CHAMPIX

Aktivt materiale: ВАРЕНИКЛИН
Da ATH: N07BA03
CCF: Medicin til behandling af nikotinafhængighed
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F17
Når CSF: 02.17
Producent: PFIZER fremstilling DEUTSCHLAND GmbH (Tyskland)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, kapsulovidnye, linseformet, Indgraveret “Pfizer” på den ene side og “CHX 0,5” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, calciumhydrogenphosphat, Croscarmellosenatrium, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​coatingfilmen: ОПАДРАЙ БЕЛЫЙ YS-1-18202-A (gipromelloza, Titandioxid, macrogol), ОПАДРАЙ ПРОЗРАЧНЫЙ YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).

Piller, Filmovertrukne lyseblå, kapsulovidnye, linseformet, Indgraveret “Pfizer” på den ene side og “CHX 1,0” – en anden.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, calciumhydrogenphosphat, Croscarmellosenatrium, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​coatingfilmen: ОПАДРАЙ СИНИЙ 03B90547 (gipromelloza, Titandioxid, macrogol, aluminium lak baseret på indigokarmina), ОПАДРАЙ ПРОЗРАЧНЫЙ YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).

Primær emballage.

11 PC. (fane. 500 g) – blærer.
11 PC. (fane. 500 g) og 14 PC. (fane. 1 mg) – blærer.
14 PC. (fane. 1 mg) – blærer.
28 PC. (fane. 1 mg) – blærer.
56 PC. (fane. 1 mg) – Polyethylen dåser.

Sekundære emballage.

Emballage til dosis titreres.
11 PC. (fane. 500 g) i 1 blister og 14 PC. (fane. 1 mg) i 1 blister – pakning pap kombination.

Emballage til vedligeholdelsesbehandling.
11 PC. (fane. 500 g) og 14 PC. (fane. 1 mg) i 1 blister, og 28 PC. (fane. 1 mg) i 1 blister – pakning pap kombination.
14 PC. (fane. 1 mg) – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. (fane. 1 mg) – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. (fane. 1 mg) – blærer (4) – pakker pap.
14 PC. (fane. 1 mg) – blærer (8) – pakker pap.
14 PC. (fane. 1 mg) – blærer (2) – pakning pap kombination.
28 PC. (fane. 1 mg) – blærer (2) – pakning pap kombination.
56 PC. (fane. 1 mg) – Polyethylen dåser (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Medicin til behandling af nikotinafhængighed. Vareniclin med høj affinitet og selektivitet binder sig til α4β2 n-holinoretseptorami, som det er en delvis agonist nikotin, dvs.. samtidig udstiller agonističeskuû aktivitet (men mindre, end nikotin) og antagonisme i overværelse af nikotin.

Elektrofysiologiske undersøgelser in vitro- og in vivo-undersøgelser har vist nejrobiohimičeskie, at vareniclin binder sig til α4β2 n-holinoretseptorami og stimulerer deres, men i meget mindre grad, end nikotin. Nikotin konkurrencedygtige binder sig til samme receptor plottet, til hvilke vareniclin har højere affinitet. Således, vareniclin blokerer Nikotins evne til effektivt at stimulere og aktivere receptorer a4r2 mezolimbičeskuû dofaminovu system – Neuronal mekanisme, der ligger til grund for mekanismer for dannelse af nikotinafhængighed (få glæde af rygning).

Effektiviteten af vareniclin som et middel til behandling af nikotinafhængighed skyldes delvis agonizmom nicotinsyre α4β2 receptor i relation, forbinder som reducerer trang til rygning og lette manifestation af syndromet (agonističeskaâ aktivitet) og samtidig fører til et fald i følelser af glæde fra rygning (antagonisme i overværelse af nikotin).

Farmakokinetik

Vareniclin er karakteriseret ved lineær farmakokinetika engangs ( 0.1-3 mg) og gentagne (1-3 mg / dag) anvendelsen af den.

Absorption

Efter indtagelse af vareniclin absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. C_max plasma opnås normalt inden for 3-4 ingen . Biotilgængelighed høj og ikke afhænge af måltiderne eller tid dosis. Efter gentagne optagelse er raske frivillige ligevægt opnået inden for 4 dage.

Distribution

Vareniclin er fordelt i væv, trænger Geb og går ind i hjernen. Plasmaproteinbindingen er lav (≤ 20%) og er ikke afhængig af alder og nyrefunktion.

Metabolisme og udskillelse

Vareniclin gennemgår minimal metabolisme. Udskilt i urinen 92% dosis uændret, mindre 10% – som metabolitter. I urinen opdaget vareniclin (N)-karbamoilglûkuronid og gidroksivareniklin. I blodet af vareniclin cirkulerer i en uændret form (91%) og som metabolitter – N-karbamoilglûkuronid og N-glûkozilvareniklin vareniclin.

