Cardy

Aktivt materiale: Diltiazem
Da ATH: C08DB01
CCF: Kalьcievыh kanal blokker
Når CSF: 01.03.03
Producent: Orion Corporation (Finland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

30 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
30 PC. – hætteglas med mørkt glas (1) – pakker pap.

30 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.
100 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.

BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER

Farmakologisk virkning

Calcium calcium calcium calcium calcium calcium calcium calcium, derivat af benzotiazepin. Det har antianginalnoe, Hypotensiv og antiarytmisk effekt. Reducerer myocardial kontraktilitet, forsinker AV-overledning, reducere hjertefrekvens, reducere myocardial oxygenforbrug, Udvidelse af koronararterierne, Øger koronar blodgennemstrømning. Reducerer tonen i de glatte muskler i de perifere arterier og OPSS.

Reducerer det intracellulære indhold af calciumioner i kardiomyocytter og celler af glatte muskler af blodkar, reducerer hjerterytmen, kan have en let negativ inotropisk effekt, Øger koronar, cerebral og nyre blodstrøm. I koncentrationer, hvor der ikke er nogen negativ inotropisk effekt, forårsager afslapning af glatte muskler af koronarfartøjer og dilatation som store, og små arterier.

Den antianginale virkning skyldes en forbedring i blodforsyningen til myokardiet og et fald i dets iltbehov som et resultat af et fald i OPSS, Systemisk blodtryk (Postgruppe), Reduktion af myocardial tone og øget tidspunktet for diastolisk lempelse af venstre ventrikel.

Den antiarytmiske virkning skyldes undertrykkelse af transport af calciumioner i hjertevæv, hvilket fører til at forlænge den effektive ildfaste periode og bremse i AV (Hos patienter med SSSU, Ældre mennesker, hvor blokaden af ​​calciumkanaler kan forhindre pulsgenerering i sinusknudepunktet og forårsage en synoatrial blokade). Normalt atriepotentiale for handling eller intravenøs adfærd ændrer ikke (Den normale sinusrytme påvirker normalt ikke), Men med et fald i amplituden af ​​reduktionen af ​​atrien reduceres depolariseringshastigheden og adfærdshastigheden. Anterogrand Effektiv ildfast periode i yderligere bypass -bundter af adfærd kan forkortes. Med parenteral administration forårsager en hurtig overgang af paroxysmal supraventrikulær takykardi (inklusive relateret til yderligere bypassbjælker) I sinusrytmen, såvel som den midlertidige ophør af ventrikulær takykardi i en rysten eller atrieflimmer.

Den hypotensive effekt skyldes dilatation af resistive kar og et fald i OPSS. Graden af ​​fald i blodtrykket korrelerer med dets oprindelige niveau (I tilfælde af udsving i blodtrykket inden for normale værdier bemærkes en minimal effekt på blodtrykket). Reducerer blodtrykket som i vandret, og i en opretstående position. Forårsager sjældent postural arteriel hypotension og refleks takykardi. Ændrer eller reducerer ikke den maksimale hjerterytme ved belastningen.. Lang -term terapi fører ikke til hypercatecholaminæmi, Forøgelse af aktiviteten af ​​renin-angiotensin-aldosteron-system. Reducerer de nyre- og perifere virkninger af angiotensin II. Bidrager til den diastoliske afslapning af myokardiet for arteriel hypertension, CHD, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, Reducerer blodpladeaggregering. I stand til at forårsage regression af venstre ventrikulær hypertrofi hos patienter med arteriel hypertension.

Påvirker lidt de glatte muskler i mave -tarmkanalen. I en lang en (8 Måneder) terapi udvikler ikke tolerance. Påvirker ikke lipidblodprofilen.

Begyndelsen og varigheden af ​​virkningen afhænger af den brugte doseringsform.

Farmakokinetik

Efter administration absorberes Diltiazem næsten fuldstændigt fra mave -tarmkanalen. Underlagt intensiv metabolisme ved “første passage” gennem leveren. Biotilgængelighed er ca. 40%. Plasmakoncentration er variabel.

