GOLDLAIN

Aktivt materiale: Siʙutramin
Da ATH: A08AA10
CCF: Slankepille centralt virkende
ICD-10-koder (vidnesbyrd): E66
Når CSF: 16.02.01
Producent: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Indien)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Kapsler hård gelatine, størrelse №2, med en gul krop og blå hætte; indholdet af kapsler – pulver fra hvid til næsten hvid.

Hjælpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​shell kapsler: farvestof sunset yellow, quinolin gult farvestof, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine.
Sammensætningen af ​​kapselhætterne: magenta farvestof sure (D&C33), dye brilliant blå, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Kapsler hård gelatine, størrelse №2, med en hvid krop og en blå hætte; indholdet af kapsler – pulver fra hvid til næsten hvid.

Hjælpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​shell kapsler: Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine.
Sammensætningen af ​​kapselhætterne: magenta farvestof sure (D&C33), dye brilliant blå, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Slankepille centralt virkende. Sibutramin er et prodrug og udøver sin virkning in vivo som følge af metabolitter (primære og sekundære aminer), inhibering af genoptagelsen af ​​monoaminer (primært serotonin og noradrenalin). Stigningen af ​​neurotransmittere i synapserne øger aktiviteten af ​​centrale serotonin 5HT receptorer og adrenerge, hvilket øger mæthed og reducere behovet for fødevarer, samt en stigning i termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramin virker på brunt fedtvæv.

Vægttab er ledsaget af en stigning i serumkoncentrationer af HDL-cholesterol og et fald i mængden af ​​triglycerider, total kolesterol, Cholesterol og urinsyre.

Sibutramin og dets metabolitter påvirker ikke frigivelsen af ​​monoaminer, ikke hæmmer MAO, Det har ingen affinitet til et stort antal neurotransmitterreceptorer, herunder serotonin (5NT₁-, 5Ht_1En-, 5Ht_1IN-, 5NT_2En-, 5NT_2C-), adrenerge (b₁-, b₂-, b₃-, en₁-, en₂-) , dopamin (D₁-, D₂-), muscarin, histamin (H₁-), benzodiazepin og NMDA-receptorer.

Farmakokinetik

Absorption

Efter indtagelse af hurtigt absorberet fra mave-tarmkanalen i det mindste 77%. På “første passage” gennem leveren biotransformation påvirket af cytokrom P450 isoenzym 3A4 for at producere to aktive metabolitter (mono- og didesmetilsibutramin). Efter administration af en enkelt dosis 15 mg C_max monodesmetilsibutramina er 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_max siʙutramina – 1.2 ingen, T_max aktive metabolit – 3-4 ingen. Samtidig fødeindtagelse sænker C_max metabolitter 30% og øger tid til at nå det 3 ingen, uden at ændre AUC.

Distribution

Fordeles hurtigt til væv. Proteinbinding er 97% (siʙutramin) og 94% (mono- og didesmetilsibutramin). C_ss aktive metabolitter i blodet nås inden for 4 dage efter behandlingsstart, og ca. 2 gange plasmaniveauer efter indgivelse af en enkelt dosis.

Metabolisme og udskillelse

T_1/2 siʙutramina – 1.1 ingen, monodesmetilsibutramina – 14 ingen, didesmetilsibutramina -16 ingen. Aktive metabolitter er hydroxylering og konjugering med dannelse af inaktive metabolitter, som er afledt primært nyrerne.

Vidnesbyrd

- Alimentary fedme med et body mass index (BMI) ≥30 kg / m²;

- Alimentary fedme med et BMI ≥ 27 kg / m² sammenholdt med diabetes mellitus type 2 eller dyslipoproteinæmi.

Dosisregime

Goldline udnævnt interiør 1 tid / dag. Dosis indstilles individuelt, afhængig af tolerabilitet og klinisk effekt. Anbefalet startdosis 10 mg, dårlig Overførsel kan modtage 5 mg. Kapslerne skal tages om morgenen, ikke tygge og drikke masser af væske (glas vand). Lægemidlet kan tages på tom mave, og kombinere med et måltid. Hvis der ikke opnås inden for 4 uger efter behandlingens start en reduktion i kropsvægt 5% og mere, dosis øges til 15 mg / dag.

