ENAM-N

Aktivt materiale: Enalapril, Gidroxlorotiazid
Da ATH: C09BA02
CCF: Antihypertensiva
Når CSF: 01.09.16.03
Producent: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, med affasede kanter; den ene side er glat, en anden – stempling “C134”.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, prægelatineret stivelse, majsstivelse, Zinkacetat.

10 PC. – aluminiumsstrimler (2) – pakker pap.
10 PC. – aluminiumsstrimler (3) – pakker pap.
10 PC. – aluminiumsstrimler (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Kombineret antihypertensiv medicin.

Enalapril – ACE-hæmmer. Er “prodrug”. Farmakologisk aktivitet har en metabolit enalaprilat, som dannes ved hydrolyse af enalapril, hvis virkningsmekanisme er forbundet med hæmning af ACE-aktivitet, fører til et fald i dannelsen af ​​angiotensin I til angiotensin II; samt et fald i aldosteronsekretion, vasopressin; nedsat inaktivering af vasodilatorer bradykinin og atriel natriuretisk faktor, hæmning af aktiviteten af ​​det sympathoadrenale system, hæmning af arteriel glatmuskelhypertrofi, hyperplasi og proliferation af glatte muskelceller, hvilket bidrager til at reducere OPSS. Enalapril forårsager også et fald i venstre ventrikulær myokardiehypertrofi og reducerer udskillelsen af ​​kalium i urinen.. Påvirker positivt kulhydrat- og lipidmetabolismen, øger cellemembranernes permeabilitet for glukose og øger indholdet af HDL. Har en nefroprotektiv effekt. Reducerer myokardie excitabilitet, takykardi og forekomsten af ​​ekstrasystole på grund af en stigning i niveauet af kalium i blodet, har også en kardiobeskyttende effekt som følge af et fald i- og efterbelastning på myokardiet og stigning i koronar blodgennemstrømning. Forbedrer blodcirkulationen i den lille cirkel, som hjælper med at normalisere vejrtrækningen.

Gidroxlorotiazid – lægemiddel med diuretisk og hypotensiv virkning. Lægemidlets virkning er forbundet med dets virkning på reabsorptionen af ​​natrium- og chloridioner i de distale dele af nyretubuli.. Samtidig stiger udskillelsen af ​​natrium- og klorioner omtrent i lige meget volumen.. Øget natriurese kan være ledsaget af et tab af kaliumioner, Magnesium, bikarbonat, tilbageholdelse af calciumioner. Efter oral administration begynder den diuretiske virkning at manifestere sig igennem 2 ingen, når igennem 4 t og varer ca. 6-12 ingen.

Når de bruges sammen, supplerer de antihypertensive virkninger af lægemidler hinanden., som følge heraf bliver den terapeutiske virkning længere og mere udtalt. Også vist, at den kombinerede brug af enalapril og hydrochlorthiazid reducerer tabet af kalium i urinen.

Farmakokinetik

Enalapril

Absorption, fordeling

Efter oral administration om 60% enalapril absorberes og C_max i plasma nås ved udgangen af ​​den første time, hvorefter koncentrationen hurtigt falder. Absorption afhænger ikke fra at tage skrigende. Plasmakoncentrationen af ​​enalapril er lineært afhængig af den indtagne dosis.. Ligevægtstilstanden etableres efter 3-4 medicinindtag. Plasmaproteinbindingen er ca. 50%.

Metabolisme, fradrag

Enalapril metaboliseres primært i leveren til dannelse af den aktive metabolit enalaprilat., C_max som i plasma opnås efter 3-4 h efter indgivelse. Rapporter nyhederne. T_1/2 er om 11 ingen; periode med eliminering af aktive metabolitter – om 30-35 ingen.

Gidroxlorotiazid

Absorption

Hydrochlorthiazid absorberes efter oral administration. 60-80%, C_max i plasma opnås efter 1.5-3 ingen, fødeindtagelse har ringe effekt på optagelsen.

Metabolisme, fradrag

Hydrochlorthiazid metaboliseres praktisk talt ikke i kroppen., metabolitter findes i sporkoncentrationer. Med bevaret nyrefunktion 60-75% den administrerede dosis udskilles af nyrerne uændret under 24 ingen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos patienter med levercirrhose var der ingen ændringer i farmakokinetikken af ​​hydrochlorthiazid..

Indikationer

- behandling af arteriel hypertension, når kombineret terapi er påkrævet.

Dosisregime

Dosis af lægemidlet og behandlingsvarigheden indstilles individuelt.. Behandling af arteriel hypertension bør ikke startes med en kombination. Patienter, hos hvem en tilstrækkelig hypotensiv effekt ikke kan opnås ved monoterapi med enalapril eller hydrochlorthiazid, Enam-N anbefales til 1 tabletter 1 gange / Om nødvendigt kan dosis øges til 2 tabletter 1 tid /

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, svimmelhed, træthed, asteni; meget sjældent, når det bruges i høje doser – søvnløshed, øget nervøs irritabilitet, depression, uligevægt, paræstesi, støj i ørerne.

