HALOPERIDOL

Aktivt materiale: Haloperidol
Da ATH: N05AD01
CCF: Antipsykotisk lægemiddel (angstdæmpende)
Når CSF: 02.01.01.02
Producent: AlSi Pharma Company Inc. (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller dobelogo hvid med en lidt gullig brun farve, ploskotsylindriceskie med facet.

Hjælpestoffer: kartoffelstivelse, laktose, medicinsk gelatine, talkum, magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (4) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (5) – pakker pap.
100 PC. – plast krukker (1) – pakker pap.

Piller fra hvid til hvid med en lidt gullig brun farve, Valium, en facet og Valium.

Hjælpestoffer: kartoffelstivelse, laktose, medicinsk gelatine, talkum, magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (4) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (5) – pakker pap.
100 PC. – plast krukker (1) – pakker pap.

BESKRIVELSE AF AKTIVE STOFFER.

Farmakologisk virkning

Antipsykotika (angstdæmpende), butyrophenon derivat. Giver antipsihoticescoe udtrykt, på grund af blokaden af depolarisering eller mindske graden af excitation af dopaminovykh neuroner (formindske frigivelsen) og blokade postsynaptiske dopaminovykh (D)₂-receptorer i mezolimbicheskih og mezokortikal'nyh strukturer i hjernen.

Giver moderat beroligende virkning, på grund af α-blokade tønde adrenoretseptorov retikuliarna formationer hjernen; udtrykt protivorvotnoe virkning, på grund af blokaden af dopaminovykh (D)₂-receptor trigger zone af opkastning center; hypotermisk virkning og galaktoré, på grund af blokaden dopaminovykh receptorer i hypothalamus.

Den lange reception ledsaget af ændringer i endokrin status, i den forreste lap på hypofysen øger produktion af prolaktin og slippe produkter gonadotroponah hormoner.

Blokade dopaminovykh receptorer i dopaminovykh måder sort og stribet stof fremmer udvikling extrapiramidale motoriske reaktioner; blokade dopaminovykh receptorer i tuberoinfundibuljarnoj systemet reducerer HORMON frigivelse.

Stort set ingen holinoblokirutego handling.

Fjerner vedvarende personlighedsændringer, delirium, hallucinationer, mani, Det øger interessen for miljøet. Det er effektivt hos patienter, resistente over for andre neuroleptic. Det har nogle aktiverende effekt. I hyperaktive børn eliminerer overdreven motorisk aktivitet, adfærdsforstyrrelser (impulsivitet, koncentrationsbesvær, aggressivitet).

I modsætning til haloperidol er haloperidol decanoate karakteriseret ved længere tids indsats.

Farmakokinetik

Indtagelse absorberes fra mave-tarmkanalen på 60%. C_max indtagelse i plasma opnås gennem 3-6 ingen, når jeg / m administration – igennem 10-20 m, Når den / m Introduktion galoperidola decanoate – 3-9 dage. Behandlet effekt “første passage” gennem leveren.

Proteinbinding er 92%. V_d når ligevægtskoncentrationen – 18 l / kg. Aktivt metaboliseres i leveren, med deltagelse af Isoenzymer CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Er hæmmer izofermenta CYP2D6. Aktive metabolitter ikke.

Let gennemsyrer gennem gistogematicalkie barrierer, herunder GEB. Forsynet med modermælken

T_1/2 indtagelse – 24 ingen, når jeg / m administration – 21 ingen, på / i indledningen – 14 ingen. Galoperidola decanoate vises under 3 Sol.

Rapporter nyhederne – 40% og med galde gennem tarmene – 15%.

Vidnesbyrd

Akut og kronisk psykotiske lidelser (incl. skizofreni, maniac-depressive, epileptiske, alkoholiske psykoser), psykomotorisk agitation af forskellig oprindelse, vrangforestillinger og hallucinationer af forskellige Genesis, Huntington Gentingtona, mental retardering, ophidsede depression, adfærdsmæssige lidelser hos ældre og barndom (incl. giperreaguosti børn og børn autisme), psykosomatiske lidelser, Tourettes syndrom, zaikanie, langsigtede, vedvarende og modstandsdygtige over for terapi opkastning og hikke, Forebyggelse og behandling af kvalme og opkastning i kemoterapi.

