EGITROMB

Aktivt materiale: Clopidogrel
Da ATH: B01AC04
CCF: Antitrombotisk
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I20,0, I21, I63, I73,0, I73.1, I73,9, I79,2
Når CSF: 01.12.11.06.01
Producent: Egis PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, Indgraveret “E 181” på den ene side, med ringe eller ingen lugt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose og vandfri kolloid siliciumdioxid (siliciummikrokrystallinsk cellulose), giproloza (med en lav grad af substitution (L-HPC B1)), hydrogeneret ricinusolie, opadry hvid Y-I-7000 (gipromelloza, Titandioxid, macrogol 400).

7 PC. – blærer (2) – pakker pap.
7 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antiblodplademedicin, specifik og aktiv hæmmer af blodpladeaggregering. Har en koronar dilaterende virkning, reducerer selektivt bindingen af ​​adenosindiphosphat (ADF) med receptorer på blodplader og aktivering af glycoprotein IIb / IIIa-receptorer ved hjælp af ADP, således reduceret blodpladeaggregering.

Reducerer agregatia blodplader, forårsaget af andre agonister af disse receptorer, forhindrer deres aktivering med gratis ADP, påvirker ikke PDE-aktivitet. Uigenkaldeligt binder sig til ADP-receptorer på blodplader, der forbliver uigennemtrængelig for ADP stimulation i hele livscyklus (om 7 dage).

Hæmning af trombocytaggregation er en 2 h efter indgivelse (40% hæmning af) initialdosis. Maksimal effekt (60% Undertrykkelse af sammenlægning) udvikler sig gennem 4-7 dage for optagelse til dosis af 50-100 mg / dag. Antiagregantnyj effekt er den hele livet af blodplader (7-10 dage).

I nærværelse af aterosklerotiske læsioner i karret forhindrer det udviklingen af ​​aterotrombose, uanset lokalisering af den vaskulære proces (cerebrovaskulær, hjerte-kar- eller perifere læsioner).

Farmakokinetik

Absorption

Clopidogrel absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen efter gentagen administration af 75 mg / dag.

Biotilgængelighed – høj. Imidlertid er koncentrationen af ​​clopidogrel i plasma lav og allerede efter 2 h når ikke målegrænsen (0.025 ug / l).

Distribution

Plasmaproteinbindingen – 98-94%.

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren. Hovedmetabolitten – inaktivt carboxylsyrederivat, T_max som efter gentagen indtagelse i en dosis 75 mg opnås gennem 1 ingen (C_max – om 3 mg / l).

Fradrag

Rapporter nyhederne – 50% og gennem tarmene med afføring – 46% (under 120 timer efter administration).

T_1/2 de vigtigste metabolit efter enkelt og gentagen optagelse – 8 ingen. Koncentrationer af nyremetabolitter – 50%.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Koncentration af hovedmetabolitten i plasma efter indtagelse af lægemidlet i en dosis 75 mg / dag lavere hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (CC 5-15 ml / min) sammenlignet med patienter med moderat nedsat nyrefunktion (KK fra 30 til 60 ml / min) og raske personer.

Vidnesbyrd

Forebyggelse af iskæmiske lidelser (myokardieinfarkt, slag, perifer arteriel trombose, pludselig hjerte-kar-død) hos patienter med aterosklerose, inkl.:

— efter Myokardie infarkt;

- efter at have lidt et iskæmisk slagtilfælde;

- på baggrund af diagnosticerede perifere arterielle sygdomme;

— akut koronarsyndrom uden ST-segmentet opsving (ustabil angina eller myokardieinfarkt uden zubza Q) i kombination med acetylsalicylsyre;

- ved akut myokardieinfarkt med forhøjelse af ST-segmentet i kombination med acetylsalicylsyre hos patienter, får konservativ behandling, for hvem trombolytisk behandling er indiceret.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt.

