INVEGA

Aktivt materiale: Paliperidon
Da ATH: N05AX13
CCF: Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende)
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Når CSF: 02.01.02.03
Producent: JOHNSON & JOHNSON LTD {Rusland}

Doseringsform, sammensætning og emballage

Forlænget frigivelse tabletter, belagt hvid, kapsulovidnoy formular, med en indskrift “PAL 3”; udtag kan være synlige eller usynlige ved visuel inspektion.

Hjælpestoffer: macrogol 200K, macrogol 7000K, natriumchlorid, povidon (K29-32), hyethylose, stearinsyre, butylhydroksytoluol, rød jernoxid, jernoxid gul, macrogol 3350, celluloseacetat (398-10), farve hvidt (gipromelloza, Titandioxid, lactosemonohydrat, triacetin), Carnauba voks.

7 PC. – blærer (4) – pakker pap.
7 PC. – blærer (8) – pakker pap.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.

Forlænget frigivelse tabletter, belagt lysorange (en let brunlig farvetone er tilladt), kapsulovidnoy formular, med en indskrift “PAL 6”; udtag kan være synlige eller usynlige ved visuel inspektion.

Hjælpestoffer: macrogol 200K, macrogol 7000K, natriumchlorid, povidon (K29-32), hyethylose, stearinsyre, butylhydroksytoluol, rød jernoxid, macrogol 3350, celluloseacetat (398-10), farve beige (gipromelloza, Titandioxid, polyethylenglycol 400, jernoxid gul, rød jernoxid), Carnauba voks.

7 PC. – blærer (4) – pakker pap.
7 PC. – blærer (8) – pakker pap.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.

Forlænget frigivelse tabletter, belagt Pink farve (grålig nuance tilladt), kapsulovidnoy formular, med en indskrift “PAL 9”; udtag kan være synlige eller usynlige ved visuel inspektion.

Hjælpestoffer: macrogol 200K, macrogol 7000K, natriumchlorid, povidon (K29-32), hyethylose, stearinsyre, butylhydroksytoluol, jernoxid sort, rød jernoxid, macrogol 3350, celluloseacetat (398-10), farve pink (gipromelloza, Titandioxid, polyethylenglycol 400, rød jernoxid), Carnauba voks.

7 PC. – blærer (4) – pakker pap.
7 PC. – blærer (8) – pakker pap.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.

Forlænget frigivelse tabletter, belagt mørk-gule farve (grålig nuance tilladt), kapsulovidnoy formular, med en indskrift “PAL 12”; udtag kan være synlige eller usynlige ved visuel inspektion.

Hjælpestoffer: macrogol 200K, macrogol 7000K, natriumchlorid, povidon (K29-32), hyethylose, stearinsyre, butylhydroksytoluol, rød jernoxid, jernoxid gul, macrogol 3350, celluloseacetat (398-10), farvestof mørkegul (gipromelloza, Titandioxid, polyethylenglycol 400, jernoxid gul), Carnauba voks.

7 PC. – blærer (4) – pakker pap.
7 PC. – blærer (8) – pakker pap.
30 PC. – plastflasker (1) – pakker pap.

Inskriptionen på tabletterne af alle doseringer er lavet i vandopløseligt sort blæk. (gipromelloza, jernoxid sort, Renset vand, isopropanol, propylenglycol).

Farmakologisk virkning

Antipsykotika (angstdæmpende). Paliperidon er en dopamin D-antagonist₂-centralt virkende receptorer, har også en høj antagonisme mod serotonin 5-HT₂-receptorer. Udover, paliperidon er en antagonist af α₁– og α₂-adrenerge receptorer og histamin H₁-receptorer. Paliperidon har ingen affinitet til holinoreceptoram, muskarinovym, og også β₁– и b₂-adrenoceptor. Farmakologiske aktivitet (+)- og (-)-enantiomerer af paliperidona er den samme i kvalitative og kvantitative relationer.

Antipsykotisk virkning skyldes blokade af dopamin D₂-receptorer og det mesolimbiske systemet mesokortikale. Det forårsager minimal undertrykkelse af motorisk aktivitet og i mindre grad inducerer katalepsi, end klassisk antipsykotiske midler (neuroleptika).

