FLÛKOSTAT (Kapsler)

Aktivt materiale: Fluconazol
Da ATH: J02AC01
CCF: Antisvampemiddel
ICD-10-koder (vidnesbyrd): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Når CSF: 08.01.01
Producent: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

◊ Kapsler uigennemsigtig, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; indholdet af kapsler – hvidt eller næsten hvidt pulver.

Hjælpestoffer: kolloidt siliciumdioxid (aэrosyl), majsstivelse, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat, laktose.

Ingredienser af kapselskallen: gelatine, jernoxid rødt farvestof (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titandioxid (E171), eddikesyre.

7 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.

◊ Kapsler uigennemsigtig, hvid, №0; indholdet af kapsler – hvidt eller næsten hvidt pulver.

Hjælpestoffer: kolloidt siliciumdioxid (aэrosyl), majsstivelse, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat, laktose.

Ingredienser af kapselskallen: gelatine, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titandioxid (E171), eddikesyre.

1 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antisvampemiddel. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Det er aktivt mod возбудителей оппортунистических микозов, incl. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, herunder infektioner, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Biotilgængeligheden er 90%. C_max флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 mg 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 mg / l.

T_max opnås gennem 0.5-1.5 h efter indgivelse. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.

Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.

Distribution

90% C_ss opnået til den 4-5 дню лечения препаратом (når der modtages 1 tid / dag).

Введение ударной дозы (En dag), i 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% уровень C_ss ко 2-му дню. I Кажущийся_d приближается к общему содержанию воды в организме. Proteinbinding – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Fradrag

T_1/2 er om 30 ingen.

Флуконазол выводится в основном почками; om 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.

Vidnesbyrd

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (incl. lunger, hud), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (incl. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (incl. инфекции брюшины, endokarda, eye, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, patienter, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, incl. mundhule og svælg (включая атрофический кандидоз полости рта, forbundet med at bære proteser), spiserør, неинвазивные бронхолегочные инфекции, candiduria; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (akut og kronisk tilbagevendende), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); kandidoznыy balanitis;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, krop, lyske, chromophytosis, онихомикозы и кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, Paracoccidioidomycosis, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt.

Voksne på криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 mg, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 mg 1 tid / dag. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, i det mindste, 6-8 uger.

Til профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

På кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 mg på den første dag, og så 200 mg / dag. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 mg / dag. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

På орофарингеальном кандидозе lægemidlet er ordineret et gennemsnit af 50-100 mg 1 tid / dag; продолжительность терапии – 7-14 dage. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

På атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, lægemidlet er ordineret i en gennemsnitlig dosis 50 mg 1 gange / dag i 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

På других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), f.eks, эzofagite, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, candidiasis af hud og slimhinder, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 dage.

Til профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 mg 1 gange / uge.

På вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 mg 1 gange / måned. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 til 12 Måneder. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

På баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 mg oralt.

Til профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 mg 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, f.eks, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, Den anbefalede dosis er 400 mg 1 tid / dag. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 d.

På микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи Den anbefalede dosis er 150 mg 1 gange / uge. eller 50 mg 1 tid / dag. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 Sun., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (til 6 Sun.).

På Pityriasis versicolor Den anbefalede dosis er 300 mg 1 gange / uge. under 2 uger; некоторым больным требуется третья доза 300 mg / Sun., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 mg. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 mg 1 gange / dag i 2-4 Sol.

På onixomikoze Den anbefalede dosis er 150 mg 1 gange / uge. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 måneder og 6-12 мес соответственно.

På глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 år. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 Måneder, при паракокцидиоидомикозе – 2-17 Måneder, при споротрихозе – 1-16 Måneder, при гистоплазмозе – 3-17 Måneder.

I børn, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 tid / dag.

På кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 mg / kg / dag. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Til behandling af генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции Den anbefalede dosis er 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Til профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, lægemidlet er ordineret til 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

I детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, hos voksne) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

I ældre patienter при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

I patienter nedsat nyrefunktion при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата med CC mere 50 ml / min lægemidlet er ordineret i en gennemsnitlig dosis. При КК от 11 til 50 ml / min следует сначала назначить ударную дозу от 50 mg 400 mg, derefter – dosis, составляющую 50% от рекомендуемой. Patienter, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: ændring i smag, kvalme, flatulens, opkastning, mavepine, diarré; sjældent – unormal leverfunktion (gulsot, hepatitis, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, øget ALT, IS, Alkalisk fosfatase).

CNS: hovedpine, svimmelhed; sjældent – kramper.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose.

Hjerte-kar-system: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, ventrikelflagren.

Allergiske reaktioner: hududslæt; редко – злокачественная экссудативная эритема (Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom), anafylaktoide reaktioner.

Metabolisme: sjældent – hyperkolesterolæmi, hypertriglyceridæmi, kaliopenia.

Andre: sjældent – renal dysfunktion, alopeci.

Kontraindikationer

- Samtidig brug af lægemidler, forlænge QT-intervallet (incl. терфенадина или астемизола);

- Børn i alderen op til 3 år;

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

FRA forsigtighed brug hos patienter med nedsat lever- og / eller nyreinsufficiens, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, alkoholisme, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, elektrolytforstyrrelser, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).

Graviditet og amning

Применение Флюкостата^® при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Forsigtig

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, incl. fatal, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, lægemidlet bør seponeres.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, udslæt, которую можно связать с приемом флуконазола, lægemidlet bør seponeres. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, rifabutin, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P450.

Overdosis

Symptomer: hallucinationer, параноидальное поведение.

Behandling: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Lægemiddelinteraktioner

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат^® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 orale hypoglykæmiske lægemidler – proizvodnykh sulifonilmochyeviny (hlorpropamyda, glibenclamid, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T_1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Derfor hos patienter, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, tk. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Patienter, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, tk. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (type arytmi “pirouette”).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er løst til ansøgning som en agent helligdage Valium.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed – 2 år.