GOLDLAIN

Aktivt materiale: Siʙutramin
Da ATH: A08AA10
CCF: Slankepille centralt virkende
ICD-10-koder (vidnesbyrd): E66
Når CSF: 16.02.01
Producent: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Indien)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Kapsler hård gelatine, størrelse №2, med en gul krop og blå hætte; indholdet af kapsler – pulver fra hvid til næsten hvid.

Hjælpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​shell kapsler: farvestof sunset yellow, quinolin gult farvestof, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine.
Sammensætningen af ​​kapselhætterne: magenta farvestof sure (D&C33), dye brilliant blå, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Kapsler hård gelatine, størrelse №2, med en hvid krop og en blå hætte; indholdet af kapsler – pulver fra hvid til næsten hvid.

Hjælpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​shell kapsler: Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine.
Sammensætningen af ​​kapselhætterne: magenta farvestof sure (D&C33), dye brilliant blå, Titandioxid, natriumlaurylsulfat, gelatine.

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Slankepille centralt virkende. Sibutramin er et prodrug og udøver sin virkning in vivo som følge af metabolitter (primære og sekundære aminer), inhibering af genoptagelsen af ​​monoaminer (primært serotonin og noradrenalin). Stigningen af ​​neurotransmittere i synapserne øger aktiviteten af ​​centrale serotonin 5HT receptorer og adrenerge, hvilket øger mæthed og reducere behovet for fødevarer, samt en stigning i termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramin virker på brunt fedtvæv.

Vægttab er ledsaget af en stigning i serumkoncentrationer af HDL-cholesterol og et fald i mængden af ​​triglycerider, total kolesterol, Cholesterol og urinsyre.

Sibutramin og dets metabolitter påvirker ikke frigivelsen af ​​monoaminer, ikke hæmmer MAO, Det har ingen affinitet til et stort antal neurotransmitterreceptorer, herunder serotonin (5NT₁-, 5HT_1En-, 5HT_1IN-, 5NT_2En-, 5NT_2C-), adrenerge (b₁-, b₂-, b₃-, en₁-, en₂-) , dopamin (D₁-, D₂-), muscarin, histamin (H₁-), benzodiazepin og NMDA-receptorer.

Farmakokinetik

Absorption

Efter indtagelse af hurtigt absorberet fra mave-tarmkanalen i det mindste 77%. På “første passage” gennem leveren biotransformation påvirket af cytokrom P450 isoenzym 3A4 for at producere to aktive metabolitter (mono- og didesmetilsibutramin). Efter administration af en enkelt dosis 15 mg C_max monodesmetilsibutramina er 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_max didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_max siʙutramina – 1.2 ingen, T_max aktive metabolit – 3-4 ingen. Samtidig fødeindtagelse sænker C_max metabolitter 30% og øger tid til at nå det 3 ingen, uden at ændre AUC.

Distribution

Fordeles hurtigt til væv. Proteinbinding er 97% (siʙutramin) og 94% (mono- og didesmetilsibutramin). C_ss aktive metabolitter i blodet nås inden for 4 dage efter behandlingsstart, og ca. 2 gange plasmaniveauer efter indgivelse af en enkelt dosis.

Metabolisme og udskillelse

T_1/2 siʙutramina – 1.1 ingen, monodesmetilsibutramina – 14 ingen, didesmetilsibutramina -16 ingen. Aktive metabolitter er hydroxylering og konjugering med dannelse af inaktive metabolitter, som er afledt primært nyrerne.

Vidnesbyrd

- Alimentary fedme med et body mass index (BMI) ≥30 kg / m²;

- Alimentary fedme med et BMI ≥ 27 kg / m² sammenholdt med diabetes mellitus type 2 eller dyslipoproteinæmi.

Dosisregime

Goldline udnævnt interiør 1 tid / dag. Dosis indstilles individuelt, afhængig af tolerabilitet og klinisk effekt. Anbefalet startdosis 10 mg, dårlig Overførsel kan modtage 5 mg. Kapslerne skal tages om morgenen, ikke tygge og drikke masser af væske (glas vand). Lægemidlet kan tages på tom mave, og kombinere med et måltid. Hvis der ikke opnås inden for 4 uger efter behandlingens start en reduktion i kropsvægt 5% og mere, dosis øges til 15 mg / dag.

Goldline Behandlingen bør ikke vare mere end 3 måneder hos patienter,, er ikke godt svare terapi, dvs.. hvilket for 3 måneders behandling kan ikke nås 5% vægt reduktion fra baseline. Behandlingen bør ikke fortsætte, hvis yderligere behandling, efter opnået vægttab, patienten er re-vinder kropsvægt 3 kg eller derover. Behandlingsvarigheden bør ikke overstige 2 år, som for en mere langvarig periode med sibutramin data om effekt og sikkerhed fraværende.

Goldline Behandlingen bør kombineres med diæt og motion under lægeligt tilsyn, have praktisk erfaring i behandling af fedme.

Side effekt

De mest almindelige bivirkninger tidligt i behandlingen (første 4 i ugen). Deres sværhedsgrad og hyppighed over tid svække.

Bivirkninger er, generelt, og let og reversibel, og, afhængigt af virkninger på organer og organsystemer, er vist i følgende rækkefølge: tit (>10%), Sommetider (1-10%), sjældent (< 1%).

