KALUMID

Aktivt materiale: Bikalutamid
Da ATH: L02BB03
CCF: Ikke-steroide anti-androgen lægemiddel med antitumoraktivitet
ICD-10-koder (vidnesbyrd): C61
Når CSF: 15.13.03.02
Producent: RICHTER RICHTER Ltd. (Ungarn)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, belagt hvid eller næsten hvid, omgang, Indgraveret “L” på den ene side og “RG” – en anden.

Hjælpestoffer: kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat, povidon, natriumcarboxymethylstivelse type A, lactosemonohydrat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry II 33G28707 White, glyceroltriacetat, macrogol 3000, lactosemonohydrat, Titandioxid, gipromelloza.

15 PC. – blærer (2) – pakker pap.
15 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, indgraveret tegn “XL” på den ene side og “RG” – en anden.

Hjælpestoffer: kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat, povidon, natriumcarboxymethylstivelse type A, lactosemonohydrat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry II.33G28523 White (glyceryltriacetat, macrogol 3000, lactosemonohydrat, Titandioxid, gipromelloza).

15 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Non-steroide anti-androgen medicin. Er en racemisk blanding, og anti-androgen aktivitet har for det meste (R)-enantiomer. Det har ikke andre typer af endokrine aktivitet.

Det binder til androgen receptor og, uden at aktivere genekspression, Det hæmmer den stimulerende virkning af androgener. Dette resulterer i en regression af prostatatumorer.

Nogle patienter stoppe bicalutamid kan føre til klinisk “tilbagetrækning antiandrogen”.

Farmakokinetik

Absorption

Efter at have taget stoffet inde bicalutamid hurtigt og fuldstændigt absorberet fra mave-tarmkanalen. Spise påvirker ikke absorptionen.

Distribution

Kommunikation med høj plasmaprotein (for den racemiske blanding 96%, til (R)-enantiomer 99.6%). Intensivt metaboliseres i leveren ved oxidation og dannelse af konjugater med glucuronsyre.

Når det tages dagligt Kalumida^® koncentration (R)-enantiomer i plasma stiger omkring 10 tid på grund af den lange T_1/2, der tillader lægemidlet 1 tid / dag.

Når det tages dagligt Kalumida^® dosis 50 mg C_ss (R)-enantiomer i plasma er ca. 9 ug / ml, og når der modtages 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Når ligevægtstilstanden omkring 99% alle cirkulerende enantiomerer er aktiv (R)-enantiomer.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren (ved oxidation og dannelse af konjugater med glucuronsyre).

Fradrag

De metabolitter udskilles i urinen og galden i omtrent lige store andele.

(S)-enantiomer elimineres fra kroppen meget hurtigere (R)-enantiomer, T_1/2 sidste om 7 dage.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Farmakokinetik (R)-enantiomer afhænger ikke af alder, renal dysfunktion, og også fra mild til moderat leverdysfunktion.

Der er bevis, Hos patienter med bremser moderat eller svært nedsat leverfunktion elimination (R)-enantiomer fra plasma og kan iagttages akkumulering af bicalutamid.

Vidnesbyrd

- En fælles prostatacancer i en kombinationsterapi med en GnRH-analog (gonadotropin-frigivende gormon) eller i kombination med kirurgisk kastration (Pille 50 mg);

- Lokalt fremskreden prostatacancer (T3-T4, Enhver N, M0; T1-T2, N , M0) som monoterapi eller adjuverende behandling i kombination med strålebehandling eller radikal prostatektomi;

- Lokalt fremskreden ikke-metastatisk prostatacancer i tilfælde,, når kirurgisk kastration eller anden medicinsk intervention uanvendelig eller uacceptabel.

Dosisregime

Voksne mænd (incl. Seniorer) på dissemineret prostatacancer i kombination med en GnRH-analog eller kirurgisk kastration lægemidlet er ordineret på en dosis 50 mg 1 tid / dag. Behandling Kalumidom^® bør begynde samtidigt med starten af ​​modtagelsen af ​​GnRH-analog eller kirurgisk kastration.

På lokalt avanceret prostatacancer udpege 150 mg 1 tid / dag. Kalumid^® bør være langsigtet, i mindst et 2 år. Ved tegn på sygdomsprogression, der får lægemidlet bør seponeres.

På nyrefunktion og mindre leverdysfunktion Dosisjustering er ikke nødvendig.

Side effekt

Den farmakologiske virkning af bicalutamid kan forklare følgende bivirkninger:

På den del af det endokrine system: Tit (>10%) – gynækomasti (Det kan opretholdes selv efter ophør af behandlingen, især i tilfælde af lang tids brug af lægemidlet), brystspænding, tidevand; tit (≥1% og <10%) når de anvendes i en daglig dosis af lægemidlet 150 mg – nedsat libido, seksuel dysfunktion, vægtøgning.

Fra fordøjelsessystemet: tit – diarré, kvalme, stigning i transaminaser, gulsot, kolestase (Disse ændringer i leverfunktionen var ofte forbigående og forsvandt helt eller formindsket, trods fortsat behandling eller efter ophør); sjældent (Og ≥0.1% <1%) når de anvendes i en daglig dosis af lægemidlet 150 mg – mavesmerter, dyspepsi; sjældent (≥0.01% og <0.1%) – opkastning, leversvigt (en årsagssammenhæng med modtagelsen af ​​bicalutamid er ikke installeret).

