ДИФЕРЕЛИН

Aktivt materiale: Triptorelin
Da ATH: L02AE04
CCF: En analog til gonadotropin-frigivende hormon – depot
ICD-10-koder (vidnesbyrd): C61, N80
Når CSF: 15.07.04.01
Producent: Beaufour IPSEN PHARMA (Frankrig)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Lyofilisat til præparat af suspension til intramuskulær administration af langvarig virkning hvidt eller svagt gulligt, dispergerbar i det leverede opløsningsmiddel til dannelse af en hvid eller let gullig suspension.

* – under hensyntagen til doseringsformens karakteristika indeholder præparatet et overskud af det aktive stof for at sikre indførelsen af ​​en effektiv dosis.

Hjælpestoffer: copolymer D,L-mælkesyre og glycolsyre, mannitol, carmellosenatrium, polysorbat 80.

Opløsningsmiddel: mannitol, vand d / og (2 ml).

Hætteglas med tonet glas (1) sammen med opløsningsmidlet (amp. 1 PC.), engangssprøjte af polypropylen, nåle d / og (2 PC.) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Syntetisk dekapeptid, analog af naturlig GnRH. Efter en kort indledende periode med stimulering af hypofysens gonadotropiske funktion har triptorelin en hæmmende virkning på sekretionen af ​​gonadotropiner efterfulgt af undertrykkelse af funktionen af ​​testiklerne og æggestokkene..

I den indledende periode med anvendelse af Diphereline^® øger midlertidigt koncentrationen af ​​luteiniserende hormon (LG) og follikelstimulerende hormon (FSH) i blod, tilsvarende øger koncentrationen af ​​testosteron hos mænd og østradiol hos kvinder. Langvarig behandling reducerer koncentrationen af ​​LH og FSH, hvilket fører til et fald i testosteronniveauet (til niveauer, svarende til tilstanden efter testikulektomi) og et fald i østradiolniveauer (til niveauer, svarende til tilstanden for postovariektomi) – til omkring 20 dagen efter den første injektion og forbliver derefter uændret gennem hele indgivelsesperioden.

Langvarig behandling med triptorelin undertrykker udskillelsen af ​​østradiol hos kvinder og, således, forhindrer udviklingen af ​​endometrioide ektopier.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Med i / m administration af Dipherelin^® dosis 11.25 mg C_max triptorelin i blodplasma (mænd og kvinder) bestemt omkring 3 timer efter injektion. Efter koncentrationsfasen falder, varer den første måned, til 90 dag forbliver koncentrationen af ​​cirkulerende triptorelin konstant (for eksempel fra 0.04 til 0.05 ng / ml til behandling af endometriose og ca. 0.1 ng / ml til behandling af prostatacancer).

Vidnesbyrd

- prostatakræft med metastaser;

- køns- og ekstragenital endometriose (I-IV faser).

Dosisregime

På prostata cancer Diferelin^® injiceres intramuskulært i en dosis 11.25 mg hver 3 Månedens.

På эndometrioze indføring lægemiddel / m ved en dosis 11.25 mg hver 3 Månedens. Behandlingen skal påbegyndes i den første 5 menstruationscyklus dage. Behandlingens varighed afhænger af sværhedsgraden af ​​endometriose og det observerede kliniske billede. (funktionelle og anatomiske ændringer) under behandlingen. Normalt, behandling udføres for 3-6 Måneder. Gentagen behandling med triptorelin eller en anden GnRH-analog anbefales ikke.

Suspension regler

Suspension til intramuskulær administration fremstilles ved anvendelse af det medfølgende opløsningsmiddel umiddelbart før administration. Omrør indholdet af hætteglasset med forsigtighed, indtil der opnås en homogen suspension..

Om tilfælde af ufuldstændig injektion, hvilket fører til tab af mere suspension, end der normalt er tilbage i injektionssprøjten, det er nødvendigt at informere den behandlende læge.

Introduktionen skal udføres i nøje overensstemmelse med instruktionerne.

Side effekt

Mænd

Tidlig behandling: dysuriske lidelser (vandladningsbesvær, ufuldstændig tømning af blæren, ømhed), ostealgias (forbundet med metastaser og kompression af metastaser i rygmarven, som kan forværres af en midlertidig stigning i plasmatestosteron i starten af ​​behandlingen). Disse symptomer går igennem 1-2 i ugen. Også i denne periode kan der være en midlertidig stigning i aktiviteten af ​​leverenzymer i blodplasmaet..