Afbalanceret centrale modsætningsforhold til serotonin og dopamin kan reducere tilbøjelighed til ekstrapyramidale bivirkninger og til at styrke de terapeutiske virkninger af stoffet, indarbejde negative og produktive symptomer på skizofreni.

Paliperidon indvirker på søvn struktur: reducerer ventetid til at sove, at reducere probujdeni efter søvn, øger samlede søvn varighed, øger varigheden af søvn og forbedrer søvn kvalitetsindeks. Har protivorvotnoe effekt, kan forårsage øget prolaktin koncentrationen i plasma.

Farmakokinetik

De farmakokinetiske egenskaber ved paliperidona indtag er proportional med dosis i det anbefalede terapeutiske interval (3-12 mg 1 tid / dag).

Absorption

Efter at have taget en enkelt dosis af lægemidlet koncentration i plasma paliperidona steget støt, og C_max nået senere 24 ingen. Funktioner ved frigivelsen af ​​lægemiddelstoffet fra lægemidlet Invega^® gav mindre udsving i maksimale og minimale koncentrationer af paliperidon, end, observeret i anvendelsen af konventionelle lægemiddelformer.

Efter at have taget den pille paliperidona vil gensidig transformation (+)- og (-)-enantiomerer, og forholdet mellem AUC(+)/AUC(-) i steady state er om 1.6. Absolutte biotilgængelighed efter oral optagelse paliperidona er 28%.

Efter en enkelt dosis 15 mg paliperidon som en forlænget frigivelsestablet med fødevarer med højt fedtindhold og højt kalorieindhold C_max og AUC steg, gennemsnit, på 42-60% og 46-54% I overensstemmelse hermed, for disse samme indikatorer, når man tager p-piller på tom mave. Således, tilstedeværelsen eller fraværet af mad i maven under hensyntagen paliperidona kan ændre paliperidona koncentration i plasma.

Distribution

Hos de fleste patienter, C_ss paliperidon blev opnået efter 4-5 dage dosis 1 tid / dag.

Paliperidon hurtigt fordelt i væv og legemsvæsker. I Кажущийся_d – 487 l.

Plasmaproteinbindingen er 74%. Paliperidon binder sig overvejende til α₁-surt glycoprotein og albumin.

Metabolisme og udskillelse

Kendte fire måder paliperidona i vivo metabolisme, Ingen af dem omfatter mere 6.5% dosis: dealkilirovanie, hydroxylering, dehydrogenering og kavalergang benzizoksazola. In vitro undersøgelser har vist, at isozyme CYP2D6 og CYP3A4 kan spille en rolle i metabolismen af paliperidona, Imidlertid bevis, de spiller en vigtig rolle i metabolismen af paliperidona in vivo, få mislykkedes. Trods, at i den almindelige befolkning satsen for metabolisme af CYP2D6 substrater varierer betydeligt, Befolkningen Farmakokinetiske undersøgelser har ikke afsløret væsentlige forskelle tilsyneladende clearance paliperidona efter at have taget stof mellem hurtige og langsomme CYP2D6 substrater metabolizatorami. In vitro undersøgelser ved hjælp af mikrosomalt præparater af heterolog systemer afsløret, der Isoenzymer CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 og CYP3A5 var ikke involveret i metaboliseringen af paliperidona.

Igennem 1 en uge efter at have taget en standard tabletter, indeholdt 1 mg paliperidona, 59% dosis stod ud med urin i en uændret form; dette indikerer, at paliperidon ikke udsættes for intensiv metabolisme i leveren. Om 80% det aktive stof blev fundet i urin og ca. 11% – Calais. Den endelige T_1/2 paliperidon handler om 23 ingen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos patienter med nedsat leverfunktion er det ikke nødvendigt at reducere dosis af paliperidon, da sidstnævnte ikke udsættes for intensiv metabolisme i leveren. Forskning, som involverede patienter med moderat nedsat leverfunktion (Klasse B for Child-Pugh), fundet, at i disse patienter, koncentrationen af frie plasma paliperidona var lig dem i raske mennesker.

