EGILOC

Aktivt materiale: Metoprolol
Da ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): G43, I10, i20, I21, I47.1, (I) 49,4
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, med en krydsformet skillelinie og en dobbeltfyldning på den ene side og gravering “E435” – på den anden side, uden lugt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Kolloid vandfri silica, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.
60 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, med Valium den ene part og jagter “E434” – på den anden side, uden lugt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Kolloid vandfri silica, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.
60 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, med Valium den ene part og jagter “E432” – på den anden side, uden lugt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Kolloid vandfri silica, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.
60 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Cardioselective Blocker ß-adrenergiske receptorer, Ikke at have intern sympatomi og membran -stabiliseringsaktivitet. Giver blodtrykssænkende, antianginal og antiarytmisk effekt.

Blokering i lave doser β₁-adrenerge receptorer i hjertet, reducerer dannelsen af ​​catecholaminer stimuleret cAMP fra ATP, reducerer den intracellulære strøm CA²⁺, Det har en negativ chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt (urejaet kurver, undertrykker ledningsevne og angst, reducerer myokardiets kontraktilitet).

PR ved begyndelsen af ​​lægemidlet (første 24 timer efter oral administration) stigninger, igennem 1-3 Anvendelsesdagen returneres til det oprindelige niveau, Med yderligere brug – falder.

Antihypertensiv effekt skyldes et fald i hjerteproduktion og syntese af renin, Inhibering af aktiviteten af ​​renin-angiotensinsystemet og centralnervesystemet, Restaurering af følsomheden af ​​barooreceptorer af aorta -buen (ikke kommer til at øge deres aktivitet som svar på nedgangen i helvede) og som et resultat et fald i perifer sympatisk påvirkning. Reducerer øget blodtryk i hvile, Med fysisk stress og stress.

Helvede falder igennem 15 m, maksimal – igennem 2 ingen; Handlingen opretholdes under 6 ingen. Et stabilt fald observeres efter flere uger med regelmæssig modtagelse.

Antianginalny effekt bestemmes af reduktion i myokardiets iltforbrug som følge af et fald i HJERTEFREKVENS (forlængelse af diastolisk tryk og Myokardie perfusion forbedring) og kontraktilitet, samt faldet i myokardiets følsomhed over for virkningerne af den sympatiske innervation. Reducerer hyppigheden og sværhedsgraden af ​​angina -angreb og øger tolerancen for fysisk aktivitet.

Antiaritmicski effekt er på grund af fjernelse af aritmogennyh faktorer (takykardi, Øget aktivitet af det sympatiske nervesystem, Forøgelse af CAMF -indholdet, arteriel hypertension), fald i antallet af spontane excitation af sinus og ektopiske pacemakere og aftagende AV-overledning (hovedsageligt i antegrad og, mindre, i retrograd retning gennem AV-knuden) og på flere ruter.

Med supraventrikulær takykardi, Atrial lort, Sinus takykardi med funktionelle sygdomme i hjertet og hyperthyreoidisme bremser hjerterytmen og kan endda føre til restaurering af sinusrytme.

Advarer udviklingen af ​​migræne.

Med flerårig administration reducerer det blodcholesterolindhold med blodkolesterol.

Når det bruges i gennemsnitlige terapeutiske doser, har det en mindre udtalt effekt på organerne, содержащие b₂-adrenoreceptory (bugspytkirtel, skeletmuskel, glatte muskelceller perifere arterier, bronkier, livmoder) og kulhydratstofskiftet.

Når de anvendes i høje doser (mere 100 mg / dag) Det udøver en blokerende effekt på begge undertyper af β-adrenoceptor.

Farmakokinetik

Absorption

Hurtigt og fuldstændigt (95%) absorberes fra mave-tarmkanalen. C_max plasma opnås gennem 1.5-2 timer efter indtagelse. Biotilgængeligheden er 50%. Under behandlingen øges biotilgængeligheden til 70%. Spise øger biotilgængeligheden af 20-40%.

Distribution

V_d er 5.6 l / kg. Bindingen til plasmaproteiner – 12%. Det trænger gennem BBB og placenta. Skiller sig ud med modermælk i små mængder.

Metabolisme

Metoprolol Biotransforms i ristet. Metabolitter har ikke farmakologisk aktivitet.

