DETROMB

Aktivt materiale: Clopidogrel
Da ATH: B01AC04
CCF: Antitrombotisk
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I20,0, I21, I63
Når CSF: 01.12.11.06.01
Producent: Antiviral NPO ZAO (Rusland)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne розового цвета с коричневатым оттенком, omgang, linseformet.

Hjælpestoffer: natriumcarboxymethylstivelse, kolloidt siliciumdioxid, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, macrogol 6000, mannitol, mikrokrystallinsk cellulose.

Sammensætningen af ​​coatingfilmen: gipromelloza, jernoxid rødt farvestof (E172), talkum, Titandioxid (E171), vand (удаляется в процессе производства).

7 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Farmakologisk virkning

Antitrombotisk. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) med receptorer på blodplader og aktivering af glycoprotein IIb / IIIa-receptorer ved hjælp af ADP, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Reducerer agregatia blodplader, induceret af andre agonister, forhindrer aktivering af den frigivne ADP. Uigenkaldeligt binder sig til ADP-receptorer på blodplader, der forbliver uigennemtrængelig for ADP stimulation i hele livscyklus (om 7 dage).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 dage. Hvori, gennemsnit, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 til 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 dage efter ophør med behandling.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Абсорбция – высокая; биодоступность – высокая; koncentrationen i plasma er lav og gennem den 2 timer efter optagelse ikke når grænsen for måling (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% og 94% henholdsvis).

Metabolisme

Det metaboliseres i leveren. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, C_max которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg opnås gennem 1 Hansen og handler om 3 mg / l.

Clopidogrel er en forløber for aktive stof. Dets aktive metabolit, tiol'noe afledning, dannes ved oxidation af klopidogrela i 2-oxo-Clopidogrel og efterfølgende hydrolyse. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, и в меньшей степени – 1А1, 1A2 og 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Fradrag

Выводится с мочой – 50%, med afføring - 46% (under 120 timer efter administration). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ingen.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Koncentration af hovedmetabolitten i plasma efter indtagelse af lægemidlet i en dosis 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK fra 30 til 60 ml / min) og raske personer.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg for 10 dage var sikker og veltolereret. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, end hos raske personer. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Vidnesbyrd

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, myokardieinfarkt, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Предотвращение атеротромботических событий (i kombination med acetylsalicylsyre) у пациентов с острым коронарным синдромом:

— без подъема сегмента ST(ustabil angina eller myokardieinfarkt uden Q-bølge), herunder patienter, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

— c подъемом сегмента ST (akut myokardieinfarkt) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Dosisregime

Lægemidlet er ordineret voksen ved 75 mg 1 tid / dag, uanset måltidet. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после myokardieinfarkt и в сроки от 7 dage før 6 месяцев – после ишемического инсульта.

På akut koronarsyndrom uden ST-segmentet opsving (ustabil angina, myokardieinfarkt uden Q-bølge) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, а затем продолжать в дозе 75 mg 1 tid / dag (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 mg / dag). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 mg. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Behandlingsforløbet - op til 1 år.

På akut koronar syndrom med fremkomsten af ST-segmentet (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) forberedelse назначают однократно в дозе 75 mg 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, i det mindste, 4 uger.

I ældre patienter 75 år лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Side effekt

Fra det hæmatopoietiske system: иногда – лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 på 200 000 patienter), svær trombocytopeni (число тромбоцитов ≤ 30 000/l), granulocytopeni, agranulocytose, anæmi og Aplastisk anæmi, pancytopeni.

Fra den centrale og perifere nervesystem: иногда – головная боль, svimmelhed, paræstesi; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, hallucinationer.

Fra fordøjelsessystemet: часто – диспепсия, diarré, mavesmerter; иногда – тошнота, gastritis, flatulens, forstoppelse, opkastning, mavesår og sår på tolvfingertarmen; очень редко – колит (incl. Colitis eller lymfatisk Colitis), pancreatitis, ændring i smag, stomatitis; hepatitis, akut leversvigt, stigning i leverenzymer.

Fra blodkoagulationssystemet: наиболее часто – кровотечения (в большинстве случаев – в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (purpura), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, hæmatom), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, okulær, nethinde), næseblod, hæmoptyse, pulmonal blødning, гематурии и кровотечениях из операционной раны; patienter, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.

Dermatologiske reaktioner: часто – образование синяков; иногда – сыпь и зуд; очень редко – буллезная сыпь (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), erythematøst udslæt, eksem, lichen planus.

Hjerte-kar-system: meget sjælden - vaskulitis, hypotension.

Den åndedrætsorganerne: очень редко – бронхоспазм, interstitiel pneumonitis.

På den del af bevægeapparatet: очень редко – артралгия, artritis, myalgi.

Med hånd mochevforodaschei system: очень редко – гломерулонефрит, blod kreatinin steg.

Allergiske reaktioner: meget sjældent - angioødem, nældefeber, anafylaktoide reaktioner, serumsygdom.

Andre: очень редко – повышение температуры тела.

Kontraindikationer

- Svært nedsat leverfunktion;

— akut blødning, f.eks, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Børn i alderen op til 18 år;

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

FRA forsigtighed следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, skader, предоперационных состояниях.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning.

Forsigtig

При лечении Детромбом^®, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, incl. skjult. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, blodpladetal, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Clopidogrel, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID, incl. COX-2-hæmmere, heparin eller glycoprotein IIb / IIIa-hæmmere.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, så, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (især, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Sjældent, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 dage (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Overdosis

Symptomer: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.

Behandling: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Ingen specifik modgift.

Lægemiddelinteraktioner

Styrker antiblodpladevirkningen af ​​acetylsalicylsyre, geparina, antikoagulanter, ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler, øger risikoen for blødning fra mave-tarmkanalen. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (til 1 år).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidin, Østrogen, digoksinom, theophyllin, phenytoin, толбутамидом и антацидными средствами.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Lægemidlet skal opbevares i et tørt, beskyttet mod lys, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 25 ° C. Holdbarhed - 3 år.