Anvendelse af lægemidlet Invega^® hos patienter med alvorligt nedsat leverfunktion er ikke blevet undersøgt.

Hos patienter med moderat og svær overtrædelse af nyrerne bør dosis reducerede paliperidona. Udskillelse af paliperidona blev undersøgt hos patienter med varierende grader af nyrernes funktion. Det blev fundet, at elimination af paliperidona faldt som QC. Den samlede clearance blev reduceret ved paliperidona 32% hos patienter med den menneskelige nyrerne (KK fra 50 til <80 ml / min), på 64% hos patienter med moderat nyre dysfunktion (KK fra 30 til <50 ml / min) og 71% hos patienter med nedsat alvorligt nyrefunktion (KK fra 10 til <30 ml / min). Gennemsnitlig endelig T_1/2 paliperidon består 24, 40 og 51 h i patienter med lys, moderat og svær krænkelser af nyrerne, henholdsvis; hos personer med normal nyrefunktion (QC ≥80 ml / min) Dette tal var 23 ingen.

Vi anbefaler, at du ikke ændrer dosis af paliperidona afhængigt af alder af patienten. Resultaterne af Farmakokinetiske undersøgelser, overværet af ældre patienter (alder 65 og ældre, n = 26) vist, at den tilsyneladende clearance af paliperidon i en steady state efter indtagelse af lægemidlet Invega^® i denne gruppe var på 20% nedenfor, end hos voksne (18-45 år, n = 28). På samme tid, Når du har foretaget justeringer for alder reduktion, QC, en befolkning-baseret analyse afslørede ikke indflydelsen af alder patienter med skizofreni på farmakokinetiku paliperidona.

Der er ingen grund til at ændre dosis paliperidona afhængig af race af patienten. En befolkning-baseret analyse afslørede ikke påvirket af race på farmakokinetiku paliperidona efter at tage stoffet.

Fremhævede paliperidona doser er de samme for mænd og kvinder. Den tilsyneladende clearance af paliperidona efter administration af lægemidlet i kvinder ca 19% nedenfor, end mænd. Denne forskel skyldes hovedsagelig forskelle i body mass og komponent (LBM) (QC) mellem mænd og kvinder, Da befolkningen undersøgelse, Efter at foretage justeringer for komponent bezzhirovuju body mass og QC, afslørede ingen klinisk vigtige forskelle i farmakokinetik paliperidona hos mænd og kvinder, tager medicin.

Vi anbefaler, at du ikke ændrer dosis af paliperidona hos rygere. In vitro undersøgelser ved hjælp af menneskelige leverenzymer afsløret, at paliperidon er ikke et substrat CYP1A2, og derfor bør ikke påvirke farmakokinetiku paliperidona. I overensstemmelse med resultaterne af in vitro-undersøgelser, befolkningen undersøgelser viser ingen forskel i farmakokinetik paliperidona mellem rygere og ikke-rygere.

Vidnesbyrd

- skizofreni (incl. forværring);

- forebyggelse af eksacerbationer af skizofreni.

Dosisregime

Lægemidlet er beregnet til oral administration. Den anbefalede dosis er 6 mg 1 en gang/dag om morgenen, uanset fødeindtagelse. Den gradvise stigning i den indledende dosis er nødvendig. Hos nogle patienter har lavere eller højere doser inden for det anbefalede område en terapeutisk effekt. 3-12 mg 1 tid / dag. Hvis det er nødvendigt at øge dosis, anbefales det at øge dosis med 3 mg/dag med flere intervaller 5 d. Tabletterne skal sluges hele, med væske, de kan ikke tygge, opdelt i stykker eller grind.

Til patienter med let nedsat nyrefunktion (QC ≥ 50 ml / min, men <80 ml / min) Den anbefalede startdosis er 3 mg 1 tid / dag. Denne dosis kan øges til 6 mg 1 en gang / dag efter vurdering af patientens tilstand og under hensyntagen til lægemidlets tolerabilitet. Til patienter med moderat eller svær nyreinsufficiens (QC ≥ 10 ml / min, men < 50 ml / min) Den anbefalede dosis er 3 mg 1 tid / dag. Anvendelse af lægemidlet Invega^® i patienter med CC < 10 ml / min Det er ikke undersøgt, derfor anbefales lægemidlet ikke at blive ordineret til denne kategori af patienter.