Dosisregime

Når de gives til voksne initiale dosis – ved 0.5-5 mg 2-3 gange / dag, for ældre patienter – ved 0.5-2 mg 2-3 gange / dag. Yderligere, Afhængig af patientens reaktion på behandling, dosis gradvist øget i de fleste tilfælde til 5-10 mg / dag. Høje doser af (mere 40 mg / dag) bruges i sjældne tilfælde, for en kort tid og i mangel af ledsagende sygdomme. For børn – 25-75 mcg/kg/dag 2-3 adgang.

Når den / m Introduktion indledende enkelt dosis for voksne er 1-10 mg, intervallet mellem gentagne injektioner – 1-8 ingen; Hvornår anvende depot-form indtag er 50-300 mg 1 en gang hver 4 Sol.

For i/med indførelsen af enkeltdosis – 0.5-50 mg, hyppigheden af indførelsen og genindførelse dosis afhænger af den kliniske situation og beviser.

Den maksimale dosis: indtagelse for voksne – 100 mg / dag; / M – 100 mg / dag, Når du anvender depot-formularer – 300 mg/måned.

Side effekt

CNS: hovedpine, søvnløshed, angst tilstand, angst og frygt, eufori, excitation, døsighed (især i begyndelsen af ​​behandlingen), akatisi, depression eller eufori, apati, et angreb af epilepsi, udvikling af en paradoksal reaktion (forværring af psykose, hallucinationer); langtidsbehandling – ekstrapyramidale forstyrrelser (incl. pozdnyaya dyskinesi, sen dystoni og neirolepticeski maligne syndrom).

Hjerte-kar-system: når de anvendes i høje doser – hypotension, takykardi, arytmi, EKG-forandringer (QT-forlængelse, tegn på atrial og ventrikulær fibrillation).

Fra fordøjelsessystemet: når de anvendes i høje doser – nedsat appetit, mundtørhed, giposalivaciâ, kvalme, opkastning, forstoppelse eller diarré, krænkelser af leveren indtil udvikling af gulsot.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – lys og midlertidig leukopeni, leukocytose, agranulocytose, lille eritropenia og tendens til monocitozu.

På den del af det endokrine system: gynækomasti, smerter i brysterne, hyperprolactinæmi, uregelmæssig menstruation, reduceret potens, øget libido, priapisme.

Metabolisme: Hyper- og hypoglykæmi, giponatriemiya; øget sved, perifert ødem, vægtøgning.

På den del af orglet af synet: overtrædelse af synsskarphed, Cataract, retinopati, bolig forstyrrelser.

Allergiske reaktioner: sjældent – hududslæt, bronkospasme, laringospazm, hyperpyreksi.

Dermatologiske reaktioner: makulo-Papulært og akneobraznye hudforandringer; sjældent – lysfølsomhed, alopeci.

Effekter, påvirkning af holinergicakim: mundtørhed, giposalivaciâ, urinretention, forstoppelse.

Kontraindikationer

Centrale nervesystem sygdomme, ledsaget af symptomer extrapiramidale lidelser, depression, dampe, koma af forskellige ætiologi; tunge undertrykkelse CNS toksicitet, forårsaget af medikamenter. Graviditet, amning. Børn i alderen op til 3 år. Overfølsomhed over for galoperidolu og andre afledte butirofenon.

Graviditet og amning

Haloperidol er kontraindiceret under graviditet og amning.

IN eksperimentelle undersøgelser i nogle tilfælde opdaget teratogene og fetotoksicheskoe indsats. Haloperidol udskilles i modermælk. Visning, Haloperidol koncentrationer i modermælken er tilstrækkelig for, kan forårsage sedation og mobilitet funktionshæmninger fra Amning baby.

Forsigtig

Ikke anbefalet til parenteral anvendelse hos børn.

Være på vagt, når du bruger hjertekarsygdomme begivenheder dekompensation, krænkelser ledningsevne infarkt, øge QT-intervallet eller øger risiko for QT-intervallet (incl. kaliopenia, samtidig brug af lægemidler, der kan øge QT-intervallet); epilepsi; vinkel-lukning glaukom; lever- og / eller nyresvigt; Når tyreotoksikose; Pulmonal-hjerte og respiratorisk svigt (incl. KOL og akutte infektionssygdomme); Når prostatahyperplasi med forsinkelse af urin; kronisk alkoholisme; på samme tid som antikoagulyantami.

