EGILOC

Aktivt materiale: Metoprolol
Da ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): G43, I10, i20, I21, I47.1, (I) 49,4
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, med en krydsformet skillelinie og en dobbeltfyldning på den ene side og gravering “E435” – på den anden side, uden lugt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Kolloid vandfri silica, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.
60 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, med Valium den ene part og jagter “E434” – på den anden side, uden lugt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Kolloid vandfri silica, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.
60 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.

Piller hvid eller næsten hvid, omgang, linseformet, med Valium den ene part og jagter “E432” – på den anden side, uden lugt.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylcellulose, Kolloid vandfri silica, povidon, magnesiumstearat.

30 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.
60 PC. – krukker i mørkt glas (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Cardioselective Blocker ß-adrenergiske receptorer, Ikke at have intern sympatomi og membran -stabiliseringsaktivitet. Giver blodtrykssænkende, antianginal og antiarytmisk effekt.

Blokering i lave doser β₁-adrenerge receptorer i hjertet, reducerer dannelsen af ​​catecholaminer stimuleret cAMP fra ATP, reducerer den intracellulære strøm CA²⁺, Det har en negativ chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt (urejaet kurver, undertrykker ledningsevne og angst, reducerer myokardiets kontraktilitet).

PR ved begyndelsen af ​​lægemidlet (første 24 timer efter oral administration) stigninger, igennem 1-3 Anvendelsesdagen returneres til det oprindelige niveau, Med yderligere brug – falder.

Antihypertensiv effekt skyldes et fald i hjerteproduktion og syntese af renin, Inhibering af aktiviteten af ​​renin-angiotensinsystemet og centralnervesystemet, Restaurering af følsomheden af ​​barooreceptorer af aorta -buen (ikke kommer til at øge deres aktivitet som svar på nedgangen i helvede) og som et resultat et fald i perifer sympatisk påvirkning. Reducerer øget blodtryk i hvile, Med fysisk stress og stress.

Helvede falder igennem 15 m, maksimal – igennem 2 ingen; Handlingen opretholdes under 6 ingen. Et stabilt fald observeres efter flere uger med regelmæssig modtagelse.

Antianginalny effekt bestemmes af reduktion i myokardiets iltforbrug som følge af et fald i HJERTEFREKVENS (forlængelse af diastolisk tryk og Myokardie perfusion forbedring) og kontraktilitet, samt faldet i myokardiets følsomhed over for virkningerne af den sympatiske innervation. Reducerer hyppigheden og sværhedsgraden af ​​angina -angreb og øger tolerancen for fysisk aktivitet.

Antiaritmicski effekt er på grund af fjernelse af aritmogennyh faktorer (takykardi, Øget aktivitet af det sympatiske nervesystem, Forøgelse af CAMF -indholdet, arteriel hypertension), fald i antallet af spontane excitation af sinus og ektopiske pacemakere og aftagende AV-overledning (hovedsageligt i antegrad og, mindre, i retrograd retning gennem AV-knuden) og på flere ruter.

Med supraventrikulær takykardi, Atrial lort, Sinus takykardi med funktionelle sygdomme i hjertet og hyperthyreoidisme bremser hjerterytmen og kan endda føre til restaurering af sinusrytme.

Advarer udviklingen af ​​migræne.

Med flerårig administration reducerer det blodcholesterolindhold med blodkolesterol.

Når det bruges i gennemsnitlige terapeutiske doser, har det en mindre udtalt effekt på organerne, содержащие b₂-adrenoreceptory (bugspytkirtel, skeletmuskel, glatte muskelceller perifere arterier, bronkier, livmoder) og kulhydratstofskiftet.

Når de anvendes i høje doser (mere 100 mg / dag) Det udøver en blokerende effekt på begge undertyper af β-adrenoceptor.

Farmakokinetik

Absorption

Hurtigt og fuldstændigt (95%) absorberes fra mave-tarmkanalen. C_max plasma opnås gennem 1.5-2 timer efter indtagelse. Biotilgængeligheden er 50%. Under behandlingen øges biotilgængeligheden til 70%. Spise øger biotilgængeligheden af 20-40%.

Distribution

V_d er 5.6 l / kg. Bindingen til plasmaproteiner – 12%. Det trænger gennem BBB og placenta. Skiller sig ud med modermælk i små mængder.

Metabolisme

Metoprolol Biotransforms i ristet. Metabolitter har ikke farmakologisk aktivitet.