Under behandling: “varm” tidevand, nedsat libido, gynækomasti, impotens (som er forbundet med et fald i testosteronindholdet i blodplasma).

Kvinder

Tidlig behandling: symptomer, forbundet med endometriose (bækken smerter, dysmenoré), som kan øges på grund af den indledende forbigående stigning i østradiolkoncentrationen i blodplasmaet og forsvinder efter 1-2 i ugen. Igennem 1 en måned efter den første injektion kan metrorragi forekomme.

Under behandling: vaginal tørhed, “varm” tidevand, nedsat libido, brystforstørrelse, dyspareuni (hvad der er forbundet med hypofyse-ovarie blokade); sjældent – hovedpine, artralgi, myalgi.

Hos mænd og kvinder

Allergiske reaktioner: nældefeber, udslæt, kløe; i nogle få tilfælde – angioødem.

Fra den centrale og perifere nervesystem: stemningsforstyrrelse, irritabilitet, depression, Træthedsfornemmelse, søvnforstyrrelser, paræstesi, sløret syn.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning.

Hjerte-kar-system: arteriel hypertension.

På den del af bevægeapparatet: langvarig brug – knogle demineralisering, hvad er risikoen for at udvikle osteoporose.

Andre: vægtøgning, voldsom svedtendens, feber.

Lokale reaktioner: smerte på injektionsstedet.

Kontraindikationer

- hormonuafhængig prostatacancer, tilstand efter tidligere kirurgisk testikulektomi;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- overfølsomhed over for triptorelin, lægemiddelkomponenter eller andre GnRH-analoger.

FRA forsigtighed lægemidlet skal ordineres til osteoporose, såvel som kvinder med polycystisk ovariesyndrom.

Graviditet og amning

Diferelin^® kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Inden behandling med Diphereline påbegyndes^® burde være slettet graviditet.

Da der ikke er data om udskillelse af triptorelin i modermælk og dets mulige virkning på en ammende baby, bør ikke behandles med Dipherelin^® under amning.

Ifølge de foreliggende oplysninger, ikke fundet nogen teratogene virkninger i eksperimentelle undersøgelser på dyr. I isolerede tilfælde af anvendelse af GnRG-analoger (ved uagtsomhed) ingen udviklingsdefekter hos fosteret og fostertoksicitet blev fundet.

Forsigtig

Før behandling endometriose burde være slettet graviditet. I løbet af den første behandlingsmåned skal ikke-hormonelle præventionsmidler anvendes.

IM-injektion af lægemidlet fører til vedvarende hypogonadotropisk amenoré.

Behandling bør ikke anbefales i mere end 6 Måneder. Et andet behandlingsforløb med triptorelin eller en anden GnRH-analog anbefales ikke.

Forekomst af metrorragi under behandlingen, bortset fra den første måned, er ikke normen, i forbindelse med hvilket det er nødvendigt at bestemme koncentrationen af ​​østradiol i blodplasmaet. Med et fald i koncentrationen af ​​østradiol mindre 50 pg / ml mulig tilstedeværelse af andre organiske læsioner.

Ovariefunktionen genoprettes efter afslutning af behandlingen. Den første menstruation forekommer i gennemsnit i 134 dage efter den sidste injektion. Derfor bør svangerskabsforebyggende foranstaltninger startes igennem 15 dage efter ophør med behandling, det er igennem 3.5 måned efter den sidste injektion.

Ved behandling prostatakræft den mest udtalt gavnlige effekt observeres hos patienter i fravær af anden tidligere udført hormonbehandling.

I begyndelsen af ​​behandlingen kan forekomst og intensivering af kliniske symptomer observeres (specielt, knoglesmerter, dysuriske fænomener), forbigående. Dette indebærer nøje observation af disse patienter i de første par uger af behandlingen. (niveauet af testosteron i blodplasma bør ikke overstige 1 ng / ml).

Diferelin behandling^® skal udføres i nøje overensstemmelse med brugsanvisningen. Enhver ændring i volumen af ​​den injicerede i / m-suspension skal registreres.

Overdosis

Til dato er tilfælde af overdosering af lægemidlet Dipherelin^® ukendt.

Lægemiddelinteraktioner

Lægemiddelinteraktion af lægemidlet Dipherelin^® afsløres.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 2 år.