Fradrag

T_1/2 gennemsnit 3.5-7 ingen. Metoprolol trækkes næsten fuldstændigt tilbage i urinen for 72 ingen. Om 5% dosis udskilles uændret i.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Med udtalt lidelser i leverfunktionen, biotilgængelighed og t_1/2 Metoprolol øges, Hvad kan kræve dosis korrektion.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion_1/2 og systemafklaringen af ​​metoprolol ændrer ikke markant.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension (i monoterapi eller kombination med andre antihypertensive stoffer), incl. Hyperkinetisk type;

- CHD (Sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt, forebyggelse af anginaanfald);

- Heart rytmeforstyrrelser (supraventrikulære arytmier, ventrikulære præmature slag);

- Hyperthyreoidisme (i den komplekse terapi);

- Forebyggelse af migræneanfald.

Dosisregime

På hypertension administreres i en daglig dosis af 50-100 mg / dag 1 eller 2 adgang (om morgenen og om aftenen). Med utilstrækkelig terapeutisk effekt, en gradvis stigning i den daglige dosis til 100-200 mg.

På angina, Najuadochinia Arytmias, til Forebyggelse af migræneanfald indgives i en dosis på 100-200 mg / dag 2 adgang (om morgenen og om aftenen).

Til Sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt ordineret i en gennemsnitlig daglig dosis 200 mg 2 adgang (om morgenen og om aftenen).

På Funktionelle lidelser ved hjerteaktivitet, Ledsaget af takykardi, administreres i en daglig dosis af 100 mg 2 adgang (om morgenen og om aftenen).

I ældre patienter, patienter med nedsat nyrefunktion, såvel som om nødvendigt er hæmodialyse af ændringer i dosering af doseringsregimet ikke påkrævet.

I Patienter med svært nedsat leverfunktion Lægemidlet skal bruges i mindre doser, På grund af afmatningen i metoprololmetabolismen.

Tabletter skal tages ind i eller umiddelbart efter at have spist. Tabletter kan opdeles i halvdelen, Men tygg ikke.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: træthed, svaghed, hovedpine, opbremsning af mentale og motoriske reaktioner; sjældent – paræstesi i ekstremiteter, depression, angst, nedsat evne til at koncentrere, døsighed, søvnløshed, mareridt, Forvirring eller kort overtrædelse af hukommelsen til hukommelse, asthenic syndrom, muskelsvækkelse.

Fra sanserne: sjældent – nedsat syn, Reduktion af sekretionen af ​​tårevæske, Xerophthalm, conjunctivitis, støj i ørerne.

Hjerte-kar-system: sinusovaya bradykardi, hjerteslag, fald i blodtrykket, ortostatisk hypotension; sjældent – Reduktion af myocardial kontraktilitet, Midlertidig forværring af symptomer på kronisk hjertesvigt, Arytmi, Styrke perifere kredsløbsforstyrrelser (kulde i de nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), ledningsforstyrrelser infarkt; i nogle få tilfælde – AV блокада, kardialgija.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, mavepine, diarré, forstoppelse, mundtørhed, ændring i smag; stigning i levertransaminaser; sjældent – giperʙiliruʙinemija.

Dermatologiske reaktioner: nældefeber, kløe, udslæt, forværring af psoriasis, Psoriaz -lignende hudændringer, dermahemia, udslæt, photodermatoses, øget svedtendens, obratimaya alopeci.

Den åndedrætsorganerne: nasal kongestion, Sværhedsgrad udånding (bronchospasme, når den er ordineret i høje doser eller hos disponerede patienter), åndenød.

På den del af det endokrine system: gipoglikemiâ (patienter, modtager insulin); sjældent – giperglikemiâ.

Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni.

Andre: Rygsmerter eller led, Betydelig stigning i kropsvægt, nedsat libido og / eller potens.

Kontraindikationer

- Kardiogent shock;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi (Puls<50 u. / min);

- hjertesvigt i dekompensationstrinnet;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina);

— udtrykt arteriel gipotenzia (systolisk blodtryk<100 mmHg.);

- Amning;

- Samtidig MAO-hæmmere;

- Samtidig i/i introduktionen af ​​Verapamil;

- Øget følsomhed over for metoprolol og andre medikamentingredienser.

FRA forsigtighed bør ordineres til patienter med diabetes, metabolisk acidose, astma, kronisk obstruktiv lungesygdom (emfysem, kronisk obstruktiv bronkitis), Udskaffer sygdomme i de perifere kar (claudicatio intermittens, Raynauds syndrom), Kronisk leversvigt, kronisk nyresvigt, myasthenia, feohromotsytome, AV-blokade I grader, tyreotoksikose, depression (incl. historie), psoriaze, graviditet, såvel som børn og unge i alderen 18 år, ældre patienter.