Voksne og ældre patienter Egithrombus ordineres af 75 mg 1 gange pr. dag uanset måltidet.

Behandlingen bør påbegyndes inden for fristen på et par dage før 35 dage hos patienter myokardieinfarkt og af 7 dage før 6 måneder – patienter Efter iskæmisk slagtilfælde.

På akut koronarsyndrom uden ST-segmentet opsving (ustabil angina eller myokardieinfarkt uden Q-bølge) tager clopidogrel skal startes med en enkelt dosis 300 mg, og fortsæt derefter med at modtage 75 mg 1 en gang / dag i kombination med acetylsalicylsyre (dosis 75-325 mg / dag). Kliniske forsøgsdata indikerer muligheden for at bruge lægemidlet op til 12 måneder, og den maksimale kliniske fordel noteres igennem 3 Månedens.

Akut myokardieinfarkt i ST-segmentet: Egithrombus skal tages i en dosis 75 mg 1 tid / dag. Behandlingen skal startes med en ladningsdosis og kombineres med acetylsalicylsyre og trombolytika eller uden trombolytika. Patienter over 75 år Forløbet af lægemidlet Egitromb skal ordineres uden en indledende dosis. Kombinationsbehandling bør startes så tidligt som muligt, efter at symptomerne udvikler sig og fortsætter i mindst 4 uger.

Side effekt

Bestemmelse af hyppigheden af ​​bivirkninger: tit (>1/100, < 1/10); Sommetider (>1/1000, < 1/100); sjældent (>1/10 000, < 1/1000); sjældent (<1/10 000). Inden for hver frekvensklasse præsenteres bivirkninger i faldende rækkefølge..

Fra blodkoagulationssystemet: fælles – blødning (især hos patienter, modtager clopidogrel samtidigt med acetylsalicylsyre, eller clopidogrel med acetylsalicylsyre og heparin); nogle gange - en stigning i blødningstid og et fald i antallet af blodplader (trombocytopeni); sjældent – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 patienter, tager stoffet).

Fra den centrale og perifere nervesystem: Sommetider – hovedpine, svimmelhed, paræstesi; få – vertigo; sjældent – forvirring, hallucinationer, smagsforstyrrelser.

Fra fordøjelsessystemet: tit – gastrointestinal blødning, diarré, mavesmerter, dyspepsi; Sommetider – hæmoragisk apopleksi, mavesår, duodenalsår, gastritis, kvalme, opkastning, forstoppelse, flatulens; sjældent – pancreatitis, colitis (incl. Colitis eller lymfatisk Colitis), stomatitis, akut leversvigt, hepatitis, krænkelser af leverfunktionstest.

Hjerte-kar-system: undertiden - arteriel hypotension; meget sjælden - vaskulitis.

Fra det hæmatopoietiske system: Sommetider – leukopeni, neutropeni og eosinofili; sjældent – svær trombocytopeni (antallet af blodplader <30 x10⁹/l), agranulocytose, granulocytopeni, aplastisk anæmi / pancytopeni. anæmi.

Dermatologiske reaktioner: Sommetider – kløe; sjældent – bulløs dermatitis (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), erythematøst udslæt, eksem, lichen planus.

Allergiske reaktioner: Sommetider – hududslæt; meget sjælden - urticaria, angioødem, serumsygdom, anafylaktoide reaktioner.

På den del af luftvejene: sjældent – bronkospasme, interstitiel pneumonitis.

Fra osteo-muskelsystem: sjældent – artralgi, artritis, myalgi.

Fra urinvejene: sjældent – forhøjelse af serum kreatinin, glomerulonephritis.

Andre: sjældent – feber.

Kontraindikationer

- Svært nedsat leverfunktion;

- aktiv patologisk blødning (mavesår eller intrakraniel blødning);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Op til 18 år (effektivitet og sikkerhed ikke bevist);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed lægemidlet skal anvendes i tilfælde af moderat nedsat leverfunktion, kronisk nyresvigt, under patologiske forhold, øge risikoen for blødning (incl. traumer, operationer), samtidig indtagelse af acetylsalicylsyre, NSAID (herunder Cox-2 hæmmere), heparin og glykoprotein IIb/IIIa hæmmere.

