КАПТОПРИЛ

Aktivt materiale: Captopril
Da ATH: C09AA01
CCF: ACE-hæmmer
Når CSF: 01.04.01.01
Producent: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Hjælpestoffer: majsstivelse, laktose, magnesiumstearat, talkum.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.

Hjælpestoffer: majsstivelse, laktose, magnesiumstearat, talkum.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.

Hjælpestoffer: majsstivelse, laktose, magnesiumstearat, talkum.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.

BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER

Farmakologisk virkning

Антигипертензивное средство, ACE-hæmmer. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, hvilket fører til lavere konverteringsfrekvens af angiotensin I til angiotensin II (som har en stærk vasokonstriktive virkning og stimulerer udskillelsen af ​​aldosteron i binyrebarken). Udover, captopril, tilsyneladende, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (afterload), wedge trykket i de pulmonale kapillærer (preload) og pulmonal vaskulær modstand; forbedrer minutvolumen og motion tolerance. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Udvider arterierne mere, end vener. Det forbedrer blodstrømmen til iskæmisk myocardium. Reducerer agregatia blodplader.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Farmakokinetik

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C_max plasmaniveauer opnået efter 30-90 m. Proteinbinding, hovedsagelig til albumin, er 25-30%. Forsynet med modermælken. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T_1/2 er mindre end 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ingen). Mere 95% udskilles af nyrerne, 40-50% i uændret form,, resten af – som metabolitter.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Vidnesbyrd

Arteriel hypertension (incl. renovaskulær), kongestivt hjertesvigt (i en kombinationsterapi), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (при альбуминурии более 30 mg / dag).

Dosisregime

При приеме внутрь начальная доза – ved 6.25-12.5 mg 2-3 gange / dag. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 mg 3 gange / dag. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Den maksimale daglige dosis: 150 mg.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, hovedpine, Træthedsfornemmelse, asteni, paræstesi.

Hjerte-kar-system: ortostatisk hypotension; sjældent – takykardi.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, nedsat appetit, smagsforstyrrelser; sjældent – mavepine, diarré eller forstoppelse, stigning i levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (hepatitis); i nogle tilfælde – kolestase; i nogle få tilfælde – pancreatitis.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – neutropeni, anæmi, trombocytopeni; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocytose.

Metabolisme: hyperkaliæmi, Acidose.

Fra urinvejene: proteinuri, nedsat nyrefunktion (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Den åndedrætsorganerne: tør hoste.

Allergiske reaktioner: hududslæt; sjældent – angioødem, bronkospasme, serumsygdom, lymfadenopati; i nogle tilfælde – появление антиядерных антител в крови.

Kontraindikationer

Graviditet, amning, Alder til 18 år, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Graviditet og amning

Det vil forstås, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. Hvis det er nødvendigt, bør anvendelse under amning afgøre spørgsmålet om ophør af amning.

Forsigtig

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (incl. при недостаточности мозгового кровообращения, CHD, koronarinsufficiens), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (incl. SLE, sklerodermi), undertrykkelsen af ​​knoglemarven hematopoiese, for patienter med diabetes, hyperkaliæmi, bilateral nyrearteriestenose, stenose af arterien til en enkelt nyre, tilstand efter nyretransplantation, nyre og / eller leversvigt, на фоне диеты с ограничением натрия, stater, ledsaget af et fald i BCC (incl. diarré, rvote), hos ældre patienter.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, kræver større opmærksomhed, tk. svimmelhed, особенно после начальной дозы каптоприла.

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

Mens brugen af ​​kaliumbesparende diuretika (incl. spironolacton, Triamteren, amiloridom), kaliumtilskud, заменителями соли и БАД к пище, indeholder kalium, возможно развитие гиперкалиемии (især hos patienter med nedsat nyrefunktion), tk. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; sjældent observeret hyperkaliæmi.

Sammen med ansøgningen “loop” диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, især efter den første dosis af diuretika, tilsyneladende, ved hypovolæmi, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Acetylsalicylsyre, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, modtagelse af ACE-hæmmere.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, tilsyneladende, påvirket ved at hæmme prostaglandin syntese NSAID (at, troede, spille en rolle i udviklingen af ​​hypotensive virkning af ACE-hæmmere).

При одновременном применении с инсулинами, sulfonylurinstoffer hypoglykæmiske midler kan udvikle hypoglykæmi som følge af stigningen glucosetolerance.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. I tilfælde af pludselige clonidin patienter, получающих каптоприл, muligt kraftig stigning i blodtrykket.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, især hos patienter med nedsat nyrefunktion.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, oligurii.

Det antages, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.