Dermatologiske reaktioner: tit – kløe; når de anvendes i en daglig dosis af lægemidlet 150 mg – Alopeci eller hårvækst; sjældent – xerosis (når de anvendes i en daglig dosis af lægemidlet 150 mg af tør hud observeres ofte).

Allergiske reaktioner: sjældent – angioødem, nældefeber.

CNS: tit – asteni; sjældent (når de anvendes i en daglig dosis af lægemidlet 150 mg) – depression.

Andre: sjældent – interstitiel lungesygdom, når de anvendes i en daglig dosis af lægemidlet 150 mg – hæmaturi.

I en ansøgning Kalumida^® og GnRH-analoger kan opleve følgende bivirkninger med en hyppighed ≥1% (en kausal sammenhæng med indtagelse af lægemidlet er ikke installeret, Nogle af de anførte bivirkninger i ældre patienter uden modtagelse Kalumida)

Hjerte-kar-system: hjertefejl.

Fra fordøjelsessystemet: anoreksi, mundtørhed, dyspepsi, forstoppelse, flatulens.

CNS: svimmelhed, hovedpine, søvnløshed, døsighed.

Den åndedrætsorganerne: åndenød.

Fra urinvejene: nykturi.

Fra det hæmatopoietiske system: anæmi.

Dermatologiske reaktioner: alopeci, udslæt, øget svedtendens, girsutizm.

Metabolisme: sukkersyge, giperglikemiâ, øge eller mindske i kropsvægt.

Andre: seksuel dysfunktion, mavesmerter, brystsmerter, bækkensmerter, kuldegysninger.

Kontraindikationer

- Samtidig modtagelse med terfenadin, astemizolom, cizapridom;

- Overfølsomhed over for bicalutamid og / eller andre ingredienser.

Kalumid^® ikke ordineret til kvinder og børn.

FRA forsigtighed bør ordineres med unormal leverfunktion.

Graviditet og amning

Kalumid^® kontraindiceret til kvinder og må ikke gives til gravide og ammende mødre.

Forsigtig

Får mulighed for at bremse udskillelse af bicalutamid hos patienter med nedsat leverfunktion er det tilrådeligt under behandlingen Kalumidom^® periodisk evaluere funktionen af ​​leveren. De fleste leverfunktionen ændringer bemærket inden for den første 6 måneders behandling. I tilfælde af alvorlig nedsat leverfunktion bør stoppe med at tage Kalumida^®.

Patienter med progressiv sygdom på baggrund af stigende prostata-specifikt antigen niveau (PSA) , overveje at stoppe behandlingen Kalumidom^®.

Ved udnævnelse Kalumida^® patienter, modtager coumarin antikoagulanter, til regelmæssigt at overvåge protrombintiden.

Får mulighed for at hæmme aktiviteten af ​​cytochrom P450 Kalumidom (CYP 3A4), bør der udvises forsigtighed ved samtidig administration med lægemidler Kalumida, hovedsagelig metaboliseres af CYP3A4.

Patienter med laktose intolerance bør informeres om, at hver tablet Kalumida^® 50 mg omfatter 63.875 mg lactosemonohydrat, og hver tablet Kalumida^® 150 mg – 183 mg lactosemonohydrat.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Kalumid^® Det påvirker ikke patienternes evne til at føre motorkøretøj eller deltage i andre potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Tilfælde af overdosering har ikke været beskrevet i mennesker. Der er ingen specifik antidot, så hvis nødvendigt tilbringe symptomatisk terapi. Dialyse nyeeffyektivyen, da bicalutamid er tæt forbundet med proteiner og udskilles i urinen som uændret. Vist generel understøttende behandling, Pulsmålere, åndedræt og blodtryk.

Lægemiddelinteraktioner

Der er ingen tegn på farmakodynamiske eller farmakokinetiske interaktioner mellem Kalumidom^® og GnRH-analoger.

I in vitro-undersøgelser viser, hvad (R)-enantiomer af bicalutamid er en inhibitor af CYP3A4, mindre påvirker aktiviteten af ​​CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamid potentielt er i stand til at interagere med andre lægemidler blev fundet, Men ved anvendelsen Kalumida^® under 28 dage i patienter, der fik midazolam AUC for midazolam blev forøget med 80%. Samtidig brug af terfenadin Kalumida, astemizol, cisaprid og.

Der bør udvises forsigtighed, når de udpeger Kalumida^® samtidigt med cyclosporin eller calciumantagonister. Måske, Vi er nødt til at reducere dosis af disse lægemidler, især i tilfælde af en potensering eller uønskede reaktioner. Når du begynder at bruge eller annullere Kalumida^® anbefaler omhyggelig monitorering af ciclosporin koncentrationer i blodplasma og klinisk tilstand hos patienten.

Samtidig brug Kalumida^® og præparater, undertrykkende mikrosomale oxidation (cimetidin, ketoconazol), Det kan føre til en stigning i plasmakoncentrationerne af bicalutamid og, måske, en stigning i forekomsten af ​​bivirkninger.

Kalumid^® Det øger effekten af ​​coumarin antikoagulantia (konkurrence om proteinbinding).

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 30 ° C. Opbevaringstid Tabletter 50 mg – 3 år, tabletter 150 mg – 2 år.