Graviditet og amning

Der er ingen kliniske data om brugen af ​​lægemidlet Egithromb under graviditet, derfor bør clopidogrel ikke ordineres under graviditet.

Der er ingen oplysninger om udskillelse af clopidogrel i modermælk hos mennesker, derfor er brugen af ​​lægemidlet under amning kontraindiceret.

Forsigtig

Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter, med øget risiko for blødning på grund af skade, kirurgisk indgreb, patienter, beskadiget, blødende udsat (især gastrointestinalt og intraokulært), og hos patienter, modtager acetylsalicylsyre, NSAID (incl. COX-2-hæmmere), heparin eller glycoprotein IIb / IIIa-hæmmere. Patienter bør overvåges nøje for tegn på blødning, incl. skjult, især i de første uger af brugen af ​​lægemidlet og / eller efter invasive procedurer i hjertet eller operationen. Samtidig brug af clopidogrel og warfarin anbefales ikke, tk. det kan øge blødningen.

Under behandlingen bør overvåge hæmostase system (APTT, antallet af blodplader, test af funktionelle aktivitet af blodplader); regelmæssigt undersøge den funktionelle aktivitet i leveren.

I forbindelse med kirurgiske procedurer, Hvis antitrombotiske effekt ikke er ønskeligt, behandlingsforløbet bør stoppe for 7 dage før operationen.

Patienter bør advares om, at siden stop, der opstår under brugen af ​​clopidogrel (med eller uden acetylsalicylsyre) blødning tager længere tid, de bør informere lægen om hver enkelt sag, usædvanlig blødning. Patienter bør også informere lægen om, hvordan de tager stoffet., hvis de har operation og inden de tager noget nyt lægemiddel.

Trombotisk trombocytopen purpura er meget sjælden efter indtagelse af clopidogrel, nogle gange efter kortvarig brug. Denne tilstand er kendetegnet ved trombocytopeni og mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi kombineret med neurologiske tegn, nedsat nyrefunktion eller feber. Trombotičeskaâ thrombocytopenisk Purpura – potentielt dødelig tilstand, kræver øjeblikkelig behandling, incl. ved anvendelse af plasmaferese.

På grund af manglende data kan clopidogrel ikke anbefales til akut (mindre 7 dage) iskæmiske slagtilfælde.

Begrænset erfaring med clopidogrel hos patienter med nedsat nyrefunktion, derfor skal denne kategori af patienter ordineres med forsigtighed..

Ved svær leverdysfunktion skal risikoen for at udvikle blødende diatese overvejes.. Erfaringen med at bruge lægemidlet til patienter med moderat leverdysfunktion er begrænset., derfor skal denne kategori af patienter ordineres med forsigtighed..

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Lægemidlet påvirker ikke eller påvirker let evnen til at køre biler og arbejde med mekanismer.

Overdosis

Symptomer: mulig forlængelse af blødningstiden, hvilket kan føre til komplikationer, blødende.

Behandling: hvis der kræves en hurtig reduktion i forlænget blødningstid, kan blodpladetransfusioner vende virkningen af ​​clopidogrel. Ingen modgift fundet for den farmakologiske aktivitet af clopidogrel.

Lægemiddelinteraktioner

Styrker antiblodpladevirkningen af ​​acetylsalicylsyre, geparina, trombolytika, antikoagulanter, NSAID), øger risikoen for blødning fra mave-tarmkanalen, Derfor kræver samtidig brug af disse midler forsigtighed.

Clopidogrel bør anvendes med forsigtighed til patienter, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Samtidig brug af clopidogrel og warfarin anbefales ikke, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Udover, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 3 år.