DETROMB
Aktivt materiale: Clopidogrel
Da ATH: B01AC04
CCF: Antitrombotisk
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I20,0, I21, I63
Når CSF: 01.12.11.06.01
Producent: Antiviral NPO ZAO (Rusland)
DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE
Piller, Filmovertrukne розового цвета с коричневатым оттенком, omgang, linseformet.
1 fane. | |
klopidogrela brint sulfat | 97.875 mg, |
что эквивалентно содержанию клопидогрела основания | 75 mg |
Hjælpestoffer: natriumcarboxymethylstivelse, kolloidt siliciumdioxid, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, macrogol 6000, mannitol, mikrokrystallinsk cellulose.
Sammensætningen af coatingfilmen: gipromelloza, jernoxid rødt farvestof (E172), talkum, Titandioxid (E171), vand (удаляется в процессе производства).
7 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
Farmakologisk virkning
Antitrombotisk. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) med receptorer på blodplader og aktivering af glycoprotein IIb / IIIa-receptorer ved hjælp af ADP, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.
Reducerer agregatia blodplader, induceret af andre agonister, forhindrer aktivering af den frigivne ADP. Uigenkaldeligt binder sig til ADP-receptorer på blodplader, der forbliver uigennemtrængelig for ADP stimulation i hele livscyklus (om 7 dage).
С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 dage. Hvori, gennemsnit, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 til 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 dage efter ophør med behandling.
Farmakokinetik
Absorption og distribution
Absorption – høj; biotilgængelighed – høj; koncentrationen i plasma er lav og gennem den 2 timer efter optagelse ikke når grænsen for måling (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% og 94% henholdsvis).
Metabolisme
Det metaboliseres i leveren. Hovedmetabolitten – inaktivt carboxylsyrederivat, Cmax которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg opnås gennem 1 Hansen og handler om 3 mg / l.
Clopidogrel er en forløber for aktive stof. Dets aktive metabolit, tiol'noe afledning, dannes ved oxidation af klopidogrela i 2-oxo-Clopidogrel og efterfølgende hydrolyse. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, og i mindre grad – 1A1, 1A2 og 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.
Fradrag
Udskilt i urinen – 50%, med afføring – 46% (under 120 timer efter administration). T1/2 de vigtigste metabolit efter enkelt og gentagen optagelse – 8 ingen.
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
Koncentration af hovedmetabolitten i plasma efter indtagelse af lægemidlet i en dosis 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK fra 30 til 60 ml / min) og raske personer.
У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg for 10 dage var sikker og veltolereret. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, end hos raske personer. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.
Vidnesbyrd
Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, myokardieinfarkt, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.
Предотвращение атеротромботических событий (i kombination med acetylsalicylsyre) у пациентов с острым коронарным синдромом:
— без подъема сегмента ST(ustabil angina eller myokardieinfarkt uden Q-bølge), herunder patienter, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
— c подъемом сегмента ST (akut myokardieinfarkt) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.
Dosisregime
Lægemidlet er ordineret voksen ved 75 mg 1 tid / dag, uanset måltidet. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после myokardieinfarkt и в сроки от 7 dage før 6 måneder – efter ишемического инсульта.
På akut koronarsyndrom uden ST-segmentet opsving (ustabil angina, myokardieinfarkt uden Q-bølge) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, а затем продолжать в дозе 75 mg 1 tid / dag (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 mg / dag). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 mg. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Et behandlingsforløb – til 1 år.
På akut koronar syndrom med fremkomsten af ST-segmentet (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) forberedelse назначают однократно в дозе 75 mg 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, i det mindste, 4 uger.
I ældre patienter 75 år лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.
Side effekt
Fra det hæmatopoietiske system: Sommetider – leukopeni, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 på 200 000 patienter), svær trombocytopeni (число тромбоцитов ≤ 30 000/l), granulocytopeni, agranulocytose, anæmi og Aplastisk anæmi, pancytopeni.
Fra den centrale og perifere nervesystem: Sommetider – hovedpine, svimmelhed, paræstesi; sjældent – vertigo; sjældent – forvirring, hallucinationer.
Fra fordøjelsessystemet: tit – dyspepsi, diarré, mavesmerter; Sommetider – kvalme, gastritis, flatulens, forstoppelse, opkastning, mavesår og sår på tolvfingertarmen; sjældent – colitis (incl. Colitis eller lymfatisk Colitis), pancreatitis, ændring i smag, stomatitis; hepatitis, akut leversvigt, stigning i leverenzymer.
Fra blodkoagulationssystemet: fælles – blødning (I de fleste tilfælde – в течение первого месяца лечения). Известно несколько случаев с летальным исходом (внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (purpura), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, hæmatom), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, okulær, nethinde), næseblod, hæmoptyse, pulmonal blødning, гематурии и кровотечениях из операционной раны; patienter, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином, также отмечались случаи тяжелых кровотечений.
Dermatologiske reaktioner: часто – образование синяков; Sommetider – udslæt og kløe; sjældent – bullous udslæt (erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse), erythematøst udslæt, eksem, lichen planus.
Hjerte-kar-system: sjældent – vaskulitis, hypotension.
Den åndedrætsorganerne: sjældent – bronkospasme, interstitiel pneumonitis.
På den del af bevægeapparatet: sjældent – artralgi, artritis, myalgi.
Med hånd mochevforodaschei system: sjældent – glomerulonephritis, blod kreatinin steg.
Allergiske reaktioner: sjældent – angioødem, nældefeber, anafylaktoide reaktioner, serumsygdom.
Andre: sjældent – feber.
Kontraindikationer
- Svært nedsat leverfunktion;
— akut blødning, f.eks, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;
- Graviditet;
- Amning (amning);
- Børn i alderen op til 18 år;
- Overfølsomhed over for lægemidlet.
FRA forsigtighed следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, skader, предоперационных состояниях.
Graviditet og amning
Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning.
Forsigtig
При лечении Детромбом®, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, incl. skjult. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, blodpladetal, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.
Clopidogrel, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID, incl. COX-2-hæmmere, heparin eller glycoprotein IIb / IIIa-hæmmere.
Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, så, за исключением особых редких клинических ситуаций (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.
Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (især, желудочно-кишечных и внутриглазных).
Sjældent, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.
В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 dage (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).
Overdosis
Symptomer: удлинение времени кровотечения и последующие осложнения в виде развития кровотечений.
Behandling: при возникновении кровотечения должна быть проведена соответствующая терапия. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Ingen specifik modgift.
Lægemiddelinteraktioner
Styrker antiblodpladevirkningen af acetylsalicylsyre, geparina, antikoagulanter, ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler, øger risikoen for blødning fra mave-tarmkanalen. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (til 1 år).
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).
Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidin, Østrogen, digoksinom, theophyllin, phenytoin, толбутамидом и антацидными средствами.
Betingelser for levering af apoteker
Det stof er udgivet under recept.
Betingelser og vilkår
Liste B. Lægemidlet skal opbevares i et tørt, beskyttet mod lys, utilgængelige for børn ved temperaturer på over 25 ° C. Holdbarhed – 3 år.