ГАБАГАММА

Aktivt materiale: Gabapentin
Da ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-koder (vidnesbyrd): B02.2, G40, G63.2, R52,2
Når CSF: 02.05.10
Producent: Wörwag Pharma GmbH & Co. KG (Tyskland)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Kapsler hård gelatine, №3, hvid; indholdet af kapsler – hvidt pulver.

Hjælpestoffer: laktose, majsstivelse, talkum, gelatine, Titandioxid, jernoxid gul, rød jernoxid.

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Kapsler hård gelatine, №1, gul farve; indholdet af kapsler – hvidt pulver.

Hjælpestoffer: laktose, majsstivelse, talkum, gelatine, Titandioxid, jernoxid gul, rød jernoxid.

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Kapsler hård gelatine, №0, appelsin; indholdet af kapsler – hvidt pulver.

Hjælpestoffer: laktose, majsstivelse, talkum, gelatine, Titanoxid, jernoxid gul, rød jernoxid.

10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Den antiepileptisk lægemiddel. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (valproat, barbiturater, benzodiazepiner, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_En, GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration, C_max габапентина в плазме достигается через 2-3 ingen. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Så, при увеличении дозы она снижается. Mad, incl. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Distribution og metabolisme

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_d составляет 57.7л.

Ikke metabolizmu. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, involveret i metabolismen af ​​lægemidler.

Fradrag

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 ingen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, hæmodialyse, рекомендуется коррекция дозы.

Vidnesbyrd

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya neuralgi;

— взрослые и дети в возрасте 12 og ældre: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Dosisregime

Doping inde, uanset måltider. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

De svækkede patienter, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии voksen administreres i en indledende dosis på 900 mg / dag 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / dag. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-6. dagen – 300 mg 1 tid / dag; 2-6. dagen – ved 300 mg 2 gange / dag; 3-6. dagen – ved 300 mg 3 gange / dag.

В составе комплексной терапии парциальных судорог til взрослых и детей в возрасте 12 og ældre эффективная доза препарата составляет от 900 mg / dag til 3600 mg / dag. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 gange/dag bør ikke overstige 12 ingen .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Patienter med nedsat nyrefunktion рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Tildel 300 mg dagligt.

Patienter, hæmodialyse, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, og så – ved 200-300 mg hver 4 h hæmodialyse. De svækkede patienter, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Side effekt

Hjerte-kar-system: Symptomer på vasodilatation, forhøjet blodtryk, hjerteslag.

Fra fordøjelsessystemet: flatulens, anoreksi, tandkødsbetændelse, mavesmerter, forstoppelse, tandsygdomme, diarré, dyspepsi, увеличение аппетита, tør mund eller hals, kvalme, opkastning, stigning i levertransaminaser, hepatitis, gulsot, pancreatitis.

Fra det hæmatopoietiske system: purpura (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leukopeni, trombocytopeni.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, rygsmerter, øget knogleskørhed, myalgi.

Fra den centrale og perifere nervesystem: svimmelhed, hovedpine, hyperkinesi, мышечная дискинезия и дистония, horeoatetoz, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, dysartri, ataksi, nistagmo, paræstesi, kramper, forvirring, træthed, asteni, hukommelsestab, depression, aphronia, fjendtlighed, emotionel labilitet, søvnløshed, alarm, døsighed, hallucinationer.

Den åndedrætsorganerne: lungebetændelse, bronkitis, åndenød, luftvejsinfektioner, hoste, pharyngitis, rhinitis.

Fra urinvejene: urininfektion, urininkontinens, akut nyresvigt.

Fra sanserne: sløret syn, amblyopi, dobbeltsyn, støj i ørerne, otitis.

Dermatologiske reaktioner: acne, kløe, hududslæt, erythema multiforme exudativ (incl. Stevens-Johnson syndrom).

Andre: feber, virusinfektion, vægtøgning, perifert ødem, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, impotens.

Kontraindikationer

- Akut pancreatitis;

— наследственная недостаточность галактозы, lactasemangel, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Graviditet og amning

Данные о применении препарата Габагамма^® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Forsigtig

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Ikke desto mindre, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Patienter, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, kræver hurtige psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: svimmelhed, dobbeltsyn, taleforstyrrelser, døsighed, apati, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Behandling: ventrikelskylning, administration af aktivt kul, simptomaticheskaya terapi. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Lægemiddelinteraktioner

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, phenytoin, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 timer efter antacida vedtager.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, sandsynligvis, ingen klinisk betydning.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 2 år.