Plasmaproteinbindingen er ca. 80%. Diltiazem skiller sig ud med modermælk. Intensivt metaboliseret i leveren med deltagelse af enzymsystemet af cytochrome p₄₅₀. En af metabolitterne – desacetildiltiazem – har 25-50% aktiviteten af ​​uændret stof.

T_1/2 Diltiazema er 3-5 ingen. Det vises hovedsageligt i form af metabolitter med galde og urin, om 2-4% udskilles i urinen som uændret.

Diltiazem vises dårligt med dialyse.

Vidnesbyrd

Forebyggelse af angina-anfald (incl. Prinzmetal angina). Arteriel hypertension. Forebyggelse af supraventrikulære arytmier (paroxysmal supraventrikulær takykardi, atrieflimren, auricular flagren, arytmi).

For i / v administration: Reduktion af akutte angina -bouts, Forebyggelse af koronararterier Spasmer under koronar angiografi eller aorto -hunkering, paroxysmal ventrikulær takykardi, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (undtagen WPW syndrom).

Dosisregime

При приеме внутрь начальная доза – ved 60 mg 3 gange / dag, eller 90 mg 2 gange / dag. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 mg 2 gange / dag. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы. Den maksimale dosis indtagelse – 360 mg / dag.

Den på / i en enkelt dosis – 300 mg / kg. Для в/в капельного введения 2.8-14 ug / kg / min, den maksimale dosis – 300 mg / dag.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, besvimelse, træthed, asteni, søvnforstyrrelser, døsighed, angst, ekstrapiramidnye (parkinsonizm) krænkelse (ataksi, maskoobraznoe person, slæbende gangart, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, vanskelighed vægtkontrol), depression; når de anvendes i høje doser – paræstesi, rysten, sløret syn (транзиторная потеря зрения).

Hjerte-kar-system: asymptomatisk tilbagegang annonce; sjældent – angina, arytmi (incl. трепетание и мерцание желудочков), bradykardi (mindre 50 u. / min) eller takykardi, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, udvikling eller forværring af kongestiv hjerteinsufficiens; при применении в высоких дозах и при в/в введении – angina, bradykardi, AF блокада, markant reduktion i blodtrykket, forværring af kronisk hjerteinsufficiens.

Fra fordøjelsessystemet: mundtørhed, øget appetit, kvalme, opkastning, forstoppelse eller diarré, stigning i levertransaminaser, giperplaziya højre (angiostaxis, ømhed, puffiness).

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – trombocytopeni, agranulocytose.

Allergiske reaktioner: rødmen i ansigtet, hududslæt, artritis, erythema multiforme exudativ (incl. Stevens-Johnson syndrom).

Andre: når de anvendes i høje doser – lungeødem (åndedrætsbesvær, hoste, стридорозное дыхание); perifert ødem (ødem i de nedre ekstremiteter – ankler, stoppe, goleneй), forhøjelse af serum kreatinin; sjældent – galaktoré, vægtøgning.

Kontraindikationer

Vыrazhennaya bradykardi, AV-blokade II og III grader (за исключением пациентов с кардиостимулятором), SSS, kardiogent shock, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, myokardieinfarkt med lungestop, hypotension, kronisk hjertesvigt II B-III fase, akut hjertesvigt, гемодинамически значимый аортальный стеноз, af lever og nyrer, graviditet, amning, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

Graviditet og amning

Kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

IN eksperimentelle undersøgelser установлено тератогенное действие дилтиазема.

Forsigtig

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, patienter, склонных к артериальной гипотензии, kronisk hjertesvigt, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, leverinsufficiens, nyresvigt, hos ældre patienter, børn (эффективность и безопасность применения не исследованы).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Lægemiddelinteraktioner

Mens anvendelsen af ​​beta-blokkere (incl. med propranolol, атенололом, metoprolol, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, metoprolol, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, bradykardi, asequence, AV блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Det antages, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, psykose.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Rifampicin inducerer leverenzymaktivitet, ускоряя метаболизм дилтиазема, hvilket reducerer dens effektivitet.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, tilsyneladende, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, tilsyneladende, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Det antages, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, måske, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.