CNS: tit – søvnløshed; Sommetider – hovedpine, svimmelhed, angst, paræstesi.

Hjerte-kar-system: Sommetider – takykardi, hjerteslag, forhøjet blodtryk, Symptomer på vasodilatation (incl. dermahemia), forværring af hæmorider. Der har været en moderat stigning i blodtrykket i hvile på 1-3 mm Hg. Artikel. og en moderat stigning i puls på 3-7 u. / min. I nogle tilfælde er ikke udelukket mere alvorlig stigning i blodtryk og hjertefrekvens. Klinisk signifikante ændringer i blodtryk og hjertefrekvens registreres hovedsageligt i begyndelsen af ​​behandlingen (første 4-8 uger).

Fra fordøjelsessystemet: tit – mundtørhed, appetitløshed og forstoppelse; Sommetider – kvalme, ændring i smag.

Dermatologiske reaktioner: Sommetider – øget sved.

I sjældne tilfælde, behandling med sibutramin beskrives følgende klinisk signifikante bivirkninger: dysmenoré, hævelse, influenzalignende symptomer, kløende hud, rygsmerter, mavesmerter, paradoksalt øget appetit, tørst, rhinitis, depression, døsighed, emotionel labilitet, angst, irritabilitet, nervøsitet, akut interstitiel nefritis, blødning, purpura Shenleyn-Genova (blødning i huden), kramper, trombocytopeni, forbigående stigning i leverenzymer i blodet.

En patient med skizoaffektiv lidelse, som formodentlig eksisterede før behandling, efter behandling udviklede akut psykose.

Reaktioner til at annullere, såsom hovedpine eller øget appetit, er sjældne.

Der er ingen beviser, observeret, at efter tilbagetrækning behandling syndrom, lidelser tilbagetrækning eller humør.

Kontraindikationer

- Tilgængelighed af organiske årsager til fedme (f.eks, gipotireoz);

- Svær underernæring (anorexia nervosa eller bulimia nervosa);

- Psykisk sygdom;

- Syndrome af Gilles de la Tourette (generaliserede tics);

— одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн;

— применение других препаратов, действующих на ЦНС (f.eks, Antidepressiva, neuroleptika);

- Brugen af ​​narkotika, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

- CHD, dekompenseret kronisk hjertesvigt, medfødt hjertesygdom, окклюзионные заболевания периферических артерий, takykardi, arytmi, cerebrovaskulære sygdomme (slag, forbigående forstyrrelser af cerebrale cirkulation);

-ukontrolleret arteriel hypertension (BP ovenfor 145/90 mm Hg. Art.);

- Tyreotoksikose;

— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

-godartet prostatahyperplasi;

- Fæokromocytom;

- Zakrыtougolynaya glaukom;

— установленная фармакологическая, narkotika eller alkohol afhængighed;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Op til 18 og ældre 65 år;

— установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

FRA forsigtighed следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмия в анамнезе, kronisk kredsløbssygdomme insufficiens, koronararteriesygdom (incl. historie), cholelithiasis, arteriel hypertension (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (incl. historie), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.

Graviditet og amning

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять при беременности.

Не следует принимать Голдлайн во время кормления грудью.

Kvinder i den fødedygtige alder во время приема препарата Голдлайн должны использовать должны пользоваться контрацептивными средствами.

Forsigtig

Голдлайн следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны, если снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 kg.

Лечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, have praktisk erfaring i behandling af fedme. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.

Patienter, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. Første 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 i ugen, og derefter månedligt. Hos patienter med arteriel hypertension, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 mm Hg. Art., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, Hvis det er nødvendigt, через более короткие интервалы. Patienter, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 mm Hg. Art., лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.

Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, forlænge QT-intervallet. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H₁-receptorer (astemizol, terfenadin), антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, quinidin, flekainid, mexiletin, propafenon, sotalol), cisaprid, pimozid, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, såsom, hypokaliæmi og hypomagnesæmi.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 uger.

Хотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, Dog, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки на ногах.

При пропуске дозы препарата Голдлайн, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.

Длительность приема Голдлайн не должна превышать 2 år.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Прием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Overdosis

Имеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, Ikke desto mindre, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.

Наиболее часто встречающиеся следующие symptomer: takykardi, forhøjet blodtryk, hovedpine, svimmelhed.

Behandling: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Lægemiddelinteraktioner

Inhibitorer af mikrosomale oxidation, incl. ингибиторы изофермента CYP3А4 (ketoconazol, Erythromycin, cyclosporin), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.

Rifampicin, антибиотики из группы макролидов, phenytoin, Carbamazepin, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.

Серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (Sumatriptan, digidroergotamin), opioidanalgetika (pentazocin, pethidine, Fentanyl) или противокашлевыми препаратами (dextromethorphan).

Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.

Stoffer, повышающие АД или ЧСС (efedrin, фенилпропаноламин, Pseudoephedrin, samt kombination lægemidler til behandling af forkølelse, medikamenter indeholdende disse), øge risikoen for forhøjet blodtryk og hjertefrekvens.

Samtidig tager sibutramin eller alkohol blev observeret styrke den negative effekt af ethanol. Men alkohol er absolut ikke kompatibel med den anbefalede kosten, mens du tager sibutramin aktiviteter.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Lægemidlet skal opbevares i et tørt, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.