DOSTINEKS

Aktivt materiale: Kaʙergolin
Da ATH: G02CB03
CCF: Inhibitoren prolaktinsekretion
ICD-10-koder (vidnesbyrd): D35.2, E22.1, N91
Når CSF: 15.07.08.01.01
Producent: PFIZER ITALIA S.r.l. (Italien)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller hvid, flad, aflange; markerede bogstaver “P” og “I”, adskilt af et hak, på den ene side og tallet “700” korte hak over og under tallene – med en anden.

Hjælpestoffer: leucin, laktose bezvodnaya.

2 PC. – hætteglas med mørkt glas (1) – pakker pap.
8 PC. – hætteglas med mørkt glas (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Dopaminreceptoragonist. Kaʙergolin – dopaminerge ergolinderivat, præget af en udtalt og langvarig indsats prolaktinsnizhayuschim. Virkningsmekanismen er forbundet med den direkte stimulering af dopamin D₂-lactotropic hypofyse cellereceptor. Ved doser, overstiger det reducere prolactin niveauer i blodplasma, Det har en central dopaminerg virkning, forårsaget af stimulering af dopamin D₂-receptorer.

Reduktion af niveauet af prolactin i plasma observeret efter 3 timer efter administration af Dostinex^® og opretholdt i en 7-28 dage i raske frivillige og patienter med hyperprolaktinæmi og til 14-21 dag – kvinder i postpartum periode. Prolaktinsnizhayuschee effekt er dosisafhængig både med hensyn til sværhedsgrad, og virkningsvarighed.

Cabergolin har en strengt selektiv virkning, og, Derfor, ingen virkning på den basale sekretion af andre hypofysehormoner, og kortisol.

Af de farmakologiske virkninger af cabergolin, Ikke-terapeutisk virkning, sande blodtryksreduktion. Til en enkelt anvendelse af lægemidlet den maksimale hypotensive virkning observeret for den første 6 h og er dosisafhængig.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administration absorberes cabergolin hurtigt fra mave-tarmkanalen. C_max plasma opnås gennem 0.5-4 ingen. Spise påvirker ikke absorptionen og fordelingen af ​​cabergolin.

Distribution

C_ss opnås gennem 4 ugers behandling på grund af den lange halveringstid. Binding til plasmaproteiner er 41-42%.

Metabolisme

Det vigtigste produkt af metabolismen af ​​cabergolin, identificeret i urin, 6-allyl-8β-carboxy-ergolin i en koncentration på op til 4-6% af dosis. Indholdet i urin 3 yderligere metabolitter ikke overstiger 3% af dosis. De metaboliske produkter har betydeligt mindre effekt på undertrykkelse af prolaktin sekretion sammenlignet med cabergolin.

Fradrag

T_1/2, estimeres ved urinudskillelse sats, er 63-68 timer hos raske frivillige og 79-115 timer hos patienter med hyperprolaktinæmi.

Igennem 10 dage efter indgivelse af lægemidlet i urinen og fæces henholdsvis detekteres 18% og 72% af dosis, og andelen af ​​uomdannet stof i urinen er 2-3%.

Vidnesbyrd

- Forebyggelse af fysiologisk postpartum amning;

- Undertrykkelsen af ​​etablerede post-amning;

- Behandling af, forbundet med hyperprolactinæmi, herunder funktionelle lidelser, både amenorré, spanomenorrhea, anovulation og galaktoré;

- Prolactin hypofyseadenom (Micro- og macroprolactinoma), idiopatisk hyperprolaktinemi eller syndrom “tom” sella kombineret med hyperprolaktinæmi.

Dosisregime

Dostineks^® Det bør tages i, helst under måltider.

Til forhindre amning ordinerede lægemiddeldosis 1 mg (2 fane.) gang på den første dag efter fødslen.

Til undertrykkelsen af ​​etablerede amning udpege 0.25 mg (1/2 fane.) 2 gange / dag i 2 dage (totale dosis svarende til 1 mg). For at reducere risikoen for ortostatisk hypotension hos diegivende patienter, en enkelt dosis af Dostinex^® bør ikke overstige 0.25 mg.

Til behandling af lidelser, forbundet med hyperprolactinæmi, lægemidlet er ordineret på en dosis 0.5 mg om ugen 1 eller 2 adgang (ved 1/2 fane., f.eks, Mandag og torsdag). Øg ugentlige dosis bør være gradvis – på 0.5 mg med 1 måneder at opnå optimal terapeutisk virkning. Gennemsnitlige terapeutiske dosis er 1 mg om ugen, men kan variere fra 0.25 mg 2 mg om ugen. Den maksimale dosis for patienter med hyperprolaktinæmi er 4.5 mg om ugen.

Afhængigt af tolerabilitet ugentlige dosis kan administreres én gang eller opdelt i 2 og flere indgivelser pr uge. Anbefales Separation ugentlige dosis til flere doser ved administration af lægemidlet i en dosis på 1 g per uge.

