EGYLOC RETARD

Aktivt materiale: Metoprolol
Da ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): G43, I10, i20, I21, I47.1, (I) 29,3, I50,0
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: Egis PHARMACEUTICALS Plc (Ungarn)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Forlænget frigivelse tabletter, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, продолговатой формы, linseformet, med Diazepam på begge sider.

Hjælpestoffer: sukker penne (saccharose, stivelse sirup), macrogol 6000, talkum, ethylcellulose, triэtiltsitrat, giproloza, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, Kolloid vandfri silica, gipromelloza, Titandioxid (E171).

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (2) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Giver blodtrykssænkende, antianginal og antiarytmisk effekt.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь метопролол почти полностью (om 95%) absorberes fra mave-tarmkanalen. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “første passage” gennem leveren. Биодоступность составляет примерно 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Distribution

Binding til plasmaproteiner er 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_d – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_max = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_ss^max составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Metabolisme

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metabolitter (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Fradrag

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 ingen, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (om 3 ingen). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (om 95%). Om 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension (в монотерапии или, Hvis det er nødvendigt, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, ACE-hæmmere, hjerteglykosider);

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – i den komplekse terapi; forebyggelse af anginaanfald);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- Hyperthyreoidisme (i den komplekse terapi);

— профилактика приступов мигрени.

Dosisregime

Lægemidlet er taget 1 tid / dag, morgen, uanset måltidet.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

Når hypertension Den anbefalede startdosis er 50 mg 1 tid / dag. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg eller 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Den maksimale daglige dosis er 200 mg.

Angina Den anbefalede startdosis er 50 mg 1 tid / dag. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg eller 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Til вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 tid / dag.

På сердечной недостаточности в стадии компенсации Den anbefalede startdosis – 25 mg 1 tid / dag. Igennem 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, еще через 2 i ugen – til 200 mg.

På нарушениях ритма сердца udpege 50-200 mg 1 tid / dag.

På gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg 1 tid / dag.

På гиперкинетическом кардиальном синдроме lægemidlet er ordineret på en dosis 50-200 mg 1 tid / dag.

Til профилактики приступов мигрени lægemidlet er ordineret på en dosis 100-200 mg 1 tid / dag.

I пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, og y patienter, hæmodialyse, Dosisjustering er ikke nødvendig.

På alvorlig leverinsufficiens дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Tabletterne skal tages som en helhed, uden at tygge, med væske. Таблетки можно разламывать пополам.

Side effekt

Bestemmelse af hyppigheden af ​​bivirkninger: Tit (>1/10); tit (>1/100, <1/10); Sommetider (>1/1000, <1/100); sjældent (>1/10 000, <1/1000); sjældent (<1/10 000), inklusive enkeltstående rapporter.

Fra den centrale og perifere nervesystem: Tit (især i begyndelsen af ​​behandlingen) – træthed, svaghed, головокружение и головная боль; Sommetider – dårlig koncentration, opbremsning af mentale og motoriske reaktioner, søvnforstyrrelser, døsighed, søvnløshed, mareridt, depression, rysten, kramper, angst; sjældent – ophidselse, alarm, paræstesi i ekstremiteter (hos patienter med claudicatio intermittens og Raynauds syndrom); sjældent – кратковременная потеря памяти, спутанность сознания и галлюцинации, muskelsvækkelse, asteni, myasthenia.

Fra sanserne: sjældent – nedsat syn, снижение секреции слезной жидкости, tørhed og ømhed i øjne, conjunctivitis, støj i ørerne, høretab.

Hjerte-kar-system: tit – overdreven reduktion af blodtrykket, ortostatisk hypotension (svimmelhed, иногда потеря сознания), hjertebanken, sinusovaya bradykardi; sjældent – снижение сократимости миокарда, udvikling (forværring) Hjertefejl (hævelse, отечность стоп и/или нижней части голеней, åndenød), hjerterytmeforstyrrelser, manifestation af vasospasme (forøgede perifere kredsløbsforstyrrelser, kulde i de nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), ledningsforstyrrelser infarkt, kardialgija; sjældent – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, mavesmerter, mundtørhed, forstoppelse eller diarré; sjældent – stigning i leverenzymer, giperʙiliruʙinemija; i nogle tilfælde – unormal leverfunktion (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), ændringer i smag.