Patienter med let til moderat nedsat leverfunktion Det kræver ikke dosisreduktion. Anvendelse af lægemidlet Invega^® i patienter med alvorligt nedsat leverfunktion Det er ikke undersøgt.

Til ældre patienter med normal nyrefunktion (QC ≥80 ml / min) de samme doser af lægemidlet anbefales, som for voksne patienter med normal nyrefunktion. På samme tid, hos ældre patienter, kan nyrefunktion reduceres, og i dette tilfælde dosis bør udvælges efter funktionen af nyrerne med en bestemt patient.

Vi anbefaler, at du ikke ændrer din dosis afhængig af sex paliperidona, alder og fra afhængighed af rygning.

Side effekt

De hyppigste bivirkninger: hovedpine, takykardi, akatisi, sinustakykardi, ekstrapyramidale symptomer, døsighed, svimmelhed, sedation, rysten, arteriel hypertension, dystoni, ortostatisk hypotension, mundtørhed.

Dosisafhængig bivirkninger: vægtøgning, hovedpine, hyperptyalism, opkastning, dyskinesi, akatisi, dystoni, ekstrapyramidale symptomer, arteriel hypertension, parkinsonizm.

Følgende hyppigheden af bivirkninger: Tit (≥ 10 %), tit (≥ 1 % og < 10 %), Sommetider (≥0,1 % og <1 %), sjældent (≥ 0.01 % og < 0.1 %) og meget sjældent (< 0.01 %).

Fra den centrale og perifere nervesystem: meget ofte - hovedpine; tit – akatisi, svimmelhed, dystoni, ekstrapyramidale symptomer, parkinsonizm, sedation, døsighed, rysten; nogle gange postural svimmelhed, dyskinesi, Great et epileptisk anfald, besvimelse, mareridt.

På den del af orglet af synet: nogle gange - ufrivillig rotation af øjeæblet.

Hjerte-kar-system: ofte - arteriel hypertension, sinustakykardi, takykardi, AV blokade grad jeg, grenblok, ortostatisk hypotension; nogle gange bradykardi, hjerteslag, Sinus arytmi, gipotenziya, išemiâ, EKG-forandringer.

Fra fordøjelsessystemet: ofte - smerter i den øvre del af maven, mundtørhed, hyperptyalism, opkastning.

På den del af bevægeapparatet: nogle gange muskelstivhed.

Reproduktive system: nogle gange amenoré, galaktoré, udflåd fra brystvorten, erektil dysfunktion, gynækomasti, ændre menstruationscyklus.

Laboratorieresultater: øgede serumprolaktinniveauer.

Allergiske reaktioner: nogle gange anafylaktisk reaktion.

Andre: ofte - asteniske lidelser; nogle gange øget appetit, perifert ødem, vægtøgning.

Kontraindikationer

- overfølsomhed over for paliperidon, risperidon, såvel som til enhver hjælpeingrediens i lægemidlet.

Graviditet og amning

I øjeblikket er der ingen data om sikkerheden ved brug af paliperidon under graviditet hos kvinder og dets virkning på fosterets intrauterine udvikling.. Stoffet bør ikke udnævnes under graviditet undtagen i tilfælde af absolut nødvendighed med et klinisk synspunkt. Effekten af ​​paliperidon på veer hos kvinder er ukendt..

Anvendelse af antipsykotika i tredje trimester af graviditeten ledsaget af reversibel ekstrapyramidale symptomer hos nyfødte.

Paliperidon er modermælken, Stoffet bør derfor ikke udpeges under amning.

Forsigtig

NMS

Kendt, at antipsykotisk medicin, herunder paliperidon, kan forårsage ZNS, karakteriseret ved hypertermi, muskelstivhed, ustabilitet i det autonome nervesystem funktion, undertrykkelse af bevidsthed, samt en stigning i serumkoncentrationer af CPK. Hos patienter med CSN kan også opstå myoglobinuria (raʙdomioliz) og akut nyresvigt. Når patienten er mål eller subjektive symptomer på CSN bør straks annullere alle antipsykotiske lægemidler, herunder paliperidon.