Fradrag

T_1/2 gennemsnit 3.5-7 ingen. Metoprolol trækkes næsten fuldstændigt tilbage i urinen for 72 ingen. Om 5% dosis udskilles uændret i.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Med udtalt lidelser i leverfunktionen, biotilgængelighed og t_1/2 Metoprolol øges, Hvad kan kræve dosis korrektion.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion_1/2 og systemafklaringen af ​​metoprolol ændrer ikke markant.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension (i monoterapi eller kombination med andre antihypertensive stoffer), incl. Hyperkinetisk type;

- CHD (Sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt, forebyggelse af anginaanfald);

- Heart rytmeforstyrrelser (supraventrikulære arytmier, ventrikulære præmature slag);

- Hyperthyreoidisme (i den komplekse terapi);

- Forebyggelse af migræneanfald.

Dosisregime

På hypertension administreres i en daglig dosis af 50-100 mg / dag 1 eller 2 adgang (om morgenen og om aftenen). Med utilstrækkelig terapeutisk effekt, en gradvis stigning i den daglige dosis til 100-200 mg.

På angina, Najuadochinia Arytmias, til Forebyggelse af migræneanfald indgives i en dosis på 100-200 mg / dag 2 adgang (om morgenen og om aftenen).

Til Sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt ordineret i en gennemsnitlig daglig dosis 200 mg 2 adgang (om morgenen og om aftenen).

På Funktionelle lidelser ved hjerteaktivitet, Ledsaget af takykardi, administreres i en daglig dosis af 100 mg 2 adgang (om morgenen og om aftenen).

I ældre patienter, patienter med nedsat nyrefunktion, såvel som om nødvendigt er hæmodialyse af ændringer i dosering af doseringsregimet ikke påkrævet.

I Patienter med svært nedsat leverfunktion Lægemidlet skal bruges i mindre doser, På grund af afmatningen i metoprololmetabolismen.

Tabletter skal tages ind i eller umiddelbart efter at have spist. Tabletter kan opdeles i halvdelen, Men tygg ikke.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: træthed, svaghed, hovedpine, opbremsning af mentale og motoriske reaktioner; sjældent – paræstesi i ekstremiteter, depression, angst, nedsat evne til at koncentrere, døsighed, søvnløshed, mareridt, Forvirring eller kort overtrædelse af hukommelsen til hukommelse, asthenic syndrom, muskelsvækkelse.

Fra sanserne: sjældent – nedsat syn, Reduktion af sekretionen af ​​tårevæske, Xerophthalm, conjunctivitis, støj i ørerne.

Hjerte-kar-system: sinusovaya bradykardi, hjerteslag, fald i blodtrykket, ortostatisk hypotension; sjældent – Reduktion af myocardial kontraktilitet, Midlertidig forværring af symptomer på kronisk hjertesvigt, Arytmi, Styrke perifere kredsløbsforstyrrelser (kulde i de nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), ledningsforstyrrelser infarkt; i nogle få tilfælde – AV блокада, kardialgija.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, mavepine, diarré, forstoppelse, mundtørhed, ændring i smag; stigning i levertransaminaser; sjældent – giperʙiliruʙinemija.

Dermatologiske reaktioner: nældefeber, kløe, udslæt, forværring af psoriasis, Psoriaz -lignende hudændringer, dermahemia, udslæt, photodermatoses, øget svedtendens, obratimaya alopeci.

Den åndedrætsorganerne: nasal kongestion, Sværhedsgrad udånding (bronchospasme, når den er ordineret i høje doser eller hos disponerede patienter), åndenød.

På den del af det endokrine system: gipoglikemiâ (patienter, modtager insulin); sjældent – giperglikemiâ.

Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni.

Andre: Rygsmerter eller led, Betydelig stigning i kropsvægt, nedsat libido og / eller potens.

Kontraindikationer

- Kardiogent shock;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi (Puls<50 u. / min);

- hjertesvigt i dekompensationstrinnet;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina);

— udtrykt arteriel gipotenzia (systolisk blodtryk<100 mmHg.);

- Amning;

- Samtidig MAO-hæmmere;

- Samtidig i/i introduktionen af ​​Verapamil;

- Øget følsomhed over for metoprolol og andre medikamentingredienser.