Hos patienter med overfølsomhed over for dopaminerge medikamenter kan reduceres sandsynligheden for bivirkninger, starter Dostinex terapi^® ved den lavere dosis (ved 0.25 mg 1 en gang om ugen), efterfulgt af gradvist stigende det, indtil den terapeutiske dosis. For at forbedre tolerabiliteten af ​​lægemidlet i tilfælde af signifikante bivirkninger kan være en midlertidig reduktion i dosis og derefter gradvist øge det, f.eks, på 0.25 mg hver uge 2 i ugen.

Side effekt

I kliniske studier med Dostinex^® til forebyggelse og bekæmpelse af amning fysiologiske bivirkninger blev observeret hos ca. 14% Kvinder; i behandlingen af, forbundet med hyperprolactinæmi, hyppigheden af ​​bivirkninger var 68%.

Forekom bivirkninger, primært, i de første to uger af behandlingen samt i de fleste tilfælde forsvandt ved fortsat behandling eller nogle få dage efter seponering Dostinex^®. Ifølge Alvorligheden af ​​bivirkningerne var milde eller moderate og var dosisafhængig. I det mindste, én gang i løbet af behandlingen, blev alvorlige bivirkninger observeret i 14% patienter; grund af bivirkninger blev behandlingen afbrudt i 3% patienter.

Hjerte-kar-system: hjerteslag; sjældent – ortostatisk hypotension (langvarig brug hypotensiv virkning); asymptomatisk fald i blodtrykket under den første 3-4 dage efter fødslen (systolisk – mere end 20 mmHg., diastoliske – mere end 10 mmHg.).

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, epigastriske smerter, mavesmerter, forstoppelse, gastritis, dyspepsi.

Fra den centrale og perifere nervesystem: golovokruženie / vertigo, hovedpine, træthed, døsighed, depression, asteni, paræstesi, besvimelse.

Laboratorieresultater: hos kvinder med amenoré fald i hæmoglobinniveau i de første måneder efter restaureringen af ​​menstruation.

Andre: mastodinija, næseblod, “tidevand” af blod til huden i ansigtet, forbigående hemianopsi, vasospasme af fingre, muskelspasmer af underekstremiteterne.

Ved langvarig behandling med Dostinex^® afvigelse fra normen af ​​standard laboratorieparametre blev observeret sjældent; hos kvinder med amenoré var der et fald i hæmoglobinniveauet i de første par måneder efter restaureringen af ​​menstruation.

I post-marketing studier har dokumenteret følgende bivirkninger, forbundet med anvendelsen af ​​cabergolin: alopeci, øget aktivitet af CPK i blodet, mani, dyspnø, hævelse, fiberholdigt, unormal leverfunktion, abnormiteter i leverfunktionstest, overfølsomhedsreaktioner, udslæt, luftvejslidelser, respiratorisk insufficiens, valvulopatyya.

Kontraindikationer

- Barndommen og ungdommen op 16 år (Sikkerhed og effekt er ikke fastlagt);

- Overfølsomhed over for cabergolin eller andre ingredienser, samt eventuelle ergotalkaloider.

FRA forsigtighed brug hos patienter med hypertension, der udviklet under graviditeten (preэklampsiya, postpartum hypertension), alvorlige hjerte-kar-sygdomme, Raynauds syndrom, mavesår, gastrointestinal blødning, alvorlig leverinsufficiens (lavere doser anbefales), alvorlige psykotiske lidelser eller kognitive (incl. historie), Symptomer på hjerte funktion og vejrtrækning på grund af fibrose eller tilstedeværelsen af ​​sådanne forhold i historien, samtidig anvendelse af lægemidler, hypotensiv virkning (på grund af risikoen for ortostatisk hypotension).

Graviditet og amning

Da de kontrollerede kliniske studier med Dostinex^® gravide kvinder har ikke været, anvendelse af lægemidlet under graviditet er kun mulig i tilfælde, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Hvis graviditet under behandling med Dostinex^®, bør overveje seponering af lægemidlet, også under hensyntagen til risk / benefit-forholdet.

Graviditet bør undgås for, mindst, 1 måneder efter seponering af lægemidlet, givet sin lange halveringstid og den begrænsede adgang til data om virkninger på fosteret. Ifølge rapporter brugen af ​​Dostinex^® dosis 0.5-2 mg per uge over overtrædelser, forbundet med hyperprolactinæmi, Det var ikke ledsaget af en stigning i abortraterne, tidlig fødsel, flerfoldsgraviditet og medfødte misdannelser.

Oplysninger om den valgte lægemiddel i modermælk er ikke, Men i fravær af virkningen af ​​anvendelsen af ​​Dostinex^® at forhindre eller undertrykke amning bør opgive amning. Når krænkelser, forbundet med hyperprolactinæmi, Dostineks^® bør ikke administreres til patienter, ikke ønsker at stoppe amning.

