FOSAVANS

Aktivt materiale: Alendronat, Kolekaltsiferol
Da ATH: M05BB03
CCF: En inhibitor af knogleresorption i osteoporose
ICD-10-koder (vidnesbyrd): M81.0, M81.1
Når CSF: 16.04.04.01
Producent: MERCK SHARP & ; (B) (V).. (Holland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller fra hvid til næsten hvid, kapsulovidnoy formular, med print “710” på den ene side og med knoglemønster – en anden.

Hjælpestoffer: laktose bezvodnaya, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, natriumcroscarmellose, magnesiumstearat.

* i form af granulat, også indeholdende: trigliceridy, gelatine, saccharose, modificeret fødevarestivelse, butylhydroksytoluol, natrium aluminiumsilikat.

2 PC. – blærer (1) – papbetræk (1) – pakker pap.
2 PC. – blærer (1) – papbetræk (2) – pakker pap.
2 PC. – blærer (1) – papbetræk (3) – pakker pap.
2 PC. – blærer (1) – papbetræk (10) – pakker pap.
4 PC. – blærer (1) – papbetræk (1) – pakker pap.
4 PC. – blærer (1) – papbetræk (2) – pakker pap.
4 PC. – blærer (1) – papbetræk (3) – pakker pap.
4 PC. – blærer (1) – papbetræk (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

En inhibitor af knogleresorption i osteoporose. Natriumalendronat er et bisfosfonat – forbindelser, at, lokaliseret i områder med aktiv knogleresorption, under osteoklaster, hæmme processen med knogleresorption, osteoklast-medieret, uden at have en direkte effekt på processen med dannelse af nyt knoglevæv. Fordi knogleresorption og ny knogledannelse hænger sammen, Knogledannelsen er også reduceret, men mindre, end resorption, hvilket fører til en progressiv stigning i knoglemasse. Ved behandling med natriumalendronat dannes normalt knoglevæv, alendronat er indlejret i matrixen, forbliver farmakologisk inaktive. Ved terapeutiske doser forårsager alendronat ikke osteomalaci.

Colecalciferol produceres i huden ved at omdanne 7-dehydrocolecalciferol til D-vitamin₃ når de udsættes for ultraviolet lys. I mangel af sollys, vitamin D₃ er en vigtig fødevarekomponent. D-vitamin₃ metaboliseres til 25-hydroxyvitamin D i leveren, hvor samler det sig. Omdannelse af det til det aktive calciummobiliserende hormon 1,25-dihydrovitamin D (calcitriol), forekommer i nyrerne og er nøje reguleret. Den principielle virkningsmekanisme for 1,25-dihydrovitamin D er at øge tarmens absorption af calcium og fosfat, samt regulering af plasmacalciumniveauer, udskillelse af calcium og fosfat i nyrerne, knogledannelse og resorption.

D-vitamin₃ nødvendig for normal knogledannelse. D-vitaminmangel udvikler sig på grund af utilstrækkelig eksponering for sollys og/eller kostfejl. D-vitaminmangel er forbundet med negativ calciumbalance, knogletab, øget risiko for brud. I akutte tilfælde er vitaminmangel forbundet med sekundær hypoparathyroidisme, hypofosfatæmi, myasthenia gravis, osteomalaci, yderligere stigning i risikoen for fald og brud hos patienter med osteoporose.

Farmakokinetik

Absorption

Natriumalendronat

Biotilgængelighed af natriumalendronat pr. dosis 5 – 70 mg, når det tages oralt på tom mave senest, end 2 timer før standard morgenmad, er 0.64% hos kvinder og 0.6% hanner.

Når du tager alendronatnatrium på tom mave for 1-1.5 time før en standard morgenmad, falder biotilgængeligheden med ca 40%.

Hos patienter med osteoporose er alendronatnatrium effektivt, når det administreres på tom mave., senest, end 30 min før første måltid eller væske.

Biotilgængeligheden af ​​natriumalendronat er ubetydelig, når det administreres samtidig med mad eller under 2 h postprandial.

Samtidig brug med kaffe eller appelsinjuice reducerer biotilgængeligheden af ​​lægemidlet med ca 60%.

Når du tager prednisolon i en dosis 20 mg 3 gange / dag i 5 dage er der ingen klinisk signifikant ændring i biotilgængeligheden af ​​natriumalendronat.