T_1/2 er om 24 ingen. Udskillelse nyrerne varetages primært af clubockova filtrering i kombination med aktiv kanalzeva sekretion.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Vareniclin farmakokinetik er ikke væsentligt afhænger af alder af de, race, køn, status af rygning eller ledsagende terapi.

Uændret vareniclin farmakokinetik hos patienter med mindre svækkelse af nyrefunktionen (CC > 50 mL/min og ≤ 80 ml / min). Hos patienter med moderat nyreinsufficiens (CC > 30 mL/min og ≤ 50 ml / min) AUC af vareniclin steg 1.5 sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion (CC > 80 ml / min). Hos patienter med svær svækkelse af nyrefunktionen (CC < 30 ml / min) AUC af vareniclin steg 2.1 gange. Hos patienter med end stage nyresvigt vareniclin effektivt fjernet med hæmodialyse.

Grund af manglende udtrykt metabolisme i leveren, Det er usandsynligt, at ændre farmakokinetik af vareniclin hos patienter med nedsat leverfunktion.

Vareniclin farmakokinetik hos ældre patienter med normal nyrefunktion (alder 65-75 år) ikke ændret.

Vidnesbyrd

-nikotinafhængighed hos voksne.

Dosisregime

Sandsynligheden for en vellykket medicinsk behandling for rygestop er øget hos patienter, motiverede på rygestop, der giver yderligere råd og støtte.

Doping inde, uanset måltider. Tabletterne skal sluges hele med vand og.

Behandling Čampiksom^® til at starte forfra 1 uge før valgt en patient rygning rygestop dato. Den anbefalede dosis er 1 mg 2 gange / dag dosis titreres ifølge ordningen, angivet i tabel.

På dårlig portabilitet bivirkninger Čampiksa^® dosis kan være reduceret midlertidigt eller yderligere modtagelse.

Behandlingsforløb 12 Sol. Patienter, der stoppet rygning ved udgangen af 12 i ugen, Det anbefales, at et ekstra kursus i narkotikabehandling i dosis 1 mg 2 gange / dag i 12 Sol.

Patienter, der kan ikke stoppe med at ryge under den indledende 12-ugers kursus i behandling eller tilbagefald opstår efter behandling, bør opfordres til at tage en anden prøve, forudsat, Hvad var årsagerne til svigt i første forsøg og foranstaltninger til at løse dem.

Til patienter med mild nyreinsufficiens (CC > 50 mL/min og ≤ 80 ml / min) og moderat (CC > 30 mL/min og ≤ 50 mL/min) Dosisjustering er ikke nødvendig.

Til patienter med alvorlig nyreinsufficiens (CC < 30 ml / min) den anbefalede dosis af Čampiksa^® er 1 mg 1 tid / dag. Behandlingen starter med doser 500 g 1 tid / dag, der gennem 3 dagen steg til 1 mg 1 tid / dag.

Patienter med nedsat leverfunktion korrektion dosis ikke påkrævet.

Ældre patienter korrektion dosis ikke påkrævet. Det bør tages i betragtning, Denne kategori af patienter har sandsynligheden for nyrernes funktion ovenfor, Det er derfor tilrådeligt at vurdere før behandling.

Čampiks^® heller ikke bør udpege børn og unge op til 18 år, for information om sikkerheden af stof i denne aldersgruppe ikke er nok.

Side effekt

Reaktion, for ophør af rygning (nikotin abstinenser), med eller uden terapi Čampiksom^®: nedgang i humør og dysfori, søvnløshed, irritabilitet, følelse af utilfredshed og vrede, alarm, nedsat koncentrationsevne, rastløshed, fald i HJERTEFREKVENS, øget appetit eller vægtøgning, kan forværre ledsagende psykiatriske lidelser.

Heller ikke når de udvikler ordninger for klinisk forskning Čampiksa^®, hverken i analyse af deres resultater gjort noget forsøg på at skelne mellem utilsigtede hændelser, forbundet med brugen af investigational narkotika, og uønskede reaktioner, måske, forbundet med nikotin tilbagetrækning syndrom.

Ifølge resultaterne af kliniske undersøgelser uønskede reaktioner vises normalt i den første uge efter behandlingen påbegyndes, Vi var, normalt, svagt eller moderat udtrykt og deres hyppighed afhænger ikke af alder, race eller køn af patienten. Patienter, modtager Čampiks^® ved den anbefalede dosis 1 mg 2 gange om dagen, efter en periode med titrering, de hyppigste bivirkninger rapporteret var kvalme (28.6%). I de fleste tilfælde opstod kvalme i de tidlige stadier af terapi, gav udtryk for dårligt eller moderat, discontinuations sjældent kræves.

