Alendronat

Da ATH:
M05BA04

Karakteristisk.

Aminobifosfonat, syntetisk analog af pyrofosfat, tilknyttet hydroxyapatit, beliggende i knogler. Alendronat Sodium er en hvid krystallinsk negigroskopichnyj pulver, vandopløseligt, dårligt opløseligt i alkohol og praktisk taget uopløseligt i chloroform; molekylvægt 325,12.

Farmakologisk virkning.
Inhibering af knogleresorption.

Ansøgning.

Pagets sygdom (deformering ostoz), osteoporose hos postmenopausale kvinder (Forebyggelse af knoglebrud, incl. Hofte og ryg), osteoporose hos mænd, gipercalziemia i Maligne tumorer.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed, graviditet, amning, barndom (Sikkerhed og effekt er ikke blevet fastlagt).

Begrænsninger gælder.

Gastrointestinal sygdom i den akutte fase (dysfagi, esophagitis, gastritis, duodenitis, mavesår og sår på tolvfingertarmen), forsnævring eller esophageal ahalazija, kronisk nyresvigt (hvis Cl kreatinin <35 mL/min øget risiko kumulation), hypocalcæmi, D-vitaminmangel.

Graviditet og amning.

Kategori handlinger resulterer i FDA - C. (Studiet af reproduktion hos dyr har afsløret skadelige virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke holdt, Dog de potentielle fordele, forbundet med lægemidler i gravide, kan berettige anvendelsen, på trods af den mulige risiko.)

Bivirkninger.

Behandling af osteoporose hos postmenopausale kvinder

Ifølge resultaterne af to tre-årig placebo-kontrollerede dobbelt-blind multicenter forskning design er identiske i behandlingen af osteoporose hos postmenopausale kvinder terapi blev afbrudt på grund af udviklingen af bivirkninger hos patienter, at tage alendronat i en dosis 10 mg / dag 4,1% (n = 196) tilfælde og i 6,0% (n = 397) tilfælde hos patienter, placebo (antallet af patienter i undersøgelsen – 994); Ifølge en anden undersøgelse (n = 6459) terapi blev afbrudt på grund af udviklingen af klinisk udtrykt bivirkninger hos den 9,1% tilfælde hos patienter, at tage alendronat i en dosis 5 mg / dag i 2 år og 10 mg/dag til en anden 1 år eller 2 år og har 10% patienter fra placebo-gruppen.

Bivirkninger, der i disse forsøg blev betragtet af forskere som sandsynligvis eller helt sikkert relateret til at tage alendronat og mødtes med frekvens ≥ 1% (ud for navnet på den angivne hyppighed af denne bivirkning, lignende data i parentes i placebo-gruppen): mavesmerter 6,6% (4,8%), dyspepsi 3,6% (3,5%), forstoppelse eller diarré 3,1% (1,8%), abdominal udspiling 1,0% (0,8%), flatulens 2,6% (0,5%), dysfagi 1,0% (0,0%), esophagitis, sår eller esophageal erosion 1,5% (0,0%); knoglesmerter, muskel, samlinger 4,1% (2,5%), hovedpine 2,6% (1,5%), sjældent - udslæt, эritema.

Andre undersøgelser. Den kombinerede brug af alendronat med østrogen/gormonozameshhajushhej terapi

I to undersøgelser (i en periode på 1 og 2 år) hos kvinder med osteoporose hos postmenopausale kvinder (det samlede antal eksaminander, n = 853), at tage 10 mg alendronat 1 gange om dagen i kombination med østrogen ± progestinom (n = 354) sikkerheden og tolerabiliteten af alendronat afviger ikke fra lignende indikatorer i separate afholdelsen af de første og anden typer af behandling.

Behandling af osteoporose hos mænd

I to placebo-kontrollerede dobbelt-blind multicenter studier i mænd (to-års undersøgelse i en dosis på alendronat 10 mg/dag og en etårig undersøgelse ved en dosis på alendronat 70 mg 1 en gang om ugen) terapi blev afbrudt på grund af udviklingen af klinisk udtrykt bivirkninger 2,7% sager (n = 146) og i 10,5% (n = 95) på baggrund af placebo og 6,4% tilfælde hos patienter, at tage alendronat i en dosis 70 mg 1 En gang om ugen og 8,6% placebo gruppe patienter.

Bivirkninger, som ansås som sandsynligvis, eventuelt eller absolut forbundet med at tage alendronat og mødtes med frekvens ≥ 2% (ud for navnet på den angivne hyppighed af denne bivirkning, lignende data i parentes i placebo-gruppen): opstød 4,1% (3,2%), flatulens 4,1% (1,1%), gatrojezofagealnyj refluks 4,1%(3,2%), dyspepsi 3,4% (0,0%), diarré 1,4% (1,1%), mavesmerter 2,1% (1,1%), kvalme 2,1% (0,0%).

Undersøgelser efter markedsføringen

Hele kroppen: overfølsomhedsreaktioner, herunder nældefeber og sjældne tilfælde af angioneuroticeski smerte; forbigående symptomer på myalgi, utilpashed, frygt og, sjældent, tilfælde af feber, normalt i begyndelsen af behandlingen; sjældent, perifert ødem.

Fra fordøjelseskanalen: esophagitis, erosion og sår i spiserøret; sjældent, spinal stenose eller perforation af spiserøret, svælg sår, mavesår eller sår på tolvfingertarmen; sjældent rapporteret tilfælde af lokaliserede osteonekroza kæbe, som regel forbundet med tandudtrækning og/eller lokal infektion, ofte med forsinket heling.

På den del af bevægeapparatet: knoglesmerter, leddene og/eller muskler, nogle gange udtrykt og, sjældent, resulterer i handicap.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhed, vertigo; sjældent er uveitis, sclerit eller episclerit.

For huden: udslæt (nogle gange med fotochuvstvitelnostju), kløe; sjældent udtrykt hudreaktioner, herunder Stevens - Johnsons syndrom og toksisk Epidermal nekrolyse.

Samarbejde.

Forberedelser, indeholdende calcium, incl. antacida, lavere absorption. Interval mellem administration af alendronat og anden ejendom må ikke være mindre end 1 ingen. Ranitidin øger biotilgængeligheden i 2 gange (Klinisk værdi udefineret.). NPVS styrke gastrotoksichnost alendronova syre.

Overdosis.

Symptomer: hypocalcæmi, gipofosfatemiя, diarré, halsbrand, esophagitis, gastritis, eroderende og ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen.

Behandling: tildele inde i mælk eller calcium-rige antacida knytte alendronat (på grund af risikoen for at udvikle spiserøret irritation bør ikke fremkalde opkastning), simptomaticheskaya terapi.

Dosering og administration.

Inde, uden at tygge, til 2 ingen (ikke mindre 30 m) før den første måltid, drikkevand kun. Anbefalet dosis for osteoporose hos kvinder — 10 mg / dag, at forhindre- 5 mg / dag. Når Pagets sygdom - 40 mg / dag i 6 Måneder.

Forholdsregler.

Tabletterne bør tages med almindeligt vand kun, tk. andre drikkevarer (incl. mineralvand, kaffe, te, Appelsin juice) lavere absorption. For at reducere irritation til de øvre dele af TARMEN pillen skal tages umiddelbart efter morgen anledning, drukket et helt glas vand. Du bør ikke tage pillerne ved sengetid. Under 30 minutter efter indtagelse af de ikke anbefalede besætte vandret position (optagelse inden sengetid eller i vandret position øger risikoen for esofagitis).

I nærværelse af hypocalcæmi bør justere det før start af behandling. Kræves kost, beriget med calcium.

Samarbejde