Kaʙergolin (Da ATH G02CB03)

Da ATH:
G02CB03

Karakteristisk.

Hvidt pulver. Opløseligt i ethanol, xloroforme, N,N-диметилформамиде, tungtopløselige i den 0,1 n. saltsyre, svagt opløseligt i n-hexan, nerastvorim i vand.

Farmakologisk virkning.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Ansøgning.

Ifølge Physicians Desk Reference (2005), cabergolin er vist når giperprolaktinemii, Idiopatisk eller forårsaget af hypofyseadenom.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed (incl. èrgoalkaloidov derivater), ukontrolleret hypertension, symptomer på hjerte og respiratoriske dysfunktion på grund af fibrotisk ændringer eller tilstedeværelsen af sådanne symptomer i historie.

Begrænsninger gælder.

Arteriel hypertension, forbundet med graviditet (eklampsi, preэklampsiya), samtidig modtagelse antagonister dofamine (D)₂-receptorer, midler, besidder hypotensive effekt, unormal leverfunktion, barndom (Sikkerhed og effekt er ikke fastlagt).

Graviditet og amning.

Hvis bør anvendes graviditet med forsigtighed, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret (passende kontrollerede undersøgelser kabergolina hos gravide kvinder er blevet udført). Patienter skal advares om behovet for at informere lægen om den planlagte, påståede eller holdt til adresse spørgsmålet om graviditet fortsættelse eller ophør af behandlingen.

Kategori handlinger resulterer i FDA - B. (Studiet af reproduktion hos dyr viste ingen risiko for uønskede virkninger på fosteret, og tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af gravide kvinder har ikke gjort.)

Forskning af kabergolina indflydelse på den reproduktive funktion blev udført på mus, rotter og kaniner, modtager det via sonde, indført gennem næsen. I mus, behandlet med cabergolin i dosis til 8 mg / kg / dag (55-45-Fold over MRDC) i perioden af organogenesis., bemærkede toksiske virkninger på moderens krop; teratogene virkninger er blevet identificeret. Hos rotter, modtager 0,012 mg/kg/dag kabergolina (om 1/7 MRDC) i perioden af organogenesis., bemærket øget postimplantaih èmbriofetal′nyh tab. I kaniner med indførelsen af kabergolina i perioden af organogenesis på dosis 0,5 mg / kg / dag (19 MRDC) bemærkede toksiske virkninger på moderens krop (at reducere kropsvægt og udtynding). I en dosis på 4 mg / kg / dag (150 MRDC) øget hyppighed af føtale misdannelser. Men i andre undersøgelser ved doser op til kabergolina 8 mg / kg / dag (300 MRDC) defekter i kaniner, embryo- og foetotoxic effekter til efterretning. Radiologisk undersøgelse af gravide kvinder rotter viste en høj koncentration af kabergolina og dets metabolitter i livmodervæggen og deres manglende ophobning i væv af fosteret. Med rotter ved doser på kabergolina mere 0,003 mg / kg / dag (1/28 MRDC) til 6 dage før fødsel og under amning periode vækst var langsommere nyfødte, Der var tilfælde af dødsfald som følge af nedsat sekretion af mælk.

Ukendt, om cabergolin skiller sig ud med modermælk hos mennesker. Cabergolin og dets metabolitter fundet i modermælken hos diegivende rotter. Fordi mange stoffer udskilles med mælk hos kvinder og kan have en alvorlig negativ indvirkning på kabergolina baby, Du skal beslutte enten at ophøre med amning, eller nægtelse af indrejse kabergolina (Da graden af behovet for medicin til moderen).

Bivirkninger.

Sikkerhed kabergolina var mere end 900 patienter med giperprolaktinemiei; sværhedsgraden af de fleste af bivirkningerne var svagt eller moderat. I 4-ugers dobbeltblind, placebo-kontrolleret studie, patienter modtaget cabergolin i faste doser 0,125, 0,5, 0,75 og 1,0 mg to gange om ugen; dosis var halveret i løbet af den første uge af. Oplevet følgende bivirkninger (ud for navnet på den angivne procentdel af forekomst af denne bivirkning i gruppen kabergolina, i parentes i placebo-gruppen):

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine 26% (25%), svimmelhed 15% (5%), vertigo 1% (0%), paræstesi 1% (0%), døsighed 5% (5%), depression 3% (5%), nervøsitet 2% (0%), asteni 9% (10%), fatiguability 7% (0%), sløret syn 1% (0%).

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): ortostatisk hypotension 4% (0%).

På den del af fordøjelseskanalen: dyspepsi 2% (0%), kvalme 27% (20%), opkastning 2% (0%), forstoppelse 10% (0%), mavesmerter 5% (5%).