Graviditet og amning

Anvendelse af en egylock^® Graviditet må kun, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret. Hvis det er nødvendigt at ordinere lægemidlet i denne periode, er omhyggelig overvågning af fosterets tilstand og det nyfødte under 48-72 h Efter fødsel, Da intrauterin væksthæmning er mulig, bradykardi, hypotension, respirationsdepression, gipoglikemiâ.

Metoprololens indflydelse på den nyfødte under amning er ikke undersøgt, Derfor kvinder, Modtagelse af Aegilok^®, bør stoppe amning.

Forsigtig

Når det ordinerer lægemidlet Egilok^® hjerterytmen og blodtrykket skal overvåges regelmæssigt. Patienter bør advares, Det med hjerterytme<50 ud./min kræver en læges konsultation.

Hos patienter med diabetes skal niveauet af glukose i blodet regelmæssigt overvåge og om nødvendigt udføre korrektionen af ​​dosis af insulin eller orale hypoglykæmiske lægemidler.

Formålet med Egilok^® Patienter med kronisk hjertesvigt er kun mulig efter at have nået kompensationsstadiet.

Patienter, At tage Aehilok^®, Det er muligt at øge sværhedsgraden af ​​overfølsomhedsreaktioner (på baggrund af allergi øge historie) og manglen på virkningen af ​​indførelsen af ​​almindelige doser af epinephrin (adrenalin).

På baggrund af brugen af ​​egylock^® Forværringen af ​​symptomer på perifere kredsløbsforstyrrelser er mulig.

Egilock^® Det bør seponeres gradvist, Reduktion af dens dosis tæt på 10 dage. Med en skarp ophør af behandlingen kan afskaffelsessyndromet forekomme (stigende angina anfald, forhøjet blodtryk). Under aflysningen af ​​lægemidlet skal patienter med angina pectoris være under grundig medicinsk tilsyn.

Med angina pectoris skal den valgte dosis af lægemidlet give hjerterytme i hvile inden i 55-60 u. / min, under belastning – ikke mere 110 u. / min.

Patienter, ved hjælp af kontaktlinser, Vi bør tage hensyn til, At det på baggrund af behandlingen af ​​betablokkere er muligt at reducere produkterne med tårevæske.

Metoprolol kan maskere nogle kliniske manifestationer af hyperthyreoidisme (taxikardiju). Pludselig fjernelse i patienter med tyreotoksikose er kontraindiceret, fordi kan øge symptomerne.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Svedende, forhøjet blodtryk).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® Det anvendes i kombination med alfa-blokkere.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); seponering af lægemidlet er ikke nødvendig.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, signifikant fald i blodtrykket, AV-blokade, bronkospasme, ventrikulære arytmier, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® bør afskaffes.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Forberedelser, at nedbringe lagerbeholdningerne af katekolaminer (f.eks, reserpin) kan forstærke virkningen af ​​betablokkere, så patienterne, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Anvendelse i Pediatrics

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® i børn og unge under en alder af 18 år ikke bestemt.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Patienter, aktivitet, der kræver mere opmærksomhed, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Overdosis

Symptomer: выраженная синусовая брадикардия, svimmelhed, kvalme, opkastning, cyanose, hypotension, arytmi, ventrikulære præmature slag, bronkospasme, besvimelse; при острой передозировке – kardiogent shock, tab af bevidsthed, koma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Behandling: ventrikelskylning, udnævnelsen af ​​adsorbenter, simptomaticheskaya terapi: I markant fald i blodtrykket – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – I / (intervaller 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg atropinsulfat, при отсутствии положительного эффекта – Dopamin, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg glucagon, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Når bronkospasme – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, Når kramper – aftage i / diazepam. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® должен составлять не менее 14 dage.

Samtidig IV-administration af verapamil kan forårsage hjertestop, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Midler til inhalation anæstesi (carbonhydridderivater) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, theophyllin, kokain, Østrogener, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, Diuretika, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazemom, antiarytmika (Amiodaron), reserpin, methyldopa, clonidin, guanfacin, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Induktora mikrosomaionah lever enzymer (rifampicin, barbiturater) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidin, orale præventionsmidler, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Allergener, anvendes til immunterapi, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Egilock^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, især hos patienter med oprindeligt øget clearance af theophyllin under indflydelse af rygning.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed – 5 år.