EGILOC

Aktivt materiale: Metoprolol
Da ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): G43, I10, i20, I21, I47.1, (I) 49,4
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – på den anden side, uden lugt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Kolloid vandfri silica, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.
60 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, med Valium den ene part og jagter “Е434” – på den anden side, uden lugt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Kolloid vandfri silica, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.
60 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, med Valium den ene part og jagter “Е432” – på den anden side, uden lugt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Kolloid vandfri silica, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.
60 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Giver blodtrykssænkende, antianginal og antiarytmisk effekt.

Blokering i lave doser β₁-adrenerge receptorer i hjertet, reducerer dannelsen af ​​catecholaminer stimuleret cAMP fra ATP, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, Det har en negativ chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt (urejaet kurver, undertrykker ledningsevne og angst, reducerer myokardiets kontraktilitet).

PR ved begyndelsen af ​​lægemidlet (første 24 timer efter oral administration) stigninger, igennem 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – falder.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (ikke kommer til at øge deres aktivitet som svar på nedgangen i helvede) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 m, maksimal – igennem 2 ingen; действие сохраняется в течение 6 ingen. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Antianginalny effekt bestemmes af reduktion i myokardiets iltforbrug som følge af et fald i HJERTEFREKVENS (forlængelse af diastolisk tryk og Myokardie perfusion forbedring) og kontraktilitet, samt faldet i myokardiets følsomhed over for virkningerne af den sympatiske innervation. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Antiaritmicski effekt er på grund af fjernelse af aritmogennyh faktorer (takykardi, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, arteriel hypertension), fald i antallet af spontane excitation af sinus og ektopiske pacemakere og aftagende AV-overledning (hovedsageligt i antegrad og, mindre, i retrograd retning gennem AV-knuden) og på flere ruter.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (bugspytkirtel, skeletmuskel, glatte muskelceller perifere arterier, bronkier, livmoder) og kulhydratstofskiftet.

Når de anvendes i høje doser (mere 100 mg / dag) Det udøver en blokerende effekt på begge undertyper af β-adrenoceptor.

Farmakokinetik

Absorption

Быстро и полностью (95%) absorberes fra mave-tarmkanalen. C_max plasma opnås gennem 1.5-2 timer efter indtagelse. Biotilgængeligheden er 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Distribution

V_d er 5.6 l / kg. Bindingen til plasmaproteiner – 12%. Det trænger gennem BBB og placenta. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Metabolisme

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Fradrag

T_1/2 gennemsnit 3.5-7 ingen. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ingen. Om 5% dosis udskilles uændret i.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

При нарушении функции почек T_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), incl. гиперкинетический тип;

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, forebyggelse af anginaanfald);

- Heart rytmeforstyrrelser (supraventrikulære arytmier, ventrikulære præmature slag);

- Hyperthyreoidisme (i den komplekse terapi);

— профилактика приступов мигрени.

Dosisregime

På hypertension administreres i en daglig dosis af 50-100 mg / dag 1 eller 2 adgang (om morgenen og om aftenen). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.

På angina, наджелудочковых аритмиях, til профилактики приступов мигрени indgives i en dosis på 100-200 mg / dag 2 adgang (om morgenen og om aftenen).

Til вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 adgang (om morgenen og om aftenen).

På функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, administreres i en daglig dosis af 100 mg 2 adgang (om morgenen og om aftenen).

I ældre patienter, patienter med nedsat nyrefunktion, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

I Patienter med svært nedsat leverfunktion следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: træthed, svaghed, hovedpine, opbremsning af mentale og motoriske reaktioner; sjældent – paræstesi i ekstremiteter, depression, angst, nedsat evne til at koncentrere, døsighed, søvnløshed, mareridt, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, asthenic syndrom, muskelsvækkelse.

Fra sanserne: sjældent – nedsat syn, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, conjunctivitis, støj i ørerne.