Forsigtig

Før udnævnelsen af ​​Dostinex^® til behandling af lidelser, forbundet med hyperprolactinæmi, nødvendigt at foretage en fuldstændig undersøgelse af hypofysen.

Efter at øge dosis til patienten skal forblive under overvågning af en læge for at bestemme den laveste effektive dosis, tilvejebringer en terapeutisk virkning. Når du har valgt en effektiv dosering anbefales regelmæssig (1 en gang om måneden) bestemmelse af niveauet af prolactin i serum. Normalisering af prolaktinniveauet er normalt observeret under 2-4 ugers behandling.

Efter anvendelse Dostinex^® kan udvikle ortostatisk hypotension. Med omhu ordinere Dostinex^® under behandling med lægemidler, hypotensiv virkning.

Når langtidsbehandling Dostinex^® bør ordineres ved lavere doser hos patienter med svær leverinsufficiens (klasse C Child-Pugh), der viser en langsigtet terapi dostineks^®. Med en enkelt applikation af lægemidlet i disse patienter i en dosis 1 mg var en stigning i AUC sammenlignet med raske frivillige og patienter med mindre alvorlig leverinsufficiens.

Efter observerede langvarig brug af cabergolin patienter pleural effusion / fibrose og pleural valvulopatiya. I nogle tilfælde tidligere behandlede patienter ergotininovymi dopaminagonister. Derfor Dostinex^® bør anvendes med forsigtighed til patienter med aktuelle symptomer og / eller kliniske symptomer på hjertedysfunktion (incl. historie). Efter afbrydelse af patienterne terapi viste forbedring af ovenstående symptomer.

Efter annullering af Dostinex^® normalt tilbagefald hyperprolactinæmi. Men nogle patienter havde vedvarende suppression af prolactinniveauer i flere måneder. I de fleste kvinder, registreres ovulatoriske cyklusser i mindst 6 måneder efter afskaffelsen af ​​Dostinex^®.

Dostineks^® genopretter ægløsning og fertilitet hos kvinder med hypogonadisme hyperprolaktinæmisk. Fordi graviditet kan forekomme før menstruation nyttiggørelse, det anbefales at teste for graviditet mindst 1 gange 4 over en periode på uger amenorrhoea, og efter restaureringen af ​​menstruation – hver gang, mærkning forsinkelsen menstruation i mere end 3 dag. Kvinder, der ønsker at undgå graviditet, perioden for behandling dostineks^®, og efter afskaffelsen af ​​Dostinex^® og vende tilbage til anovulation skal bruge ikke-hormonelle præventionsmidler.

Kvinder, der blev gravid, skal være under opsyn af en læge til tidlig opdagelse af symptomer på en forstørret hypofyse, fordi der under graviditeten kan øge størrelsen af ​​allerede eksisterende hypofysetumorer.

Anvendelse af cabergolin forårsager døsighed. Hos patienter med Parkinsons sygdom dopaminreceptoragonister kan forårsage et pludseligt fald i søvn. I sådanne tilfælde anbefales det at reducere dosis af Dostinex^® eller at afbryde behandlingen.

Forskning i anvendelse af lægemidlet hos ældre patienter med nedsat, forbundet med hyperprolactinæmi, ikke foretaget.

Anvendelse i Pediatrics

Sikkerhed og effekt af Dostinex^® i børn og unge under en alder af 16 år ikke installeret.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Patienter, tage Dostinex^®, der observerede døsighed, skal advare, at de tilskyndes til at afholde sig fra kørsel og ydeevne, hvor den lave vægt kan skabe for dem eller andre for alvorlig fare eller død.

Overdosis

Symptomer: kvalme, opkastning, dyspeptiske lidelser, ortostatisk hypotension, forvirring / psykose eller hallucinationer.

Behandling: skal udføre aktiviteter, rettet mod fjernelsen af ​​lægemidlet nevsosavsheysya (ventrikelskylning) og opretholde blodtrykket. Det anbefales, at udnævnelsen af ​​dopamin-antagonister.

Lægemiddelinteraktioner

Der foreligger ingen oplysninger om samspillet mellem cabergolin og andre ergotalkaloider; Ikke desto mindre samtidig anvendelse af disse stoffer under langtidsbehandling dostineks^® ikke anbefalet.

Siden Dostinex^® Det har en terapeutisk virkning ved direkte stimulation af dopaminreceptorer, stoffet bør ikke administreres samtidig med lægemidler, virker som dopamin-antagonister (f.eks, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramid), tk. sidstnævnte kan svække effekten af ​​Dostinex prolaktinsnizhayuschee^®.

Ligesom andre sekalealkaloider, Dostineks^® bør ikke anvendes samtidig med makrolidantibiotika (f.eks, erythromycin), da dette kan føre til en stigning i systemisk biotilgængelighed af cabergolin.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 2 år.