FRA forsigtighed bør ordineres til patienter med diabetes, metabolisk acidose, astma, kronisk obstruktiv lungesygdom (emfysem, kronisk obstruktiv bronkitis), Udskaffer sygdomme i de perifere kar (claudicatio intermittens, Raynauds syndrom), Kronisk leversvigt, kronisk nyresvigt, myasthenia, feohromotsytome, AV-blokade I grader, tyreotoksikose, depression (incl. historie), psoriaze, graviditet, såvel som børn og unge i alderen 18 år, ældre patienter.

Graviditet og amning

Anvendelse af en egylock^® Graviditet må kun, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret. Hvis det er nødvendigt at ordinere lægemidlet i denne periode, er omhyggelig overvågning af fosterets tilstand og det nyfødte under 48-72 h Efter fødsel, Da intrauterin væksthæmning er mulig, bradykardi, hypotension, respirationsdepression, gipoglikemiâ.

Metoprololens indflydelse på den nyfødte under amning er ikke undersøgt, Derfor kvinder, Modtagelse af Aegilok^®, bør stoppe amning.

Forsigtig

Når det ordinerer lægemidlet Egilok^® hjerterytmen og blodtrykket skal overvåges regelmæssigt. Patienter bør advares, Det med hjerterytme<50 ud./min kræver en læges konsultation.

Hos patienter med diabetes skal niveauet af glukose i blodet regelmæssigt overvåge og om nødvendigt udføre korrektionen af ​​dosis af insulin eller orale hypoglykæmiske lægemidler.

Formålet med Egilok^® Patienter med kronisk hjertesvigt er kun mulig efter at have nået kompensationsstadiet.

Patienter, At tage Aehilok^®, Det er muligt at øge sværhedsgraden af ​​overfølsomhedsreaktioner (på baggrund af allergi øge historie) og manglen på virkningen af ​​indførelsen af ​​almindelige doser af epinephrin (adrenalin).

På baggrund af brugen af ​​egylock^® Forværringen af ​​symptomer på perifere kredsløbsforstyrrelser er mulig.

Egilock^® Det bør seponeres gradvist, Reduktion af dens dosis tæt på 10 dage. Med en skarp ophør af behandlingen kan afskaffelsessyndromet forekomme (stigende angina anfald, forhøjet blodtryk). Under aflysningen af ​​lægemidlet skal patienter med angina pectoris være under grundig medicinsk tilsyn.

Med angina pectoris skal den valgte dosis af lægemidlet give hjerterytme i hvile inden i 55-60 u. / min, under belastning – ikke mere 110 u. / min.

Patienter, ved hjælp af kontaktlinser, Vi bør tage hensyn til, At det på baggrund af behandlingen af ​​betablokkere er muligt at reducere produkterne med tårevæske.

Metoprolol kan maskere nogle kliniske manifestationer af hyperthyreoidisme (taxikardiju). Pludselig fjernelse i patienter med tyreotoksikose er kontraindiceret, fordi kan øge symptomerne.

For diabetes, tager Egilok^® kan maskere symptomer på hypoglykæmi (taxikardiju, Svedende, forhøjet blodtryk).

Ved ordinering af metoprolol til patienter med bronkial astma, samtidig brug af beta₂-adrenomimetikov.

Hos patienter med Egilok fæokromocytom^® Det anvendes i kombination med alfa-blokkere.

Inden der udføres et kirurgisk indgreb, er det nødvendigt at informere anæstesiologen om, at Egilok-terapien udføres.^® (valg af et lægemiddel til generel anæstesi med minimal negativ inotrop effekt); seponering af lægemidlet er ikke nødvendig.

Når lægemidlet ordineres til ældre patienter, skal leverfunktionen overvåges regelmæssigt.. Korrektion af doseringsregimet er kun påkrævet, hvis der forekommer øget bradykardi hos ældre patienter, signifikant fald i blodtrykket, AV-blokade, bronkospasme, ventrikulære arytmier, alvorlig leverdysfunktion. Nogle gange er det nødvendigt at stoppe behandlingen.

Særlig monitorering bør udføres hos patienter med tidligere depressive lidelser.. I tilfælde af udvikling af depression Egilok^® bør afskaffes.

Ved samtidig brug af Egilok^® med clonidin i tilfælde af Egilok-seponering^® clonidin bør seponeres efter et par dage (på grund af risikoen for abstinenssyndrom).

Forberedelser, at nedbringe lagerbeholdningerne af katekolaminer (f.eks, reserpin) kan forstærke virkningen af ​​betablokkere, så patienterne, tager sådanne kombinationer af lægemidler, bør være under konstant medicinsk overvågning for at opdage for kraftigt fald i blodtryk eller bradykardi.