I tilfælde af sen psoriasis bør gradvis reducere dosis galoperidola og udpege et andet lægemiddel.

Der har været rapporter om muligheden for at fremstå på behandling af diabetes insipidus symptomer aminazin, forværring af glaukom, tendenser (langtidsbehandling) til udvikling af limfomonocitoza.

Ældre patienter kræver som regel en lavere initiale dosis og mere gradvis dosis udvalg. For denne patientgruppe er karakteriseret ved stor chance extrapiramidale krænkelser. For at opdage tidlige tegn anbefales for sent psoriasis omhyggelig overvågning af patienten.

Behandling af maligne syndrom neirolepticski udvikling neiroleptikami muligt når som helst, men oftest sker det kort efter start af behandlingen eller efter overdragelsen af patienten fra ét værktøj, til en anden Neuroleptic maligne, Under kombinationsbehandling med andre psykofarmaka eller efter forøgelse af dosis.

Under behandlingen, undgå alkohol.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

I perioden af haloperidol bør afholde sig fra aktiviteter potentielt farlige aktiviteter, kræve øget opmærksomhed og psykomotoriske hastighed reaktioner, højt.

Lægemiddelinteraktioner

I en ansøgning med lægemidler, have en deprimerende virkning på centralnervesystemet, med ethanol kan øge depression af CENTRALNERVESYSTEMET, respiratorisk depression og gipotenzivnogo indsats.

Med samtidig brug af stoffer, forårsage ekstrapyramidale reaktioner, kan øge hyppigheden og sværhedsgraden af ekstrapyramidale effekter.

Med samtidig brug af lægemidler, har antikolinerg aktivitet, Måske øget antikolinerge effekter.

Hvis du søger med betyder protivosudorojnami, at det er muligt at ændre type og/eller frekvensen af epileptiform anfald, ud over at reducere plasmaniveauer af haloperidol; tricykliske antidepressiva (incl. med dezipraminom) – nedsætter metabolismen af tricykliske antidepressiva, Det øger risikoen for anfald.

Til brug sammen med haloperidol potenziruet antigipertenziveh midler.

Mens anvendelsen af ​​beta-blokkere (incl. med propranolol) muligt udtrykt arteriel gipotenzia. Til brug sammen med haloperidol og propranolola beskrevet i tilfælde af svær arteriel hypotension og hjertestop.

Hvis du anvender et fald effekt anti nærhed.

Til brug sammen med lithium kan salte udvikle mere udtalt ekstrapyramidale symptomer i forbindelse med styrkelsen af blokade dopaminovykh receptorer, og når de anvendes i høje doser er muligt irreversibel beruselse og svær encefalopati.

Til brug sammen med Venlafaxin kan øge plasmaniveauer af haloperidol; med guanetidine – kan reducere gipotenzivnogo foranstaltninger guanetidina; med isoniazid – Der er rapporter om stigende koncentrationer af isoniazid i blodplasma; med imipenemom – Der har været rapporter om forbigående hypertension.

Til brug sammen med indomethacin muligt døsighed, forvirring.

Sammen med brugen af carbamazepin, der er inducer af mikrosomalt leverenzymer, kan hæve den metaboliske sats af en haloperidol. Haloperidol kan øge koncentrationen af carbamazepin i plasma. Eventuelle symptomer på neurotoksicitet.

Mens brug kan nedsætte den terapeutiske virkning af levodopa, som følge af embargoen aminazin pergolida dopaminovykh receptorer.

Til brug sammen med metildopoj muligt beroligende virkning, depression, demens, forvirring, svimmelhed; med morfin – udvikling af mioklonusa; rifampicin, phenytoin, fenoʙarʙitalom – kan reducere plasmaniveauer af haloperidol.

Til brug sammen med fluvoksaminom er der begrænset rapporter om mulig stigning plasmaniveauer af haloperidol, ledsaget af toxic.

I en ansøgning med fluoxetin kan udvikle ekstrapyramidale symptomer og dystoni; med quinidin – øget plasmaniveauer af haloperidol; med cizapridom – QT-forlængelse på EKG.

Til brug sammen med adrenalin kan “perversion” pressornogo virkningen af adrenalin, og som et resultat – udviklingen af svær arteriel hypotension og takykardi.