Hjerte-kar-system: sinusovaya bradykardi, hjerteslag, fald i blodtrykket, ortostatisk hypotension; sjældent – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Arytmi, усиление нарушений периферического кровообращения (kulde i de nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), ledningsforstyrrelser infarkt; i nogle få tilfælde – AV блокада, kardialgija.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, mavepine, diarré, forstoppelse, mundtørhed, ændring i smag; stigning i levertransaminaser; sjældent – giperʙiliruʙinemija.

Dermatologiske reaktioner: nældefeber, kløe, udslæt, forværring af psoriasis, псориазоподобные изменения кожи, dermahemia, udslæt, photodermatoses, øget svedtendens, obratimaya alopeci.

Den åndedrætsorganerne: nasal kongestion, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), åndenød.

På den del af det endokrine system: gipoglikemiâ (patienter, modtager insulin); sjældent – giperglikemiâ.

Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni.

Andre: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, nedsat libido og / eller potens.

Kontraindikationer

- Kardiogent shock;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi (Puls<50 u. / min);

- hjertesvigt i dekompensationstrinnet;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina);

— udtrykt arteriel gipotenzia (systolisk blodtryk<100 mmHg.);

- Amning;

- Samtidig MAO-hæmmere;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

FRA forsigtighed bør ordineres til patienter med diabetes, metabolisk acidose, astma, kronisk obstruktiv lungesygdom (emfysem, kronisk obstruktiv bronkitis), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (claudicatio intermittens, Raynauds syndrom), хронической печеночной недостаточности, kronisk nyresvigt, myasthenia, feohromotsytome, AV-blokade I grader, tyreotoksikose, depression (incl. historie), psoriaze, graviditet, а также детям и подросткам в возрасте до 18 år, ældre patienter.

Graviditet og amning

Применение Эгилока^® Graviditet må kun, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradykardi, hypotension, respirationsdepression, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, bør stoppe amning.

Forsigtig

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Patienter bør advares, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Patienter, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (på baggrund af allergi øge historie) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrenalin).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® Det bør seponeres gradvist, последовательно снижая его дозу в течение 10 dage. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (stigende angina anfald, forhøjet blodtryk). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, under belastning – ikke mere 110 u. / min.

Patienter, ved hjælp af kontaktlinser, Vi bør tage hensyn til, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Pludselig fjernelse i patienter med tyreotoksikose er kontraindiceret, fordi kan øge symptomerne.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Svedende, forhøjet blodtryk).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® Det anvendes i kombination med alfa-blokkere.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); seponering af lægemidlet er ikke nødvendig.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, signifikant fald i blodtrykket, AV-blokade, bronkospasme, ventrikulære arytmier, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® bør afskaffes.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Forberedelser, at nedbringe lagerbeholdningerne af katekolaminer (f.eks, reserpin) kan forstærke virkningen af ​​betablokkere, så patienterne, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Anvendelse i Pediatrics

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® i børn og unge under en alder af 18 år ikke bestemt.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Patienter, aktivitet, der kræver mere opmærksomhed, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Overdosis

Symptomer: выраженная синусовая брадикардия, svimmelhed, kvalme, opkastning, cyanose, hypotension, arytmi, ventrikulære præmature slag, bronkospasme, besvimelse; при острой передозировке – kardiogent shock, tab af bevidsthed, koma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Behandling: ventrikelskylning, udnævnelsen af ​​adsorbenter, simptomaticheskaya terapi: I markant fald i blodtrykket – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – I / (intervaller 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg atropinsulfat, при отсутствии положительного эффекта – Dopamin, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg glucagon, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Når bronkospasme – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, Når kramper – aftage i / diazepam. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® должен составлять не менее 14 dage.

Samtidig IV-administration af verapamil kan forårsage hjertestop, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Midler til inhalation anæstesi (carbonhydridderivater) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, theophyllin, kokain, Østrogener, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, Diuretika, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazemom, antiarytmika (Amiodaron), reserpin, methyldopa, clonidin, guanfacin, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Induktora mikrosomaionah lever enzymer (rifampicin, barbiturater) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidin, orale præventionsmidler, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Allergener, anvendes til immunterapi, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, især hos patienter med oprindeligt øget clearance af theophyllin under indflydelse af rygning.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed – 5 år.