Anvendelse i Pediatrics

Effektivitet og sikkerhed af Egilok^® i børn og unge under en alder af 18 år ikke bestemt.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Patienter, aktivitet, der kræver mere opmærksomhed, spørgsmålet om at ordinere lægemidlet ambulant bør først afgøres efter vurdering af patientens individuelle respons.

Overdosis

Symptomer: svær sinus bradykardi, svimmelhed, kvalme, opkastning, cyanose, hypotension, arytmi, ventrikulære præmature slag, bronkospasme, besvimelse; i tilfælde af akut overdosis – kardiogent shock, tab af bevidsthed, koma, AV-blokade op til udvikling af komplet tværblokade og hjertestop, kardialgija.

De første tegn på en overdosis vises efter 20 min-2 timer efter administration.

Behandling: ventrikelskylning, udnævnelsen af ​​adsorbenter, simptomaticheskaya terapi: I markant fald i blodtrykket – Trendelenburg position, i tilfælde af akut arteriel hypotension, bradykardi og forestående hjertesvigt – I / (intervaller 2-5 m) administration af beta-agonister eller intravenøs administration 0.5-2 mg atropinsulfat, i mangel af en positiv effekt – Dopamin, dobutamin eller noradrenalin. Som en opfølgende foranstaltning er det muligt at ordinere 1-10 mg glucagon, anbringelse af en transvenøs intrakardiel pacemaker. Når bronkospasme – IV administration beta₂-adrenerge stimulanser, Når kramper – aftage i / diazepam. Metoprolol udskilles dårligt ved hæmodialyse.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig brug af Egilok^® med MAO-hæmmere er en signifikant stigning i den hypotensive effekt mulig. Pause mellem at tage MAO-hæmmere og Egilok^® skal være mindst 14 dage.

Samtidig IV-administration af verapamil kan forårsage hjertestop, samtidig administration af nifedipin fører til et signifikant fald i blodtrykket.

Midler til inhalation anæstesi (carbonhydridderivater) når det bruges samtidigt med Egilok^® øge risikoen for hæmning af myokardiets kontraktile funktion og udvikling af arteriel hypotension.

Med samtidig brug af beta-agonister, theophyllin, kokain, Østrogener, indomethacin og andre NSAID'er reducerer den hypotensive effekt af Egilok^®.

Ved samtidig brug af Egilok^® og ethanol er der en øget hæmmende effekt på centralnervesystemet.

Ved samtidig brug af Egilok^® med ergotalkaloider øges risikoen for perifere kredsløbsforstyrrelser.

Ved samtidig brug af Egilok^® øger effekten af ​​orale hypoglykæmiske lægemidler og insulin og øger risikoen for hypoglykæmi.

Ved samtidig brug af Egilok^® med antihypertensiva, Diuretika, nitratami, Calciumkanalblokkere øger risikoen for at udvikle arteriel hypotension.

Ved samtidig brug af Egilok^® med verapamil, diltiazemom, antiarytmika (Amiodaron), reserpin, methyldopa, clonidin, guanfacin, midler til generel anæstesi og hjerteglykosider, kan en stigning i sværhedsgraden af ​​faldet i hjertefrekvens og hæmning af AV-ledning observeres.

Induktora mikrosomaionah lever enzymer (rifampicin, barbiturater) fremskynde metabolismen af ​​metoprolol, hvilket fører til et fald i koncentrationen af ​​metoprolol i blodplasmaet og et fald i virkningen af ​​Egilok^®.

Inhibitorer af mikrosomale leverenzymer (cimetidin, orale præventionsmidler, fenotiazinы) øge koncentrationen af ​​metoprolol i blodplasmaet.

Allergener, anvendes til immunterapi, eller allergenekstrakter til hudtest, når de bruges sammen med Egilok^®, øge risikoen for systemiske allergiske reaktioner eller anafylaksi.

Jodholdige røntgenfaste midler til intravenøs administration, når de anvendes samtidig med Egilok^® øge risikoen for at udvikle anafylaktiske reaktioner.

Egilock^® når det bruges samtidigt, reducerer det clearance af xanthiner, især hos patienter med oprindeligt øget clearance af theophyllin under indflydelse af rygning.

Når det bruges samtidigt med Egilok^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

Ved samtidig brug af Egilok^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn på temperaturen fra 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed – 5 år.