Andre: hedeture 1% (5%), brystsmerter 1% (0%), dysmenoré 1% (0%).

Sikkerhed kabergolina blev studeret i kontrollerede og ukontrollerede forsøg i ca 1200 patienter med Parkinsons sygdom, behandlet med cabergolin i doser, betydeligt højere end mrdc for patienter med giperprolaktinemiei (til 11,5 mg / dag). Disse patienter var identificeret sådanne bivirkninger, som dyskinesi, hallucinationer, forvirring, perifert ødem. Sjældent oplevet hjertesvigt, pleuraekssudat, pulmonal fibrose, mavesår eller sår på tolvfingertarmen, en sag er blevet rapporteret konstriktivnogo pericarditis.

I postmarketingovyh registreres undersøgelser efter bivirkninger, forbundet med anvendelsen af ​​cabergolin (cm. Forholdsregler): valvulopatyya, fiberholdigt, hyperseksualitet, øget libido, alopeci, aggressivitet.

Samarbejde.

Det bør ikke anvendes sammen med antagonister dofamine (D)₂-receptorer (phenothiaziner, butirofenon, tioksantena, metoclopramid). Samtidige reception med narkotika, har en høj grad af binding til plasmaproteiner, en lav sandsynlighed kan påvirke kommunikation kabergolina med plasmaproteiner. Det er en forsigtig på samme tid, besidder hypotensive effekt.

Overdosis.

Symptomer: nasal kongestion, besvimelse, hallucinationer.

Behandling: symptomatisk, opretholdelse blodtryk.

Dosering og administration.

Inde, med en initialdosis 0,25 mg 2 gange om ugen. Muligvis stigende doser op til 1 mg 2 gange om ugen (under tilsyn af indholdet af prolaktin i plasma). Øge dosis, ikke mere, en gang om 4 Sol. Hvis det normale niveau af prolaktin plasma opretholdes for 6 Måneder, behandlingen kan være stoppet, Dog bør regelmæssigt overvåge indholdet af prolaktin, at genoptage terapi. Effektiviteten af behandling for en periode på mere end 24 måneder er ikke installeret.

Forholdsregler.

Val′vulopatiâ. Var registreret tilfælde af hjertets val′vulopatii hos patienter, lange behandlet med høje doser af kabergolina (>2 mg / dag) i behandlingen af Parkinsons sygdom. Sjældne tilfælde har været rapporteret i forbindelse med kortsigtede behandling (<6 Måneder) eller hos patienter, behandlet med lav-dosis ved behandling af giperprolaktinemii.

Læger bør ordinere den lavest effektive dosis kabergolina at behandle giperprolaktinemii og regelmæssigt vurdere behovet for at fortsætte denne behandling. Udover, patienter, modtager langtidsbehandling, en periodisk overvågning af hjertet, incl. ekkokardiografi. Enhver patient, som under behandling kabergolinom udvikle tegn eller symptomer på hjertesygdomme, incl. åndenød, hævelse, kongestiv hjerteinsufficiens eller nyligt indførte støj i hjertet, undersøges for mulige val′vulopatii.

Cabergolin bør anvendes med forsigtighed hos patienter med eksisterende hæmodynamisk signifikant sygdomme ventiler eller at tage andre lægemidler, forbundet med val′vulopatiej.

Fibrose. Som med andre meldrøje derivater, i lang optagelse kabergolina har været rapporteret tilfælde af pleural effusion eller pulmonal fibrose (nogle af budskaberne, var fra patienter, tidligere behandlet èrgotaminovymi dopaminagonister). Cabergolin bør ikke anvendes hos patienter med tavler og/eller kliniske symptomer på respiratorisk eller hjerte lidelser, forbundet med fibrose væv, i historie eller i nuet. Det er blevet rapporteret, der efter diagnosen pleural effusion eller pulmonal fibrose og seponering af behandling kabergolinom, bemærkede forbedring i symptomer.

Det blev fundet, ESR var unormalt forhøjet i forbindelse med en effusion i plevral′nym/fibrose. I tilfælde af uforklarlige stigning ESR anbefaler vi røntgenundersøgelse af thorax. Udover, måling af serum kreatinin kan også hjælpe ved diagnosticering af fibrotičeskih lidelser.

Anvendelse af kabergolina i den initiale dosis af, overstiger 1,0 mg, ortostatičeskuû kan forårsage hypotension. Cabergolin er ikke beregnet til at undertrykke eller undertrykke fysiologiske amning (Brug til dette formål bromokriptina var forbundet med risiko for at udvikle hypertension, slag, anfald). Vær forsigtig, bør udpege cabergolin ældre, da sandsynligheden for et brud i leveren, nyre, hjerter, samt co sygelighed og bruges i forbindelse med disse lægemidler.