Den åndedrætsorganerne: måske – tør hoste, åndenød.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, diarré, forstoppelse, mavepine; sjældent – smagsforstyrrelser (metallisk smag i munden, ageusi); øget aktivitet af leverenzymer og bilirubinniveauer.

Hjerte-kar-system: hypotension, dåne, hjerteslag, brystsmerter.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe; mulig udvikling af angioødem af forskellig lokalisering (person, lemmer, læber, sprog, larynx og svælg). En reaktion kan opstå på et hvilket som helst tidspunkt i løbet af behandlingen..

Fra laboratorieparametre: proteinuri, giperglikemiâ, hyperkaliæmi, hypercalcæmi, hyperurikæmi, gipomagniemiya, giponatriemiya, chloropenia, kaliopenia, alkalose, stigning i urinstof, serumkreatinin; Sommetider – øgede niveauer af kolesterol og triglycerider.

Fra det hæmatopoietiske system: leukopeni, neutropeni, anæmi, trombocytopeni; i nogle tilfælde – agranulocytose, hæmning af myelopoiesis (hos patienter med en ukompliceret historie, captopril og andre APF-hæmmere, incl. enalapril). De fleste af ovenstående tilstande forekommer hos patienter med nyreinsufficiens., systemiske kollagenoser og vaskulitis.

Andre: meget sjældent, når det bruges i høje doser – hårtab, reduceret potens.

Kontraindikationer til brugen af ​​ENAM-N

- Angioødem, forbundet med ACE-hæmmere, historie;

- Anurija;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Overfølsomhed over for lægemidlet, til ACE-hæmmere eller sulfonamider.

Brug af lægemidlet under graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Brug af ACE-hæmmere i graviditetens II og III trimester kan føre til nedsat fosterudvikling, incl. uforenelig med livet. Ved brug af ACE-hæmmere i første trimester er risikoen for at udvikle sådanne lidelser minimal.. Hvis der opstår graviditet under behandling med Enam-N, bør behandlingen ændres så hurtigt som muligt..

Kvinder i den fødedygtige alder bør advares om behovet for at stoppe lægemidlet i tilfælde af graviditet.

Ansøgning om overtrædelser af leverfunktion

Ved ordination af Enam-N bør man også tage hensyn, at selv en lille ændring i væske- og elektrolytbalancen kan fremkalde en stigning i leversvigt. Der har været rapporter om tilfælde af alvorlige bivirkninger fra leveren under behandling med ACE-hæmmere. (incl. og enalapril), derfor, hvis gulsot forekommer hos patienter, er det nødvendigt at stoppe med at tage lægemidlet og udføre passende behandling.

Ansøgning om overtrædelser af nyrefunktionen

Med nyrearteriestenose under kliniske forsøg med brugen af ​​enalapril, ca 20% patienter oplevede en stigning i niveauet af urinstof og kreatinin i blodet (normalt reversibel). Hvis det er nødvendigt at bruge enalapril til denne gruppe patienter, anbefales omhyggelig overvågning af nyrefunktionen i løbet af de første par uger af administrationen..

Det anbefales ikke at bruge lægemidlet ved nyresvigt (CC <80 ml / min).

Forsigtig

Samtidig fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen af ​​lægemidlets komponenter..

På baggrund af brugen af ​​stoffet er det forbudt at drikke alkohol på grund af en mulig stigning i den hypotensive effekt..

Hypotension

Før og under brugen af ​​Enam-N er kontrol af blodtryk og nyrefunktion nødvendig på grund af muligheden for at udvikle “virkning af den første dosis”. Til risikogruppen for udvikling af arteriel hypotension (som kan være forbundet med oliguri og/eller øget azotæmi; sjældent – med akut nyresvigt) omfatte patienter med kronisk hjertesvigt, hyponatræmi; Patienter, tage høje doser af diuretika; Patienter, på dialyse; patienter med nedsat vand- og elektrolytbalance af forskellige ætiologier. Der bør udvises forsigtighed ved starten af ​​behandlingen hos disse patienter.. Udviklingen af ​​arteriel hypotension er ikke en grund til fuldstændig seponering af lægemidlet., men kræver forebyggende foranstaltninger (elektrolytkontrol, FRA, nyrefunktion, dosisjustering af Enam-N og medicin, der tages med det).

Hvis patientens tilstand tillader det, det er ønskeligt, 1-2 dage før starten af ​​Enam-N, reducere dosis af diuretika, der tages, eller annullere dem fuldstændigt. I løbet af de første to uger af behandlingen og hver gang, når dosis justeres, patienter bør være under lægeligt tilsyn. En sådan kontrol er også nødvendig, når lægemidlet ordineres til patienter med koronararteriesygdom og cerebrovaskulære sygdomme. (i denne kategori af patienter kan arteriel hypotension fremkalde udviklingen af ​​myokardieinfarkt og akutte cerebrovaskulære lidelser).

Aortalnыy stenose

Enam-N bør anvendes med forsigtighed til denne kategori af patienter. (som enhver anden perifer vasodilator).