Kolekaltsiferol

Når du bruger Fosavance^® efter morgensøvn på tom mave for 2 timer før standard morgenmad, gennemsnitlig AUC-værdi_{0-120 ingen} for D-vitamin₃ er 296.4 ng x h/ml.

C_max D-vitamin_{3 i} blodplasma er 5.9 ng / ml. Den gennemsnitlige tid til at nå C_max D-vitamin₃ i plasma er 12 ingen.

Biotilgængelighed 2800 ME af D-vitamin₃ Fosavance tablet^®ligner biotilgængelighed 2800 ME af D-vitamin₃ når det tages isoleret.

Distribution

Natriumalendronat

Gennemsnitlig V_d ved ligevægt (eksklusive knoglevæv) beløber sig til mindst 28 l. Når det tages i terapeutiske doser, er koncentrationen af ​​lægemidlet i blodplasmaet ubetydelig (mindre 5 ng / ml). Bindingen af ​​natriumalendronat til plasmaproteiner er ca 78%.

Kolekaltsiferol

Efter optagelse i tarmene, vitamin D₃ kommer ind i blodet som en del af chylomikroner og fordeles hurtigt, primært, til leveren. Mindre mængder D-vitamin₃ fordelt i fedt- og muskelvæv, hvor de akkumuleres i deres oprindelige form for yderligere gradvis frigivelse i blodbanen. D-vitamin₃ cirkulerer i blodbanen, forbundet med D-vitamin bindende protein.

Metabolisme

Natriumalendronat

Der er ingen beviser, at natriumalendronat metaboliseres hos mennesker eller dyr.

Kolekaltsiferol

D-vitamin₃ metaboliseres hurtigt ved hydroxylering i leveren til 25-hydroxyvitamin D₃ (hovedform for vitaminopbevaring) og metaboliseres gradvist i nyrerne til 1,25-dihydroxyvitamin D₃, som er den aktive form af vitaminet. Inden vitaminet udskilles, gennemgår det yderligere hydroxylering. Små mængder D-vitamin₃ gennemgår glucuronidering før udskillelse.

Fradrag

Natriumalendronat

Efter en enkelt intravenøs injektion af natriumalendronat, mærket ¹⁴FRA, om 50% stoffet udskilles i urinen indeni 72 ingen. Udskillelse af det mærkede lægemiddel i fæces var ubetydelig eller upåviselig.. Efter en enkelt intravenøs injektion af natriumalendronat i en dosis 10 mg dens renale clearance er 71 ml / min. Igennem 6 time efter IV administration falder koncentrationen i blodplasmaet med mere end, end på 95%. Den endelige T_1/2 mere end 10 år, som afspejler frigivelsen af ​​lægemidlet fra knoglevæv.

Kolekaltsiferol

Når du tager radioaktivt D-vitamin₃ hos raske personer, den gennemsnitlige udskillelse af radioaktivt stof i urinen efter 48 h var 2.4%, med afføring - 4.9% efter 4 d. I begge tilfælde blev lægemidlet primært udskilt i form af dets metabolitter. T_1/2 D-vitamin₃ efter oral administration af Fosavance^® cirka 24 ingen.

Vidnesbyrd

- behandling af osteoporose hos postmenopausale kvinder for at forhindre udvikling af frakturer, incl. hoftebrud og hvirvelkompressionsfrakturer, og sikre tilstrækkeligt D-vitaminindtag;

- behandling af osteoporose hos mænd for at forhindre frakturer, og sikre tilstrækkeligt D-vitaminindtag.

Dosisregime

Lægemidlet er ordineret til 1 fane., i det mindste, til 30 min før den første måltid, væsker eller medicin (herunder antacida, calciumtilskud og vitaminer), med et helt glas almindeligt vand (ikke mineralvand). Andre drikkevarer (herunder mineralvand), Mad og visse lægemidler kan reducere absorptionen af ​​Fosavance^®.

Den anbefalede dosis er 1 fane. (70 mg/70 μg) 1 en gang om ugen.

Patienter bør tage yderligere calcium- og/eller D-vitamintilskud, hvis indtaget af disse stoffer fra fødevarer er utilstrækkeligt. Fossavans^® giver ugentlige D-vitaminbehov, baseret på daglig dosis 400 ME.

Til ældre patienter og patienter med let til moderat nedsat nyrefunktion (KK fra 35 til 60 ml / min) dosis korrektion er ikke nødvendig.