Pozdnyaya dyskinesi

Forberedelser, som besidder egenskaberne for dopaminovykh receptorer antagonister, kan forårsage sent hypertension diskineziu, som er karakteriseret ved ufrivillig rytmiske bevægelser, primært sprog og/eller efterligne muskler. Når patienten er objektive og subjektive symptomer, peger på sene hypertension diskineziu, bør overvejes til ophævelse af alle antipsykotika, herunder paliperidon.

Brudforlængelse QT intervallet

Som med andre antipsykotika, Der skal udvises forsigtighed ved ordinering af lægemidlet Invega^® patienter med arytmi i anamnesen, medfødt forlængelse af QT-intervallet og kombineret brug med medicin, forlænge QT-intervallet.

Gipyerglikyemiya

I kliniske forsøg paliperidona lejlighedsvis observerede uønskede virkninger, vedrørende udveksling af glukose. Det anbefales, at du implementerer passende overvågning af patienter med diabetes mellitus, og hos patienter, med risikofaktorer for diabetes mellitus.

Ortostatisk hypotension

Paliperidon har alfablokkeraktivitet, og derfor kan forårsage nogle patienter ortostaticheskuju hypotension. Paliperidon bør anvende forsigtighed hos patienter med hjerte-kar-sygdom (f.eks, hjertefejl, hjerteanfald eller myokardieinfarkt blandt, overledning lidelse i hjertemusklen), cerebrovaskulær sygdomme, samt med stater, bidrager til udviklingen af ​​arteriel hypotension (f.eks, dehydrering, hypovolæmi og behandling med antihypertensiva).

Kramper

Ligesom andre antipsykotika, paliperidon bør være på vagt over for patienter, har en historie af anfald eller andre sygdomme, sænke tærsklen sudorojna beredskab.

Muligheden for obstruktion af FORDØJELSESKANALEN

Invega tabletter^® deformeres ikke og ændrer næsten ikke deres form i mave-tarmkanalen, derfor bør de ikke gives til patienter med alvorlig GI-forsnævring (patologisk eller iatrogen), og patienter, som har dysfagi eller har svært ved at sluge piller. Der er sjældne rapporter om symptomer på gastrointestinal obstruktion, forbundet med indtagelse af de medicinske formularer med nedeformiruemyh kontrolleret frigivelse af det aktive stof. Paliperidon henviser også til disse lægemiddelformer, og så kan den tildele kun patienter, som kan sluge hele tabletter.

Ældre patienter med demens

Paliperidon ikke studere hos ældre patienter med demens. Dog en placebo-kontrolleret studie, med ældre patienter med demens, har vist en øget hyppigheden af cerebrovaskulære bivirkninger (apopleksi og transitorisk cerebral iskæmi), incl. Fatal, patienter, modtager nogle atypiske antipsykotiske lægemidler, inkluderet risperidon, aripiprazol og olanzapin, sammenlignet med patienter, der modtog placebo.

Parkinsons sygdom og demens med Lewy organer

Du skal nøje overveje de potentielle risici og potentielle fordele ved ordination af antipsykotika, herunder paliperidon, patienter, lider af Parkinsons sygdom eller demens med Lewy organer, fordi sådanne patienter kan være øget risiko for CSN eller øget følsomhed over for antipsihoticheskim medicin, som omfatter, Desuden til ekstrapyramidale symptomer, forvirring, prituplennost reaktioner og postural hypotension med hyppige falls.

Priapisme

Forberedelser, i stand til at blokere alfa-adrenerge effekter, kan forårsage priapisme. I kliniske forsøg med paliperidona sager priapizma ikke er blevet observeret, Paliperidon har imidlertid den angivne farmakologiske aktivitet, Derfor, hvis behandlingen ikke kan være helt elimineret risikoen for priapizma.