Hyppigheden af afbrydelse af behandlingen på grund af utilsigtede hændelser blev 11.4% i gruppe, modtager vareniclin og 9.7% i placebo-gruppen. Hyppigheden af seponering på grund af bivirkninger i gruppen core, modtager vareniclin og placebo henholdsvis: kvalme- 2.7% og 0.6%; hovedpine- 0.6% og 1.0%; søvnløshed- 1.3% og 1.2%; usædvanlige drømme- 0.2% og 0.2%.

Bestemmelse af hyppigheden af ​​bivirkninger: Tit (≥ 1/10); tit (≥ 1/100 men < 1/10); sjældent (≥ 1/1000, men < 1/100).

Infektion: sjældent – bronkitis, nazofaringit, bihulebetændelse, svampeinfektioner, virusinfektioner.

Metabolisme: tit – øget appetit; sjældent – anoreksi, nedsat appetit, polydipsi, vægtøgning, et fald i calciumindhold i blodet.

Fra den centrale og perifere nervesystem: Tit – usædvanlige drømme, søvnløshed, hovedpine; tit – døsighed, svimmelhed, disgevziya; sjældent – panik reaktion, bradifreniâ, aphronia, humørsvingninger, rysten, manglende koordination, dysartri, rastløshed, disforija, gipesteziya, apati.

Hjerte-kar-system: sjældent – forhøjet blodtryk, depression af ST-segmentet i ECG, reducerer amplitude af t-wave på ECG, stigning i hjertefrekvens, Atrieflimren, hjerteslag.

Fra sanserne: sjældent – scotoma, ændre farven på sclera, smerter i øjeæblet, mydriasis, fotofobi, nærsynethed, øget tåreflåd, støj i ørerne, nedsat smag fornemmelser.

Den åndedrætsorganerne: sjældent – åndenød, hoste, hæshed, smerter i halsen og strubehovedet, irritation af svælget, trængsel i luftvejene, stagnation i paranasalis bihuler i næsen, artikulære udsondring i næsesvælget, næseflåd, snorken.

Fra fordøjelsessystemet: meget ofte-kvalme; tit – opkastning, forstoppelse, diarré, abdominal udspiling, ubehag i maven, dyspepsi, flatulens, mundtørhed; sjældent – opkastning blod, blod i afføringen, gastritis, gastroøsofageal reflukssygdom, mavepine, intestinale sygdomme, overtrædelse af stolen, opstød, trøske, ømme gummer, belagt tunge, ændringer i leverfunktionsprøver.

Dermatologiske reaktioner: sjældent – generaliseret udslæt, эritema, pruritus, acne, hyperhidrosis, øget svedtendens om natten.

På den del af bevægeapparatet: sjældent – stivhed i leddene, muskelspasmer, brystvæggen pain, kostohondrit.

Fra urinvejene: sjældent – glycosuri, nykturi, polyuri.

Reproduktive system: sjældent – menorragija, udflåd, seksuel dysfunktion, øget libido, nedsat libido, modificerede sperm.

Andre: tit – træthed; sjældent – ubehag i brystet, brystsmerter, feber, rhigosis, asteni, overtrædelse af døgnrytme søvn, utilpashed, cyste, fald i antallet af blodplader, forøgelse af c - reaktivt protein.

Rygestop, mens terapi eller ledsages ikke af udviklingen af syndromet af nikotin og forværring af samtidige psykiatriske lidelser.

I løbet af postregistracionnyh forskning patienter, baggrund: stoppe med at ryge ved hjælp af Čampiksa^®, registrerede tilfælde af depressive humør, ažitacii, adfærdsforstyrrelser, selvmordsforsøg og selvmordstanker disposition. Da disse fænomener er registreret baseret på resultaterne af frivillige indberetninger befolkning af ukendt størrelse, Det er ikke altid muligt at præcist indstille deres hyppighed eller en kausal sammenhæng narkotika aktivitet. Ikke alle patienter, beskrives i disse rapporter, havde en historie af sindssygdom, og ikke alle af dem afslutte. Rolle Čampiksa^® i udviklingen af svar, beskrives i disse rapporter, ukendt. Registrerede tilfælde af allergiske reaktioner – angioneurotic ødemer og hævelser i ansigtet.

Kontraindikationer

-end-stage nyresvigt;

- Op til 18 år (utilstrækkelige kliniske data om effekten og sikkerheden af lægemidler i denne aldersgruppe.);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

Graviditet og amning

Passende og velkontrollerede undersøgelser om Čampiksa sikkerhed^® under graviditet blev gennemført, Derfor, brug af narkotika er kontraindiceret.