Hvis du ved et uheld springer en dosis over, skal accepteres 1 tablet om morgenen den næste dag. Bør ikke tages 2 doser på én dag, men i fremtiden skal du vende tilbage til at tage stoffet 1 en gang om ugen på den pågældende ugedag, som blev valgt i begyndelsen af ​​behandlingen.

For at reducere risikoen for esophageal irritation Fosavance^® Du bør tage, efter disse regler:

1. Lægemidlet skal tages om morgenen umiddelbart efter at have stået ud af sengen, i det mindste, til 30 min før den første måltid, væsker eller medicin, drik et helt glas vand (ikke mineralsk) for at lette tablettens passage ind i maven.

2. Du må ikke tygge eller opløse tabletterne i munden på grund af mulig dannelse af sår i munden og svælget.. Patienter bør ikke ligge ned før det første måltid, hvilket bør gøres i det mindste igennem 30 min efter at have taget Fosavance^®.

3. Fossavans^® bør ikke tages ved sengetid eller før man står ud af sengen.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: mavepine, dyspepsi, esophageal ulcus, dysfagi, flatulens, forstoppelse, diarré, sure opstød, kvalme, forvridning af smag, gastritis; sjældent (1/10 000, <1/1000) – esophagitis, esophageal erosion, mavesår, incl. mavesår, kompliceret af blødning (jorden), lokal osteonekrose i kæben, hovedsageligt forbundet med tidligere tandudtrækning og/eller lokal infektion på grund af forsinket behandling.

På den del af bevægeapparatet: myalgi, ostealgias, samlinger; sjældent (1/10 000, <1/1000) – muskelkramper.

Fra nervesystemet: hovedpine, svimmelhed.

På den del af orglet af synet: sjældent (1/10 000, <1/1000) – uveitis, scleritis, episcleritis.

Dermatologiske reaktioner: sjældent (1/10 000, <1/1000) – hududslæt, эritema, lysfølsomhed, kløe, alvorlige hudreaktioner, herunder Stevens - Johnsons syndrom og toksisk Epidermal nekrolyse.

Allergiske reaktioner: overfølsomhedsreaktioner, herunder urticaria; sjældent (1/10 000, <1/1000) – angioødem, forbigående symptomer, ligner den akutte reaktionsfase (myalgi, utilpashed, sjældent – feber).

Metabolisme: hypocalcæmi; Der var også et fald i serumcalcium- og fosfatniveauer (sædvanligvis mild, asymptomatisk og forbigående) på 18% og 10% henholdsvis.

Kontraindikationer

- sygdomme i spiserøret, bremse dens tømning (f.eks, forsnævringer eller akalasi);

- patientens manglende evne til at forblive oprejst i en periode 30 m;

- Hypocalcæmi;

- Svær nyreinsufficiens (CC < 35 ml / min);

- svær hypoparathyroidisme;

- alvorlig D-vitaminmangel;

- calciummalabsorption;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barndommen og ungdommen op 18 år;

- overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.

FRA forsigtighed lægemidlet skal ordineres til forværring af sygdomme i den øvre mave-tarmkanal (dysfagi, sygdomme i spiserøret, gastritis, duodenitis eller mavesår / inkl.. anamnese med mavesår, aktiv gastrointestinal blødning, operation i den øvre mave-tarmkanal inden for et år, før du tager Fosavance^®/), for sygdomme, forbundet med hyperproduktion af calcitriol (leukæmi, lymfom, sarkoidoz) og samtidig hypercalcæmi og/eller hypercalciuri.

Graviditet og amning

Fossavans^® bør ikke ordineres under graviditet og amning på grund af manglende erfaring med denne kategori af patienter.

Forsigtig

Fossavans^®, ligesom andre bisfosfonater, kan forårsage lokal irritation af slimhinden i den øvre mave-tarmkanal.

Patienter, i behandling med Fosavance^®, Følgende bivirkninger kan forekomme, som esophagitis, sår og erosion af spiserøret, fører sjældent til forsnævringer eller perforering af spiserøret. I nogle tilfælde kan disse bivirkninger være alvorlige og kræve hospitalsindlæggelse. Vedrørende, Læger bør være særligt opmærksomme på eventuelle tegn eller symptomer, indikerer mulige lidelser i spiserøret, og patienter bør advares om at stoppe med at tage Fosavance^® og se en læge, hvis de oplever dysfagi, smerter ved synke eller bag brystbenet, udseende eller forværring af halsbrand.