Goldline Behandlingen bør ikke vare mere end 3 måneder hos patienter,, er ikke godt svare terapi, dvs.. hvilket for 3 måneders behandling kan ikke nås 5% vægt reduktion fra baseline. Behandlingen bør ikke fortsætte, hvis yderligere behandling, efter opnået vægttab, patienten er re-vinder kropsvægt 3 kg eller derover. Behandlingsvarigheden bør ikke overstige 2 år, som for en mere langvarig periode med sibutramin data om effekt og sikkerhed fraværende.

Goldline Behandlingen bør kombineres med diæt og motion under lægeligt tilsyn, have praktisk erfaring i behandling af fedme.

Side effekt

De mest almindelige bivirkninger tidligt i behandlingen (første 4 i ugen). Deres sværhedsgrad og hyppighed over tid svække.

Bivirkninger er, generelt, og let og reversibel, og, afhængigt af virkninger på organer og organsystemer, er vist i følgende rækkefølge: tit (>10%), Sommetider (1-10%), sjældent (< 1%).

CNS: tit – søvnløshed; Sommetider – hovedpine, svimmelhed, angst, paræstesi.

Hjerte-kar-system: Sommetider – takykardi, hjerteslag, forhøjet blodtryk, Symptomer på vasodilatation (incl. dermahemia), forværring af hæmorider. Der har været en moderat stigning i blodtrykket i hvile på 1-3 mm Hg. Artikel. og en moderat stigning i puls på 3-7 u. / min. I nogle tilfælde er ikke udelukket mere alvorlig stigning i blodtryk og hjertefrekvens. Klinisk signifikante ændringer i blodtryk og hjertefrekvens registreres hovedsageligt i begyndelsen af ​​behandlingen (første 4-8 uger).

Fra fordøjelsessystemet: tit – mundtørhed, appetitløshed og forstoppelse; Sommetider – kvalme, ændring i smag.

Dermatologiske reaktioner: Sommetider – øget sved.

I sjældne tilfælde, behandling med sibutramin beskrives følgende klinisk signifikante bivirkninger: dysmenoré, hævelse, influenzalignende symptomer, kløende hud, rygsmerter, mavesmerter, paradoksalt øget appetit, tørst, rhinitis, depression, døsighed, emotionel labilitet, angst, irritabilitet, nervøsitet, akut interstitiel nefritis, blødning, purpura Shenleyn-Genova (blødning i huden), kramper, trombocytopeni, forbigående stigning i leverenzymer i blodet.

En patient med skizoaffektiv lidelse, som formodentlig eksisterede før behandling, efter behandling udviklede akut psykose.

Reaktioner til at annullere, såsom hovedpine eller øget appetit, er sjældne.

Der er ingen beviser, observeret, at efter tilbagetrækning behandling syndrom, lidelser tilbagetrækning eller humør.

Kontraindikationer

- Tilgængelighed af organiske årsager til fedme (f.eks, gipotireoz);

- Svær underernæring (anorexia nervosa eller bulimia nervosa);

- Psykisk sygdom;

- Syndrome af Gilles de la Tourette (generaliserede tics);

- Samtidig modtagelse af MAO -hæmmere eller deres anvendelse under 2 Uger før recept på stoffet Goldline;

- brugen af ​​andre stoffer, Arbejder på centralnervesystemet (f.eks, Antidepressiva, neuroleptika);

- Brugen af ​​narkotika, ordineret til søvnforstyrrelser, indeholdende triptophanes, såvel som andre centrale lægemidler for at reducere kropsvægt;

- CHD, dekompenseret kronisk hjertesvigt, medfødt hjertesygdom, okklusale sygdomme i de perifere arterier, takykardi, arytmi, cerebrovaskulære sygdomme (slag, forbigående forstyrrelser af cerebrale cirkulation);

-ukontrolleret arteriel hypertension (BP ovenfor 145/90 mm Hg. Art.);

- Tyreotoksikose;

- Alvorlig nedsat lever og/eller nyrer;

-godartet prostatahyperplasi;

- Fæokromocytom;

- Zakrыtougolynaya glaukom;

- Etableret farmakologisk, narkotika eller alkohol afhængighed;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Op til 18 og ældre 65 år;

- Etableret øget følsomhed over for sibramin eller andre komponenter i lægemidlet.