Nyre

Med nyrearteriestenose under kliniske forsøg med brugen af ​​enalapril, ca 20% patienter oplevede en stigning i niveauet af urinstof og kreatinin i blodet (normalt reversibel). Hvis det er nødvendigt at bruge enalapril til denne gruppe patienter, anbefales omhyggelig overvågning af nyrefunktionen i løbet af de første par uger af administrationen..

Det anbefales ikke at bruge lægemidlet ved nyresvigt (CC <80 ml / min).

Endokrinologiske sygdomme

Mens du tager hydrochlorthiazid, ses nogle gange en stigning i blodsukkerniveauet., som kan kræve en stigning i dosis af insulin eller orale hypoglykæmiske midler. Denne effekt er mindre udtalt, når hydrochlorthiazid tages sammen med enalapril..

Indtagelse af thiaziddiuretika kan øge blodcalciumniveauet, hvad der skal overvejes, når man laver en undersøgelse af biskjoldbruskkirtlernes funktion (før undersøgelsen skal lægemidlet annulleres).

Neutropeni/agranulocytose

Hvis det er nødvendigt at ordinere Enam-N, bør der udføres periodisk hæmatologisk monitorering hos patienter med systemiske kollagenoser., vaskulitis og nyrepatologi på grund af en højere risiko for hæmatopoietiske lidelser.

Anafylaktoide reaktioner

Ved behandling med ACE-hæmmere (incl. og enalapril) sjældne tilfælde af angioødem i ansigtet er blevet beskrevet, lemmer, læber, sprog, glottis, strubehoved. I dette tilfælde skal du straks stoppe lægemidlet og træffe de nødvendige foranstaltninger.. Hvis hævelsen er begrænset til ansigt og læber, så forsvinder processen som regel uden yderligere behandling, om nødvendigt brug antihistaminer.

Anvendes til patienter med nedsat leverfunktion

I denne kategori af patienter er en stigning i varigheden af ​​lægemidlets virkning mulig., tk. enalapril metaboliseres i leveren. Ved ordination af Enam-N bør man også tage hensyn, at selv en lille ændring i væske- og elektrolytbalancen kan fremkalde en stigning i leversvigt. Der har været rapporter om tilfælde af alvorlige bivirkninger fra leveren under behandling med ACE-hæmmere. (incl. og enalapril), derfor, hvis gulsot forekommer hos patienter, er det nødvendigt at stoppe med at tage lægemidlet og udføre passende behandling.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Som et resultat af behandling med enalapril er udviklingen af ​​individuelle reaktioner mulig., som kan forringe patientens evne til at føre køretøjer og deltage i andre aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner. Disse fænomener forværres ved at øge dosis af lægemidlet og ved samtidig brug af alkohol..

Overdosis

Symptomer: fælles – hypotension.

Behandling: patienten skal have en vandret stilling med løftede ben. I milde tilfælde administreres vand-saltopløsninger oralt.. I svære tilfælde er patienten indlagt, og aktiviteterne udføres på hospitalsmiljø., har til formål at stabilisere blodtrykket (IV administration af elektrolytopløsninger, plasmasubstitutter). Måske anvendelsen af ​​hæmodialyse.

Lægemiddelinteraktioner

Med samtidig brug med antihypertensive lægemidler fra andre grupper (betablokkere, Calciumantagonister, Diuretika, methyldopa, Alfa-blokkere), såvel som med nitrater forstærkes den hypotensive effekt af Enam-N.

Ved samtidig brug med diuretika kan alvorlig arteriel hypotension udvikle sig i begyndelsen af ​​behandlingen..

Samtidig administration af antipyretiske analgetika eller NSAID'er kan reducere lægemidlets hypotensive virkning..

Ved samtidig brug af Enam-N og kaliumbesparende diuretika eller kaliumpræparater (med hypokaliæmi) Man skal sørge for konstant at overvåge koncentrationen af ​​kalium i plasmaet, t. til. enalapril reducerer udskillelsen af ​​kalium fra kroppen. Det er tilrådeligt at undgå at ordinere kaliumholdige lægemidler og kaliumbesparende diuretika til patienter med nyreinsufficiens., får enalapril, på grund af muligheden for at øge indholdet af kalium i blodet.

Ved samtidig brug med lithiumpræparater er det muligt at bremse udskillelsen af ​​lithium. (viser kontrollen af ​​koncentrationen af ​​lithium i blodplasmaet); tilfælde af lithiumforgiftning er blevet beskrevet, mens du tager lithium sammen med stoffer, øger natriumudskillelsen (inklusive enalapril og hydrochlorthiazid).

Når det bruges sammen med allopurinol, prokainamidom, GCS, cytostatika øger risikoen for forstyrrelser i det hæmatopoietiske system (trang, neutropeni), og når det tages med GCS – risiko for elektrolyt ubalance.

Ved samtidig brug af Enama-N med orale hypoglykæmiske lægemidler eller insulinpræparater kan det være nødvendigt at korrigere antidiabetisk behandling. (i forbindelse med Enam-Ns indflydelse på absorptionen af ​​glukose i væv).

Ved samtidig brug forlænger cimetidin virkningen af ​​Enam-N.

Brugen af ​​Enam-N sammen med anæstesimidler kan forstærke den hypotensive effekt..

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 2 år.