk smertesyndrom i følgende sygdomme og tilstande: muskelspasmer, maligne neoplasmer, primær dysmenoré, hovedpine, posttraumatisk smerte, smerter i traumer/ortopædiske operationer og interventioner.

Dosisregime

Dosis angivet individuelt afhængig af sværhedsgraden af smerte og følsomhed over for den patient flupirtinu.

Varighed af anvendelse også afgøres individuelt og afhænger af dynamikken i smertesyndrom og behandling.

Side effekt

CNS: ofte svaghed i begyndelsen af behandlingen; mulig depression, søvnforstyrrelser, Svedende, angst, nervøsitet, rysten, hovedpine; sjældent – forvirring, synshandicap.

Fra fordøjelsessystemet: Der kan være svimmelhed, halsbrand, kvalme, opkastning, forstoppelse eller diarré, flatulens, mavepine, mundtørhed, appetitløshed; i nogle tilfælde – stigning i levertransaminaser, hepatitis (akut eller kronisk, flyder med gulsot eller uden gulsot, elementer med eller uden kolestase).

Allergiske reaktioner: sjældent – feber, nældefeber og kløe.

Kontraindikationer

Leversvigt med encephalopati, kolestase, myasthenia gravis, Saint Martin onde, graviditet, barndom og ungdommen op 18 år, overfølsomhed over for flupirtinu.

Graviditet og amning

Er kontraindiceret til brug i graviditet.

Hvis det er nødvendigt, brug af amning bør træffe afgørelse om ophør af amning under behandling, tk. shows, som et lille antal flupirtina ud af modermælk.

Forsigtig

At anvende forsigtighed i leveren og/eller nyre sygdom hos mennesker, ældre patienter 65 år. Patienter i disse grupper kræver en korrektion tilstand.

Bivirkninger er primært afhængig af dosis. I mange tilfælde forsvinder de på egen hånd og med den behandling, eller efter behandling.

I behandlingen af ​​flupirtin kan være falsk-positive testresultater med diagnostiske strimler til bilirubin, urobilinogen og protein i urinen. En lignende reaktion er mulig til kvantitativ bestemmelse af bilirubin i blodplasmaet.

Når de anvendes i kan høje doser i nogle tilfælde farvning af urin i farve grøn, at der er kliniske tegn på patologi.

Hos patienter med nedsat lever- eller nyresygdom funktion bør være overvåget aktivitet af leverenzymer og kreatinin indhold i urin.

Med samtidig brug af flupirtin med narkotika, som også metaboliseres af leveren, Det kræver regelmæssig overvågning af leverenzymer.

Undgå kombination brug og medikamenter af flupirtin, soderzhashtih paracetamol og carbamazepin.

Indvirkning på evnen til at føre køretøjer og arbejde med maskiner

Overvejer, Det kan svække flupirtine opmærksomhed og langsom reaktioner i kroppen anbefales under behandling til at afstå fra drivende transport og aktiviteter potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Lægemiddelinteraktioner

Flupirtin øger virkningerne af sedativer, muskelrelaksantia, og ethanol.

Fordi, at flupirtine er forbundet med blodplasma proteiner, bør tage hensyn til muligheden for hans fordrev fra protein i andre narkotika taget samtidigt. Samtidig vist, at flupirtine forskyder warfarin og diazepam protein, der sammen med optagelse flupirtinom kan føre til en stigning i deres aktivitet.

Mens anvendelse af flupirtina og cumarin derivater kan øge antikoaguljantnogo handlinger.