KARVEDIGAMMA

Aktivt materiale: Karvedilol
Da ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
Når CSF: 01.01.01.01.02
Producent: Wörwag Pharma GmbH & Co. KG (Tyskland)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne hvid, aflange; på den ene side – stempling “12.5”, risiciene på begge sider.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, krospovydon, povidon, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat, Opadry II белый YS-22-18096 (Titandioxid, polydextrose, Valium 3br, Valium 6SP, triэtiltsitrat, Valium 50sP, macrogol-8000).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER.

Farmakologisk virkning

Antihypertensiva fra gruppen af ​​alfa- og beta-blokkere uden iboende sympatomimetisk aktivitet. Блокирует en₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. Som følge af blokaden af ​​β₁-adrenoceptor moderat reducerer ledningsevnen, kraft og puls, uden at forårsage svær bradykardi. Som følge af blokade af α₁-adrenerge receptorer forårsager dilatation af perifere blodkar. Som følge af blokaden af ​​β₂-adrenoceptor kan stige lidt tonen i bronkier, Nogle mikrovaskulære, samt tonen og peristaltikken.

Farmakokinetik

Når du er inde hurtigt og næsten fuldstændigt absorberet fra mave-tarmkanalen. C_max plasmaniveauer nås inden 1 ingen. Biotilgængeligheden er 25%.

Plasmaproteinbindingen – 98-99%. V_d – om 2 l / kg. Det trænger gennem placentabarrieren, udskilles i modermælken. Behandlet effekt “første passage” gennem leveren. Metabolitterne har en stærk antioxidant og adrenoceptor blokerende handling.

T_1/2 – 6-10 ingen. Plasma-clearance – 590 ml / min. Vises, primært, galden.

Patienter med nedsat leverfunktion kan øge biotilgængeligheden op 80%.

Vidnesbyrd

Arteriel hypertension.

Angina.

Kongestivt hjertesvigt (i en kombinationsterapi).

Dosisregime

Er den indvendige. Startdosis – 12.5 mg 1 tid / dag, derefter øge dosis til 25 mg 1 tid / dag. Om nødvendigt kan dosis øges 1 en gang hver 2 i ugen; den maksimale dosis – 50 mg / dag. Hos ældre patienter, kan den effektive dosis være 12.5 mg / dag.

Side effekt

Hjerte-kar-system: i begyndelsen af ​​behandlingen (første dosis virkning) og ved at øge dosis kan være episoder med overdreven reduktion af blodtrykket (Normalt disse begivenheder er sig selv og patientens tilstand er stabiliseret uden særlig korrektion); med yderligere anvendelse af carvedilol er også muligt ætiologi; flere sjældent observerede sygdomme i perifere blodgennemstrømning, angina, AV блокада, episoder med claudicatio intermittens; i nogle tilfælde – stigende forekomst af hjertesvigt.

Fra den centrale og perifere nervesystem: mulig svaghed, fatiguability, hovedpine; i nogle tilfælde – søvnforstyrrelser, mental depression, paræstesi.

Fra fordøjelsessystemet: toning og tarm motilitet; i nogle tilfælde – ændring i aktiviteten af ​​transaminaser i blodplasmaet.

Allergiske reaktioner: sjældent – en allergisk udslæt, kløe.

Dermatologiske reaktioner: nældefeber, reaktion, ligner lichen planus, udseendet af psoriasis plaques eller forværring af eksisterende psoriatisk proces.

Den åndedrætsorganerne: i nogle tilfælde – nasal kongestion.

Fra det hæmatopoietiske system: i nogle tilfælde – trombocytopeni, leukopeni.

Kontraindikationer

AV-blokade II og III grader, vыrazhennaya bradykardi, hjertesvigt dekompensation, stød, bronkial astma, kronisk lungesygdom med en historie af BOS syndrom, leversvigt, graviditet, amning, Overfølsomhed over for carvedilol.

Graviditet og amning

Carvedilol er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Selv om der ikke er nogen direkte beviser for embryo- eller foetotoksisk virkning af carvedilol, kendte, den krydser placenta og udskilles i modermælk. Блокада en- og β-adrenerge receptorer i fosteret eller nyfødte kan inducere perinatal eller neonatal distress syndrome, manifesteret bradykardi, respirationsdepression, hypotermi og hypoglykæmi.

Forsigtig

At bruge forsigtighed hos patienter med koronararteriesygdom og hjertesvigt. Før behandling med carvedilol ved hjertesvigt bør påtage tilstrækkelig behandling til at lindre symptomerne på dekompensation.

Når du bruger kardvedilola patienter med koronararteriesygdom kan reducere myokardiets iltforbrug (af β blokade₁-adrenoreceptorov). I denne forbindelse bør afskaffelsen af ​​carvedilol ske gradvist for at undgå udvikling af anginaanfald.

Hos patienter med endokrine lidelser kan Carvedilol maskere symptomerne på hyperthyreoidisme og tidlige tegn på akut hyperglykæmi (hvad der skal undgås hos patienter med insulinafhængig diabetes mellitus).

I den periode af behandlingen anbefales ikke brug af alkohol.

Klinisk erfaring med carvedilol i pædiatri mangler.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Tidlig behandling, samt ved at øge dosis af carvedilol i behandlingen bør afstå fra kørsel og andre aktiviteter, relateret til behovet for høj koncentration og hurtige psykomotoriske reaktioner.

Lægemiddelinteraktioner

Mens anvendelsen af ​​carvedilol antiarytmika, for narkose, antihypertensiva, antianginalægemidler, andre betablokkere (incl. som øjendråber) der er en risiko for uønsket lægemiddelinteraktion.

Med samtidig anvendelse af inhibitorer af CYP2D6 isoenzym teoretisk mulige potensering af carvedilol.

Med samtidig brug af CYP2D6 isoenzym induktorer kan nedsætte virkningen af ​​carvedilol.

I en ansøgning med verapamil, diltiazem til på / i muligheden for svær hypotension.

I en ansøgning med digoxin kan øge koncentrationen af ​​digoxin i blodet plasma og øget risiko for bradykardi og AV-ledningsforstyrrelser.

Med samtidig anvendelse af insulin, orale hypoglykæmiske lægemidler kan øge risikoen for hypoglykæmi.

Mens anvendelsen af ​​clonidin mulige bradykardi, hypotension, ledningsforstyrrelser lidelser. I tilfælde af pludselige clonidin patienter, modtager carvedilol, muligt kraftig stigning i blodtrykket.

I en ansøgning med reserpin, MAO-hæmmere er der risiko for alvorlig hypotension og bradykardi.

Mens anvendelsen af ​​rifampicin reducerer AUC og C_max carvedilol plasma.

Fluoxetin hæmmer CYP2D6 isoenzym, som fører til inhibition af metaboliseringen af ​​carvedilol og dets kumulation. Det kan øge handling cardiodepressive (incl. ʙradikardiju). Fluoxetin og, hovedsageligt, dets metabolitter er kendetegnet ved en lang T_1/2, så sandsynligheden for lægemiddelinteraktioner bevares selv efter et par dage efter seponering af fluoxetin.

I en ansøgning med cimetidin øger AUC for carvedilol uden at ændre dets C_max plasma.

Ved samtidig anvendelse med cyclosporin kan øge (Lav til moderat) cyclosporin koncentration i blodplasma.

Mens brugen af ​​derivater af ergotamin mulig forværring af perifere kredsløb.