Risikoen for alvorlige uønskede hændelser i spiserøret er højere hos disse patienter, som overtræder anbefalingerne for at tage stoffet og/eller fortsætter med at tage det, når der opstår symptomer på spiserørsirritation. Særligt vigtigt, så patienten har anbefalinger til at tage stoffet, forstod dem og blev informeret, at risikoen for at udvikle spiserørsskader øges, hvis disse anbefalinger ikke følges.

Der er sjældne tilfælde af mavesår og duodenalsår., nogle gange alvorlig og kompliceret. Men, i disse tilfælde er en årsag-virkning-sammenhæng med at tage lægemidlet ikke blevet fastslået.

Fossavans^® bør ordineres med forsigtighed til patienter med eksacerbationer af sygdomme i den øvre mave-tarmkanal, sådan, som dysfagi, sygdomme i spiserøret, gastritis, duodenitis og sår på grund af lægemidlets mulige irriterende virkning på slimhinden i den øvre mave-tarmkanal og forværring af den underliggende sygdom.

Der er kendte tilfælde af lokal osteonekrose i kæben, hovedsageligt forbundet med tidligere tandudtrækning og/eller lokal infektion, på grund af utidig behandling, når du tager orale bisfosfonater. De fleste af disse tilfælde blev rapporteret hos patienter, kræftpatienter, behandlet med intravenøse bisfosfonater. Kendte risikofaktorer for udvikling af nekrose i kæben omfatter påvisning af kræft, udføre passende behandling (kemoterapi, strålebehandling, kortikosteroider), dårlig mundhygiejne og relaterede sygdomme (tandsygdom, anæmi, koagulopati, infektion). Patienter, som har lokal osteonekrose i kæben, bør kontakte en mund- og kæbekirurg.

Fossavans^® anbefales ikke til brug hos patienter med alvorlig nyresvigt (CC<35 ml / min) på grund af manglende erfaring med denne kategori af patienter.

Andre årsager til osteoporose bør tages i betragtning, ud over østrogenmangel, alder og brug af GCS.

I tilfælde af hypocalcæmi skal calciumniveauet i blodet normaliseres, før behandling med Fosavance påbegyndes.^®. Andre mineralstofskifteforstyrrelser (f.eks, D-vitaminmangel) bør også elimineres. Patienter med disse lidelser bør overvåges for blodcalciumniveauer og symptomer på hypocalcæmi..

Fordi natriumalendronat øger knoglemineralindholdet, Der kan være et let asymptomatisk fald i serumcalcium- og fosforniveauer.

D-vitamintilskud kan overvejes individuelt.

D-vitamin₃ kan øge sværhedsgraden af ​​hypercalcæmi og/eller hypercalciuri, når det anvendes til patienter med medicinske tilstande, forbundet med hyperproduktion af calcitriol (leukæmi, lymfom, sarkoidoz). Plasma- og urincalciumniveauer bør overvåges hos disse patienter..

Patienter med malabsorption kan have nedsat absorption af D-vitamin.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Der er ingen beviser, den Fosavance^® påvirker evnen til at køre bil eller betjene andre maskiner.

Overdosis

Symptomer: hypocalcæmi, gipofosfatemiя, Bivirkninger fra den øvre mave-tarmkanal (halsbrand, esophagitis, gastritis, sår i mavesækken og spiserøret).

Behandling: ingen specifik information tilgængelig. Patienten skal tage mælk eller antacida for at binde natriumalendronat. For at forhindre irritation af spiserøret må du ikke fremkalde opkastning. Patienterne skal forblive oprejst.

Lægemiddelinteraktioner

Absorption af lægemidlet kan være nedsat, når det tages samtidig med calciumtilskud., antacida og anden oral medicin. I denne forbindelse, intervallet mellem at tage Fosavance^® og anden medicin, taget oralt, skal være mindst 30 m.

Når du bruger Fosavance sammen^® med hormonbehandling (østrogen + progestin) Sikkerheden og tolerabiliteten af ​​kombinationsbehandling svarer til dem, når hver af disse lægemidler anvendes separat.

Olestra, mineral olie, Orlistat, samt galdesyrebindende midler (cholestyramin, colestipol) kan forstyrre optagelsen af ​​D-vitamin.

Antikonvulsiva, cimetidin, Thiaziddiuretika kan fremskynde vitamin D-katabolisme.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Lægemidlet skal opbevares tørt, beskyttet mod lys, børns rækkevidde, ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 18 måneder.