ЭЛИГАРД

Aktivt materiale: Leuprorelin
Da ATH: L02AE02
CCF: En analog til gonadotropin-frigivende hormon – depot
ICD-10-koder (vidnesbyrd): C61
Når CSF: 15.07.04.01
Producent: Astellas Pharma EUROPE B.V. (Holland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Valium til lægemiddelscreening af en opløsning til s / c administration (шприц Б) fra hvid til næsten hvid, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, transparent, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Forberedt opløsning – вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Opløsningsmiddel: сополимер поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (igen. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (igen. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – pakker pap.

Valium til lægemiddelscreening af en opløsning til s / c administration (шприц Б) fra hvid til næsten hvid, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, transparent, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Forberedt opløsning – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Opløsningsmiddel: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (igen. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (igen. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – pakker pap.

Valium til lægemiddelscreening af en opløsning til s / c administration (шприц Б) fra hvid til næsten hvid, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, transparent, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха. Forberedt opløsning – вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; допускается наличие пузырьков воздуха.

Opløsningsmiddel: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Шприцы [шприц А в комплекте с поршнем для шприца Б и влагопоглотителем (igen. 1 PC.); шприц Б в комплекте с иглой д/и и влагопоглотителем (igen. 1 PC.) в пенале пластиковом] (2) – упаковки ячейковые (2) – pakker pap.

* – в препарате заложен избыток активного вещества для компенсации потерь в шприце и игле.

Farmakologisk virkning

En analog til gonadotropin-frigivende hormon – depot. Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRG), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его воздействие обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (LG) og follikelstimulerende hormon (FSH), som et resultat af, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3-5недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6.1 (±0,4) нг/дл для дозировки 7.5 mg; 10.1 (±0.7) нг/дл для дозировки 22.5 mg 10.4 (±0.53) нг/дл для дозировки 45 mg. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Farmakokinetik

Всасывание распределение

После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (C_max), определяемой в сыворотке крови, stiger til 25.3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg henholdsvis. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 til 28 дней для дозировки 7.5 mg; fra 3 til 84 dage – для дозировки 22.5 mg, fra 3 til 168 dage – для дозировки 45 mg) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0.2-2 ng / ml). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Plasmaproteinbindingen – 43-49%.

Fradrag

Med indførelsen af 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8.34 л/ч с конечным T_1/2 om 3 ingen. Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Vidnesbyrd

— гормонозависимый рак предстательной железы.

Dosisregime

Элигард назначают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 mg, 1 en gang hver 3 месяца при дозировке 22.5 mg 1 en gang hver 6 месяцев при дозировке 45 mg. Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Behandling lang. При повышении уровня простатспецифического антигена (PSA) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Место инъекции следует периодически менять. Избегать попадания препарата в артерию или вену.

Клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью ingen.

Betingelser for fremstilling af opløsningen

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.

2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.

3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.

4. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.

5. Смесь готова для п/к введения.

6. Раствор должен быть немедленно введен после смешивания.

Раствор предназначен только для одноразового использования. Ubrugt opløsning skal destrueres.

Side effekt

Bivirkninger, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Hjerte-kar-system: hedeture, øget eller nedsat blodtryk, besvimelse; i nogle tilfælde – perifert ødem, blodprop af pulmonal arterie grene, hjerteslag, åndenød.

Fra den centrale og perifere nervesystem: gipesteziya, svimmelhed, hovedpine, søvnløshed, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, ufrivillige bevægelser; i nogle tilfælde – søvnforstyrrelser, depression, периферическое головокружение, hukommelsestab, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Fra fordøjelsessystemet: тошнота/рвота, diarré, dyspepsi, forstoppelse, mundtørhed, opstød, flatulens, повышенное содержание АЛТ.

Den åndedrætsorganerne: næseflåd, besværet vejrtrækning.

Med uorgenitalsystemet: dizurija, nykturi, oligurija, urininfektion, strangury, спазмы мочевого пузыря, hæmaturi, острая задержка мочи, testikelatrofi, smerter i testiklerne, infertilitet, impotens, nedsat libido.

På den del af det endokrine system: боль в грудных железах, gynækomasti.

På den del af bevægeapparatet: artralgi, rygsmerter, smerter i lemmer, myalgi, muskelkramper, muskelsvækkelse.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Det vil forstås, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Fra det hæmatopoietiske system: снижение количества эритроцитов, niveauer af hæmoglobin og hæmatokrit; sjældent – trombocytopeni, leukopeni.

Fra blodkoagulationssystemet: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.

Fra laboratorieparametre: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.

Lokale reaktioner: brændende / prikkende, smerte, rødme, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; sjældent – уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Andre: følelse af uro, øget træthed, svaghed, hududslæt, alopeci, øget svedtendens, kuldegysninger, изменение толерантности к глюкозе, vægtøgning. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Kontraindikationer

— kirurgisk kastration;

— повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Противопоказан женщинам и детям.

Forsigtig

Элигард должен применяться под наблюдением врача, erfaring med brug af kræftbehandling.

Элигард, как и другие агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, i denne forbindelse, у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые, такие как боль в костях, neurologiske lidelser, hæmaturi, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция. Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.

За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.

Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых двух или трех недель лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона. Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, rygning, alkoholforbrug, избыточная масса тела и недостаточные физические нагрузки.

В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты с сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.

После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Некоторые побочные реакции препарата, такие как повышенная усталость, svimmelhed, synshandicap, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует проводить симптоматическое лечение.

Lægemiddelinteraktioner

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось. О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С в оригинальной упаковке. Holdbarhed – 2 år.

Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 мин при температуре 25°С.