КАРБАМАЗЕПИН

Aktivt materiale: Carbamazepin
Da ATH: N03AF01
CCF: Antikonvulsiva
Når CSF: 02.05.04
Producent: AlSi Pharma Company Inc. (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller белого или hvid med en gullig nuance, ploskotsilindricheskoy formular, en facet og Valium.

Hjælpestoffer: kartoffelstivelse, kolloidt siliciumdioxid (aэrosyl), magnesiumstearat, talkum, povidon, Twin-80.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (4) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (5) – pakker pap.

BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER

Farmakologisk virkning

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Det antages, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Udover, tilsyneladende, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, måske, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; også, tilsyneladende, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Farmakokinetik

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Binding til plasmaproteiner er 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 er 12-29 ingen. 70% udskilt i urinen (в виде неактивных метаболитов) og 30% – med afføring.

Vidnesbyrd

Epilepsi: stor, Brændvidde, hybrid (включающие большие и фокальные) anfald. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, incl. эssentsialynaya neuralgi nerve troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Dosisregime

Etablere individuelt. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 mg/dag med et interval 1 Sol. Modtagelse frekvens – 1-4 gange / dag. Opretholde sædvanlige dosis er 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Børn under en alder af 6 лет применяют 10-20 mg / kg / dag 2-3 opdelte doser; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 mg/dag med et interval 1 Sun.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / dag. For børn 6-12 år – ved 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 mg/dag med et interval 1 Sol. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / dag.

Den maksimale dosis: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 og ældre – 1.2 g / dag, børn – 1 g / dag.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: tit – svimmelhed, ataksi, døsighed; mulig hovedpine, dobbeltsyn, bolig forstyrrelser; sjældent – ufrivillige bevægelser, nistagmo; i nogle tilfælde – окуломоторные нарушения, dysartri, perifer neuritis, paræstesi, muskelsvækkelse, симптомы парезов, hallucinationer, depression, Træthedsfornemmelse, voldelig adfærd, ažitaciâ, bevidsthedsforstyrrelser, активизация психозов, smagsforstyrrelser, conjunctivitis, støj i ørerne, hyperacusis.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, повышение ГГТ, en stigning i aktiviteten af ALP, opkastning, mundtørhed; sjældent – stigning i transaminaser, gulsot, kolestatisk hepatitis, diarré eller forstoppelse; i nogle tilfælde – nedsat appetit, mavepine, glossitis, stomatitis.

Hjerte-kar-system: sjældent – ledningsforstyrrelser infarkt; i nogle tilfælde – bradykardi, Arytmi, AV-блокада с синкопе, kollaps, hjertefejl, проявления коронарной недостаточности, tromboflebitis, tromboemboli.

Fra det hæmatopoietiske system: leukopeni, eozinofilija, trombocytopeni; sjældent – leukocytose; i nogle tilfælde – agranulocytose, aplasticheskaya anæmi, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya anæmi, reticulocytose, gemoliticheskaya anæmi, гранулематозный гепатит.

Metabolisme: giponatriemiya, væskeretention, hævelse, vægtøgning, уменьшение осмоляльности плазмы; i nogle tilfælde – острая перемежающаяся порфирия, folinsyremangel; нарушения обмена кальция, øgede niveauer af kolesterol og triglycerider.

På den del af det endokrine system: гинекомастия или галакторея; sjældent – нарушения функции щитовидной железы.

Fra urinvejene: sjældent – renal dysfunktion, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Den åndedrætsorganerne: i nogle tilfælde – dyspnø, пневмониты или пневмонии.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe; sjældent – lymfadenopati, feber, гепатоспленомегалия, artralgii.

Kontraindikationer

AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Graviditet og amning

В случае необходимости применения при беременности (især i I trimester) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Forsigtig

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, for patienter med diabetes, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, hyponatriæmi, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, den funktionelle tilstand af lever og nyrer, концентрации электролитов в плазме крови, adfærd øjenundersøgelse. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Ikke mindre end 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Under behandlingen, undgå alkohol.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, kræver opmærksomhed, psykomotorisk hastighed reaktioner.

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, folsyre.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – sløret syn, svimmelhed, opkastning, svaghed, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (tilsyneladende, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

I en ansøgning med verapamil, diltiazemom, izoniazidom, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoxetin, fluvoxamin; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazol, desipramin, никотинамидом (voksen, только в высоких дозах); Erythromycin, тролеандомицином, josamycin, klaritromitsinom; с азолами (incl. с итраконазолом, ketoconazol, fluconazol), terfenadin, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (svimmelhed, døsighed, ataksi, dobbeltsyn).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; med hydrochlorthiazid, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; med lithiumpræparater – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Der er rapporter, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; theophyllin, rifampicin, cisplatin, doxorubicin – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

I en ansøgning med phenytoin, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.