Ukendt, om tildelte vareniclin med bryst mælk hos mennesker. Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning stoppe amning.

Forsigtig

Fysiologiske ændringer, der opstår efter afslutning midt i eller uden narkotika behandling Čampiks^®, kan ændre farmakokinetiku eller farmakodynamiske egenskaber af visse lægemidler, der kan kræve justering af dosis (f.eks, for theophyllin, warfarin og insulin).

Afslutning af behandling på vareniklinom 3% patienter var ledsaget af øget irritabilitet, trang til at ryge, depression og/eller søvnløshed.

Under postregistracionnogo af stoffet rapporterede observationer af neuropsykiatriske krænkelser, herunder overtrædelse af adfærd, ažitaciû, nedtrykthed, Suicidal′nuû humør og selvmordsadfærd hos patienter, modtager Čampiks^® med henblik på at give op med at ryge. Lægen bør forklare, at patienter, modtagelse af stoffet, mulighed for udvikling af neuropsykiatriske symptomer og behovet for gradvis dosis reduktion. Patienter, medlemmer af deres familie eller pårørende af personer bør informeres om behovet for at stoppe med at tage Čampiksa^® og øjeblikkelig behandling hos en læge med udseendet af forseelse, ajitation eller depressive humør, ikke tidligere har været karakteriseret af patienten, så godt som ved forekomsten af selvmord humør eller adfærd. Før start af behandling bør være at finde ud af, Uanset om patienten tidligere nogen psykisk lidelse.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Čampiks^® kan medføre svimmelhed og døsighed, så patienter ikke anbefales kørsel, bruge komplekse udstyr eller andre potentielt farlige opgaver for at vurdere individuelle reaktioner på medicin.

Overdosis

Er ikke registreret tilfælde af overdosering vareniclin.

Behandling: afholdelse af symptomatisk og understøttende behandling. Vareniclin vises ved hæmodialyse hos patienter med svær svækkelse af nyrefunktionen, Dog erfaring med anvendelsen af hæmodialyse i overdosis er der ingen.

Lægemiddelinteraktioner

Klinisk signifikant interaktioner med andre lægemidler vareniclin er ikke afsløret. Korrektion doser af vareniclin eller stoffer anført nedenfor sammen med ansøgningen ikke.

In vitro-forsøg tyder på, at, at vareniclin ændrer ikke farmakokinetiku lægemidler, som metaboliseres af handlingen af cytokrom P450 systemet Isoenzymer. Siden vareniclin clearance mindre end 10% skyldes stofskiftet, usandsynligt, pågældende stof, påvirker aktiviteten af dette enzym system, kan påvirke farmakokinetiku vareniclin, i denne forbindelse behovet for dosis justering af Čampiksa^® ikke påkrævet.

Vareniclin hæmmer ikke de terapeutiske koncentrationer i renal transport proteiner hos mennesker. Derfor, vareniclin bør ikke berøre farmakokinetiku medicin, der vises på grund af nyreinsufficiens kirtler (specielt, metformin).

Mens ansøgningen ikke er krævede korrektion doser af narkotika Čampiks^® og de følgende stoffer.

Metformin. Vareniclin påvirker ikke farmakokinetiku metformin. Metformin medføre ikke ændring af farmakokinetik af vareniclin.

Cimetidin. Zimetidin øger AUC på vareniclin 29% ved at reducere dets renal clearance.

Digoxin. Vareniclin førte ikke til ændringer i farmakokinetik af Digoxin i ligevægt.

Warfarin. Vareniclin ændrer ikke farmakokinetiku racumin og påvirker ikke prothrombin tid (MHO). Rygestop, selv kan forårsage ændringer i farmakokinetik af warfarin.

Brug i kombination med andre værktøjer mod rygning

Bupropion. Vareniclin førte ikke til ændringer i farmakokinetik af bupropion i ligevægt.

Nikotinzamestitel′naâ terapi (NRT). Sammen med brugen af vareniclin og patches, indeholde nikotin, under 12 dage hos rygere var statistisk signifikant fald i systolisk helvede (på 2.6 mm Hg. Art.) på den sidste dag i studiet. Mens forekomsten af kvalme, hovedpine, opkastning, svimmelhed, dyspepsi og træthed på baggrund af kombinationsbehandling var højere, end på baggrunden, en NRT.

Sikkerhed og effekt af Čampiksa^® i kombination med andre midler af tobak er ikke blevet undersøgt.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, ved en temperatur fra 15 ° til 30 ° C.. Holdbarhed – 2 år.