FRA forsigtighed Lægemidlet skal ordineres under følgende forhold: Anamnesis arytmi, kronisk kredsløbssygdomme insufficiens, koronararteriesygdom (incl. historie), cholelithiasis, arteriel hypertension (kontrolleret og historie), Neurologiske lidelser, inklusive mental retardering og kramper (incl. historie), Overtrædelse af leverens funktion og/eller nyrer med mild og moderat sværhedsgrad, Historie om motor og verbale flåter.

Graviditet og amning

Da der hidtil ikke er nogen tilstrækkelig overbevisende mængde undersøgelser vedrørende sikkerheden ved Sibutrammins effekter på fosteret, Dette lægemiddel bør ikke bruges under graviditet.

Goldline bør ikke tages under amning.

Kvinder i den fødedygtige alder Under brugen af ​​Goldline skal de bruge præventionsmidler.

Forsigtig

Goldline skal kun bruges i tilfælde, Når alle ikke -tørt foranstaltninger for at reducere kropsvægt er ineffektive, Hvis et fald i kropsvægt under 3 måneden var mindre 5 kg.

Goldline -behandling skal behandles som en del af kompleks terapi for at reducere kropsvægt under opsyn af en læge, have praktisk erfaring i behandling af fedme. Kompleks terapi inkluderer som en ændring i diæt og livsstil, og en stigning i fysisk aktivitet. En vigtig komponent i terapi er oprettelsen af ​​forudsætninger for en vedvarende ændring i ernæring og livsstilsvaner, som er nødvendige for at bevare det opnåede vægttab og efter afskaffelse af lægemiddelterapi. Patienterne er nødt til at ændre deres livsmåde og vane inden for rammerne af terapi med stoffet, For at sikre bevarelse af det opnåede fald i kropsvægt efter afslutningen af ​​behandlingen. Patienter skal tydeligt forestille sig, Denne manglende overholdelse af disse krav vil føre til en re -øgelse i kropsvægt og gentagne appeller til den deltagende læge.

Patienter, At tage en Goldline, Det er nødvendigt at måle blodtrykket og hjerterytmen. Første 2 Behandlingen af ​​disse parametre skal overvåges hver 2 i ugen, og derefter månedligt. Hos patienter med arteriel hypertension, som på baggrund af hypotensiv terapi er blodtrykket ovenfor 145/90 mm Hg. Art., Denne kontrol skal udføres især omhyggeligt og, Hvis det er nødvendigt, gennem kortere intervaller. Patienter, hvor blodtrykket har overskredet niveauet to gange med gentagen måling 145/90 mm Hg. Art., Goldline -behandling skal suspenderes.

Særlig opmærksomhed kræver samtidig recept af stoffer, forlænge QT-intervallet. Disse lægemidler inkluderer histaminblokkere h₁-receptorer (astemizol, terfenadin), Antiarytmiske lægemidler, stigende QT -interval (Amyonon, quinidin, flekainid, mexiletin, propafenon, sotalol), cisaprid, pimozid, Certinol og tricykliske antidepressiva. Dette gælder også for stater, hvilket kan føre til en stigning i QT -intervallet, såsom, hypokaliæmi og hypomagnesæmi.

Intervallet mellem brugen af ​​MAO -hæmmere og lægemidlets guldlinje skal være mindst 2 uger.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, Dog, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 år.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Overdosis

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, Ikke desto mindre, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся следующие symptomer: takykardi, forhøjet blodtryk, hovedpine, svimmelhed.

Behandling: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Lægemiddelinteraktioner

Inhibitorer af mikrosomale oxidation, incl. ингибиторы изофермента CYP3А4 (ketoconazol, Erythromycin, cyclosporin), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.

Rifampicin, антибиотики из группы макролидов, phenytoin, Carbamazepin, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (Sumatriptan, digidroergotamin), opioidanalgetika (pentazocin, pethidine, Fentanyl) или противокашлевыми препаратами (dextromethorphan).

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

Stoffer, повышающие АД или ЧСС (efedrin, фенилпропаноламин, Pseudoephedrin, samt kombination lægemidler til behandling af forkølelse, medikamenter indeholdende disse), øge risikoen for forhøjet blodtryk og hjertefrekvens.

Samtidig tager sibutramin eller alkohol blev observeret styrke den negative effekt af ethanol. Men alkohol er absolut ikke kompatibel med den anbefalede kosten, mens du tager sibutramin aktiviteter.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Lægemidlet skal opbevares i et tørt, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.