Regulering af kropstemperatur

Antipsihoticheskim narkotika tilskrives sådanne uønskede virkninger, som en krænkelse af kroppens evne til at regulere temperaturen. Udvis forsigtighed ved ordination til patienter med paliperidona stater, der ville øge den interne temperatur af kroppen, som omfatter intensiv fysisk aktivitet, eksponering for høje eksterne temperaturer, samtidig brug af lægemidler med antiholinergicheskoj aktivitet eller dehydrering.

Kvalmestillende effekt

I prækliniske undersøgelser identificeret protivorvotny effekt paliperidona. Denne virkning, i forbindelse med dens forekomst hos mennesker, kan maskere de objektive og subjektive symptomer på overdosering nogle lægemidler, så godt som sådanne sygdomme, som en tarmobstruktion, Reyes syndrom og hjernetumorer.

Overførsel af patienter til behandling af andre antipsykotiske lægemidler

I øjeblikket, er der ingen systematisk indsamlede data om overdragelse af patienter fra behandling til behandling paliperidonom andre antipsykotisk medicin. Farmakodynamik og farmakokinetik af forskellige antipsykotiske lægemidler er ikke det samme, så læger bør nøje overvåge patienter, når du overfører dem fra et stof til et andet af antipsihoticski.

Invega tabletter^® produceret ved hjælp af osmotisk lægemiddelstoffrigivelsesteknologi, ved hvilket osmotisk tryk tillader frigivelse af paliperidon med en kontrolleret hastighed. System, ligner en kapseltablet, består af en osmotisk aktiv tre-lags kerne, omgivet af en mellemskal og en semipermeabel membran. Den tre-lags kerne består af to medicinske lag, indeholdende et medicinsk stof og hjælpestoffer, samt fra udskydningslaget, indeholdende osmotisk aktive komponenter. Der er to udløb på kuppelen af ​​de medicinske lag, lavet med laser. I mave-tarmkanalen opløses den farvede hinde hurtigt, membranen er mættet med vand. Når vand trænger ind i tabletkernen, absorberer tabletkernens hydrofile polymerer vand og svulmer op, bliver til gel, indeholdende paliperidon, som så skubbes gennem hullerne i pillen. Tablet skal, samt uopløselige komponenter i tabletkernen, udskilles i afføringen. Patienterne behøver ikke bekymre sig, hvis du bemærker noget som en pille i din afføring.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Paliperidon kan forstyrre evnen til aktiviteter, kræver hurtig psykiske reaktioner, og også forårsage visuelle effekter, Derfor, patienter bør afstå fra at køre og betjene maskiner indtil, indtil du når deres individuelle følsomhed over for stoffet.

Overdosis

Symptomer repræsenterer forbedrede farmakologiske virkninger af lægemidlet: døsighed, sedation, takykardi, hypotension, forlængelse af QT-intervallet og ekstrapyramidale symptomer. I tilfælde af akut overdosis er det nødvendigt at tage højde for muligheden for den toksiske virkning af flere lægemidler..

Behandling: når man vurderer den nødvendige terapi og effektiviteten af ​​overdosis lindring, er det nødvendigt at tage hensyn, den Invega^® er et lægemiddel med forlænget frigivelse af det aktive stof. Der er ingen specifik modgift mod paliperidon. Der bør gennemføres fælles støtteforanstaltninger. Sikre og opretholde god luftvejsgennemsigtighed, samt tilstrækkelig iltning og ventilation. Det er nødvendigt straks at organisere overvågning af kardiovaskulær aktivitet (EKG-overvågning for at detektere mulige arytmier). Arteriel hypotension og kollaptoide tilstande standses ved intravenøs administration af væsker og/eller sympatomimetika. I visse situationer er maveskylning indiceret. (efter intubation, hvis patienten er bevidstløs), indførelsen af aktivt kul og afføringsmidler. Hvis der opstår alvorlige ekstrapyramidale symptomer, bør antikolinerge lægemidler administreres. Overvågning af patientens tilstand og overvågning af de grundlæggende fysiologiske funktioner skal fortsættes, indtil konsekvenserne af en overdosis er fuldstændig elimineret..

