EFEVELON®

Aktivt materiale: Venlafaxin
Da ATH: N06AA
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F31, F32, F33, F41.2
Når CSF: 02.02.06
Producent: Actavis hf. (Island)

DOSERING FORM, STRUKTUR OG EMBALLAGE

Piller, belagt appelsin, omgang, linseformet, mærket “V2” ene side.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcroscarmellose, povidon K30, magnesiumstearat, Renset vand.

Sammensætningen af ​​skallen: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Titandioxid, polyethylenglycol 400 (PEG 400) (macrogol), farvestof “закатный желтый” FCF.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Piller, belagt appelsin, omgang, linseformet, с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcroscarmellose, povidon K30, magnesiumstearat, Renset vand.

Sammensætningen af ​​skallen: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Titandioxid, polyethylenglycol 400 (PEG 400) (macrogol), farvestof “закатный желтый” FCF.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Antidepressiv, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (tricykliske, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ODV) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Udover, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, gistaminovm (H)₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmakokinetik

Absorption

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 25-150 mg C_max достигается в течение приблизительно 2.4 h og er 33-172 ng / ml. После приема препарата во время еды время достижения C_max в плазме крови увеличивается на 20-30 m, однако величины C_max и абсорбции не меняются. C_max ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 timer efter administration.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Distribution

При многократном введении C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 dage.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% og 30%.

Metabolisme

Подвергается интенсивному метаболизму при “første passage” gennem leveren. Hovedmetabolitten – О-десметилвенлафаксин (ODV).

Fradrag

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 og 11 ingen. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся с мочой.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; og T_1/2 stigninger. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml / min. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Vidnesbyrd

— лечение депрессий;

— профилактика рецидивов депрессий.

Dosisregime

Lægemidlet indtages oralt, желательно в одно и тоже время суток, måltiderne. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.

Den anbefalede initiale dosis er 75 mg (ved 37.5 mg 2 gange / dag) daglige. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно увеличить до 150 mg (ved 75 mg 2 gange / dag).

På депрессии средней степени тяжести Den anbefalede daglige dosis er 225 мг по 75 mg 3 gange / dag. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 mg / dag.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе – тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, kræver indlæggelsesbehandling, – можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 mg (ved 75 mg 2 gange / dag). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 mg hver 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза препарата Эфевелон^® er 375 mg. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов продолжается в течение 6 måneder eller mere. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

På почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации более 30 ml / min) korrektion dosering regime er ikke nødvendig. På nyresvigt moderat (glomerulære filtrationshastighed 10-30 ml / min) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ODV), таким пациентам следует принимать всю дозу 1 tid / dag. På svær nyreinsufficiens (glomerulær filtrationshastighed mindre end 10 ml / min) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Patienter, i hæmodialyse, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

På mild leversvigt (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 sec) korrektion dosering regime er ikke nødvendig. På moderat leversvigt (ПВ от 14 til 18 sec) дозу следует уменьшить на 50%. På alvorlig leverinsufficiens применение Эфевелона^® ikke anbefalet, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Ældre patienter Dosisjustering er ikke nødvendig, Dog (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, f.eks, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема препарата Эфевелон^® дозу рекомендуется снижать постепенно, i det mindste, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Side effekt

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

Частота побочных эффектов: tit (≥1 %), Sommetider (≥ 0,1%, men <1%), sjældent (≥ 0,01%, men <0.1%), sjældent (<0.01%).

Fra fordøjelsessystemet: nedsat appetit, forstoppelse, kvalme, opkastning, mundtørhed; Sommetider – изменение лабораторных проб функции печени; sjældent – hepatitis.

Metabolisme: повышение уровня холестерина сыворотки крови, vægttab; Sommetider – giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ.

Hjerte-kar-system: tit – arteriel hypertension, rødme af huden; Sommetider – постуралъная гипотензия, takykardi.

Fra den centrale og perifere nervesystem: usædvanlige drømme, svimmelhed, søvnløshed, hypererethism, paræstesi, stupor, forøget muskeltonus, rysten; Sommetider – apati, hallucinationer, muskelspasmer, serotoninsyndrom; sjældent – anfald, angst reaktioner, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

Fra sanserne: tit – bolig forstyrrelser, midriaz, sløret syn; Sommetider – smagsforstyrrelser.

Fra urinvejene: dizurija (primært – затруднения в начале мочеиспускания); Sommetider – urinretention.

På den del af det reproduktive system: unormal ejakulation, erektion, anorgazmija; Sommetider – nedsat libido, menorragija.

Dermatologiske reaktioner: Svedende; Sommetider – реакции светочувствительности; sjældent – erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom.

Fra det hæmatopoietiske system: Sommetider – blødning i huden (ekkymose) og slimhinder, trombocytopeni; sjældent – forlænget blødningstid.

Allergiske reaktioner: Sommetider – hududslæt; sjældent – anafylaktiske reaktioner.

Andre: svaghed, træthed.

После резкой отмены Эфевелона^® или снижения его дозы возможны утомляемость, døsighed, hovedpine, kvalme, opkastning, anoreksi, mundtørhed, svimmelhed, diarré, søvnløshed, alarm, irritabilitet, desorientering, hypomani, paræstesi, Svedende. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Kontraindikationer

- Samtidig MAO-hæmmere;

- Svær nedsat nyrefunktion (SCF<10 ml / min);

- Svær lever;

- Barndommen og ungdommen op 18 år;

— установленная или подозреваемая беременность;

- Amning;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, ustabil angina, hypertension, takykardi, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, vinkel-lukning glaukom, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

Graviditet og amning

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) muligvis kun, hvis den potentielle fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Kvinder i den fødedygtige alder должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Forsigtig

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, incl. venlafaksinom, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Som med andre antidepressiva, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Эфевелон^® (samt andre antidepressiva) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона^® отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

На фоне приема Эфевелона^® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Patienter, особенно пожилого возраста, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, forsigtighed.

Во время приема Эфевелона^®, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (incl. у пациентов пожилого возраста и больных, tager diuretika), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. På trods af dette, как и при лечении другими препаратами, virker på centralnervesystemet, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Trods, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, bør overvejes, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона^® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Прием препарата Эфевелон^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (moclobemid), этот интервал может быть короче (24 ingen). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Эфевелон^®.

В период лечения Эфевелоном^® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон^® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, hvad i 1 fane. 25 mg indeholder 56.62 Laktose mg; i 1 fane. 37.5 mg – 84.93 Laktose mg; i 1 fane. 50 mg – 113.24 Laktose mg, i 1 fane. 75 mg – 169.86 Laktose mg.

Anvendelse i Pediatrics

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон^® i børn og unge under en alder af 18 år не доказаны.

Overdosis

Symptomer: EKG-forandringer (QT-forlængelse, Grenblok, udvidelse af QRS-komplekset), синусовая или желудочковая тахикардия, bradykardi, gipotenziya, krampagtig status, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Behandling: symptombehandling. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Lægemiddelinteraktioner

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона^® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона^® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (f.eks, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Эфевелон^® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

Medicin, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. Venlafaxin – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “første passage” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% og C_makh – på 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (incl. betablokkere, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Эфевелон^® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Lægemidlet skal opbevares i et tørt, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 30 ° C. Holdbarhed – 3 år.