Isoptin (Løsningen for på / i)

Aktivt materiale: Verapamil
Da ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanal blokker
Når CSF: 01.03.01
Producent: ABBOTT GmbH & Co. KG (Tyskland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

2 ml – ampul (5) – pakker pap.
2 ml – ampul (10) – pakker pap.
2 ml – ampul (50) – pakker pap.

BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER.

Farmakologisk virkning

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Det har antianginalnoe, antiarytmisk og antihypertensiv virkning.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (Det sænker tonen i de perifere arterier, PR). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, Det har en vasodilaterende, negative ino- og chronotropism.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Farmakokinetik

При приеме внутрь абсорбируется более 90% dosis. Proteinbinding – 90%. Metabolizmu med “første passage” gennem leveren. Hovedmetabolitten er norverapamil, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ingen, при приеме повторных доз – 4.5-12 ingen (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – om 4 m, конечный – 2-5 ingen.

Выводится преимущественно почками и 9-16% gennem tarmen.

Vidnesbyrd

Angina (Volt, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), supraventrikulær takykardi (incl. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), sinustakykardi, Atrieflimren takyarytmi, auricular flagren, Atrial præmature slag, arteriel hypertension, hypertensiv krise (i / introduktion), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopati, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Dosisregime

Individuel. Inside voksne – med en initialdosis 40-80 mg 3 gange / dag. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. For børn 6-14 år – 80-360 mg / dag, til 6 år – 40-60 mg / dag; indgivelsesfrekvens – 3-4 gange / dag.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (langsomt, under kontrol af blodtrykket, Hjertefrekvens og EKG). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 mg, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 s er 2.5-3.5 mg, 1-5 år – 2-3 mg, til 1 år – 0.75-2 mg. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 mg.

Den maksimale dosis: voksen indtagelse – 480 mg / dag.

Side effekt

Hjerte-kar-system: bradykardi (mindre 50 u. / min), markant reduktion i blodtrykket, udvikling eller forværring af kongestiv hjerteinsufficiens, takykardi; sjældent – angina, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), arytmi (incl. мерцание и трепетание желудочков); Med den hurtige på / i en – AV-блокада III степени, asistolija, kollaps.

Fra den centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, hovedpine, besvimelse, angst, apati, træthed, asteni, døsighed, depression, ekstrapyramidale lidelser (ataksi, maskoobraznoe person, slæbende gangart, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, vanskelighed vægtkontrol).

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, forstoppelse (sjældent – diarré), giperplaziya højre (angiostaxis, ømhed, puffiness), øget appetit, stigning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase.

Allergiske reaktioner: kløe, hududslæt, rødmen i ansigtet, erythema multiforme exudativ (incl. Stevens-Johnson syndrom).

Andre: vægtøgning, sjældent – agranulocytose, gynækomasti, hyperprolactinæmi, galaktoré, artritis, транзиторная потеря зрения на фоне C_max, lungeødem, тромбоцитопения бессимптомная, perifert ødem.

Kontraindikationer

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-blokade II og III grader, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), graviditet, amning, повышенная чувствительность к верапамилу.

Graviditet og amning

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Forsigtig

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, ʙradikardii, тяжелом стенозе устья аорты, kronisk hjertesvigt, med let til moderat hypotension, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, lever- og / eller nyresvigt, hos ældre patienter, hos børn og unge under en alder af 18 år (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (døsighed, svimmelhed), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Lægemiddelinteraktioner

Mens anvendelsen af ​​antihypertensiva (вазодилататорами, thiaziddiuretika, ACE-hæmmere) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

Mens anvendelsen af ​​beta-blokkere, antiarytmika, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-blokade, выраженной артериальной гипотензии, Hjertefejl, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, Luftvejene og ledningsevne infarkt.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, bradykardi, asequence, AV блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, tilsyneladende, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, svær bradykardi.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

I en ansøgning med phenytoin, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.