Dermatologiske reaktioner: øget svedtendens; sjældent – hududslæt (forværring af psoriasis), dermahemia, udslæt, obratimaya alopeci; sjældent – photodermatoses, psoriasiformt hudreaktioner.

Allergiske reaktioner: nældefeber, kløe, udslæt.

Den åndedrætsorganerne: nasal kongestion, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), åndenød.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – trombocytopeni (usædvanlig blødning og blødning), agranulocytose, leukopeni.

Metabolisme: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), vægtøgning.

På den del af det endokrine system: giperglikemiâ (hos patienter med ikke-insulinafhængig diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patienter, modtager insulin), hypothyroide tilstand.

Effekt på fosteret: intrauterin vækst, gipoglikemiâ, bradykardi.

Andre: боль в спине или суставах, nedsat libido og / eller potens, при резком прекращении лечения – syndrom “afbestille” (stigende angina anfald, forhøjet blodtryk).

Kontraindikationer

- Kardiogent shock;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- hjertesvigt i dekompensationstrinnet;

- Angiospastic angina (Prinzmetal angina);

- Vыrazhennaya bradykardi (Puls<50 u. / min);

- Hypotension;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;

- Amning;

- Samtidig MAO-hæmmere;

— одновременное в/в введение верапамила;

- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR mindre 45 u. / min, интервал PQ превышает 0.24 sec, systolisk blodtryk mindre end 100 mmHg., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

FRA forsigtighed bør ordineres til patienter med diabetes, metabolisk acidose, astma, kronisk obstruktiv lungesygdom (emfysem, kronisk obstruktiv bronkitis), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (claudicatio intermittens, Raynauds syndrom), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, myasthenia, feohromotsytome, AV-blokade I grader, tyreotoksikose, depression (incl. historie), psoriaze, graviditet, ældre patienter, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Graviditet og amning

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, hypotension, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 timer før levering. Hvor, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, bør stoppe amning.

Forsigtig

Overvågning af patienter, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (på baggrund af allergi øge historie) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenalin). Patienter, tager stoffet, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Patienter, получающих бета- adrenoblokatorы, adrenalin (adrenalin) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета₂-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (f.eks, taxikardiju). Pludselig fjernelse i patienter med tyreotoksikose er kontraindiceret, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, under belastning – ikke mere 110 u. / min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, induceret hypoglykæmi. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Forberedelser, at nedbringe lagerbeholdningerne af katekolaminer (f.eks, reserpin), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, så patienterne, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 en gang hver 4-5 måneder).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (mindre 50 u. / min), signifikant fald i blodtrykket (systolisk BP nedenfor 100 mmHg.), AF – блокады, bronkospasme, ventrikulære arytmier, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, f.eks, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. I tilfælde,, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (stigende angina anfald, øge blodtrykket), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 dage. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Patienter, ved hjælp af kontaktlinser, Vi bør tage hensyn til, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Under hensyntagen til den, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, samt manglen på sucrase / isomaltase.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

I den periode, behandlingen skal være forsigtig, når du kører og besættelse af andre potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: markant reduktion i blodtrykket, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, svimmelhed, kvalme, opkastning, cyanose, arytmi, ventrikulære præmature slag, bronkospasme, besvimelse; при острой передозировке – kardiogent shock, tab af bevidsthed, koma, AV блокада (indtil udviklingen af ​​en komplet cross-blokade og hjertesvigt), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, antihypertensiva, хинидина и барбитуратов.

Behandling: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

При выраженном снижении АД: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 mg atropinsulfat.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, добутамин или норэпинефрин (noradrenalin).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 mg glucagon, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (f.eks, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 dage.

Samtidig IV-administration af verapamil kan forårsage hjertestop, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, Diuretika, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazemom, antiarytmika (амиодароном), reserpin, methyldopa, clonidin, guanfacin, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Midler til inhalation anæstesi (carbonhydridderivater) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, theophyllin, kokain, Østrogener (natriumretention), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- og tetracykliske antidepressiva, antipsykotika (neuroleptika), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (takykardi, Svedende, forhøjet blodtryk).

Induktora mikrosomaionah lever enzymer (rifampicin, barbiturater) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidin, orale præventionsmidler, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Allergener, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 30 °. Holdbarhed – 3 år.