Lægemiddelinteraktioner

Der skal udvises forsigtighed ved ordinering af Inweg^® med lægemidler, forlænge QT-intervallet.

Effekt af paliperidon på andre lægemidler

Paliperidon, sandsynligvis, ingen klinisk meningsfulde farmakokinetiske interaktion med narkotika, som metaboliseres izofermentami cytokrom p-450 system. In vitro undersøgelser ved hjælp af menneskelige lever microsomes viste, at paliperidon forårsager ikke betydelig undertrykkelse biotranformacii narkotika, metaboliziruthan i inddragelsen af cytokrom p 450 Isoenzymer, herunder CYP1A4, CYP2A6, CYP2S8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 og CYP3A5. Så er der ingen grund til at antage, der vil hæmme paliperidon i klinisk meningsfulde grad clearance af lægemidler, som metaboliseres angivet enzymer. Udover, paliperidon, sandsynligvis, ikke inducerer enzymer.

Ved høje koncentrationer er paliperidon en svag hæmmer af P-glykoprotein. Ingen tilgængelige in vivo data, klinisk betydning ukendt.

I betragtning af, at paliperidon opererer primært på det centrale nervesystem, Du skal være forsigtig i kombination med andre lægemidler centrale handling og ethanol.

Paliperidon kan neutralisere virkningen af levodopa og Dopamin-agonister andre.

På grund af muligheden for at paliperidona opkald kan ortostaticheskuju hypotension opleve additiv effekt ved anvendelsen af stoffet sammen med andre lægemidler, ringer ortostaticheskuju hypotension.

Andre lægemidlers evne til at påvirke paliperidon

Paliperidon er ikke et substrat Isoenzymer CYP1A2, CYP2A6, CYP2S9, CYP2S19 og CYP3A5. Dette tyder på en lav sandsynlighed for sin interaktion med hæmmere eller induktorer af disse enzymer. In vitro undersøgelser afslørede minimal deltagelse af CYP2D6 og CYP3A4 Isoenzymer i metabolismen af paliperidona, på samme tid, Der er ingen beviser, at disse Isoenzymer spiller en vigtig rolle i metabolismen af paliperidona, in vitro- eller in vivo.

In vitro undersøgelser har vist, at paliperidon er et substrat for P-glycoprotein.

Paliperidon metaboliseres i begrænset omfang af isoenzymet CYP2D6. I en undersøgelse med voksne frivillige, interaktionen mellem paliperidon og paroxetin, en potentiel hæmmer af CYP2D6, der var ingen klinisk signifikant ændring i paliperidons farmakokinetik.

Med den kombinerede brug af paliperidon med carbamazepin (200 mg 2 gange / dag) et fald i C_max og AUC for paliperidon, for eksempel 37%. Dette fald er forårsaget af en stigning i clearance af paliperidon ved 35% som et resultat af induktion af renalt P-glycoprotein af carbamazepin. Et lille fald i mængden af ​​lægemidlet, udskilles uændret, foreslår, at når det bruges sammen, har carbamazepin kun en lille effekt på CYP-medieret metabolisme eller biotilgængelighed af paliperidon. Ved ordination af carbamazepin kan en stigning i dosis af paliperidon være nødvendig. Og vice versa, når carbamazepin seponeres, kan en dosisreduktion af paliperidon være nødvendig.

Paliperidon, er kationen i fysiologisk pH, udskilles hovedsageligt nyrerne uændret; med ca. halvdelen af udskillelse tegnede sig for ved filtrering og om halv-del af aktiv sekretion. Anvendelsen af paliperidona samtidig med trimetoprimom, hvilken, som det er kendt, ingibiruet aktive nyre transport kationiske stoffer, ikke påvirke farmakokinetiku paliperidona.

Samtidig brug af paliperidon og risperidon var ikke genstand for videnskabelig forskning. Paliperidon er en aktiv metabolit af risperidon, og derfor, hvis du bruger paliperidona og risperidon kan øge paliperidona koncentration i blodplasma.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Lægemidlet skal opbevares ved temperaturer mellem 15 ° og 30 ° C.. Holdbarhed – 2 år.