BONEFOS

Aktivt materiale: Clodronsyre
Da ATH: M05BA02
CCF: Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
ICD-10-koder (vidnesbyrd): C 49,4, C 90.0, M89.5
Når CSF: 16.04.04.03
Producent: SCHERING OY (Finland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Kapsler hård gelatine, størrelse №1, lysegult, mærket “BONEFOS”; indholdet af kapsler – hvid, частично гранулированный порошок.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, talkum, calciumstearat, Kolloid vandfri silica.

Ingredienser af kapselskallen: gelatine, Titandioxid (E171), rød jernoxid (E172), jernoxid gul (E172).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (6) – pakker pap.
100 PC. – флаконы пластмассовые (1) – pakker pap.

Piller, belagt hvid, Oval, с риской и нанесенным кодом “L 134”.

Hjælpestoffer: Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, stearinsyre, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (mikrokrystallinsk cellulose 98%, silica kolloid vandfri 2%).

Sammensætningen af ​​skallen: опадрай Y-I-7000 (gipromelloza, Titandioxid, polyethylenglycol 400).

10 PC. – blærer (6) – pakker pap.

Koncentrat til I / v administration klar, farveløs, ingen synlige partikler.

Hjælpestoffer: Natriumhydroxid, vand d / og.

5 ml – glasampul (5) – skær lavet af pap (1) – papkasser.

Farmakologisk virkning

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Ikke desto mindre, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Farmakokinetik

Absorption

Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Efter indtagelse af en enkelt dosis (C)_max препарата в сыворотке крови достигается через 30 m. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, til 30 мин – 69% henholdsvis (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, og en og samme patient. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Distribution

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.

Fradrag

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T_1/2 om 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Om 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Clodronsyre, связанная с костной тканью (om 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Renal clearance er ca. 75% от плазменного клиренса.

Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer.

Фармакокинетичексий профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Vidnesbyrd

— остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;

-myelomatose (mnozhestvennaya myelom);

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;

- Hypercalcæmi, forårsaget af maligne tumorer.

Dosisregime

Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий.

Капсулы по 400 мг следует глотать, uden at tygge. Tabletterne ifølge 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, med et glas vand. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, som anbefalet ovenfor. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, igennem 2 t efter eller 1 time før måltider, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.

Бонефос^® нельзя принимать с молоком, mad, samt narkotika, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 ml 0.9% natriumchlorid eller 5% dextrose.

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

Hypercalcæmi, обусловленная злокачественными новообразованиями

Lægemidlet er ordineret til 300 мг в/в капельно в течение 2 ingen (ikke mindre) daglige (ikke mere 7 dage i træk) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 dage) eller 1500 мг в/в капельно в течение 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос^® inde. Med udviklingen af ​​hypocalcæmi anbefales en kort pause i behandlingen.

Hvis umuligt / introduktion, то Бонефос^® назначают внутрь в начальной дозе 2.4-3.2 г ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 mg.

Forebyggelse af udviklingen af ​​knoglemetastaser af primær brystkræft

Tildel 1.6 г ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии

Дозу в каждом случае определяют индивидуально. Den anbefalede initiale dosis er 1.6 g / dag. По клиническим показаниям она может быть увеличена, maksimal – til 3.2 g / dag.

Patienter med nedsat nyrefunktion препарат не следует назначать внутрь в дозах, overstiger 1.6 g / dag, i lang tid.

При в/в введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: om 10% – kvalme, рвота и диарея обычно в легкой форме (чаще при применении препарата в высоких дозах); tit – повышение уровня аминотрансфераз обычно в пределах нормы; sjældent – øgede niveauer af aminotransferaser, i 2 раза превышающее нормальный показатель, не сопровождающееся нарушением функции печени.

Metabolisme: tit – бессимптомная гипокальциемия, sjældent – hypocalcæmi, сопровождающаяся клиническими проявлениями; возможны изменения концентрации ЩФ в сыворотке. У пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

På den del af det endokrine system: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании со снижением уровня кальция).

Den åndedrætsorganerne: sjældent – у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, bronkospasme.

Dermatologiske reaktioner: sjældent – kutane manifestationer, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям.

Med hånd mochevforodaschei system: sjældent – nedsat nyrefunktion (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), svær nyreinsufficiens, особенно после быстрого в/в вливания клодроната в высоких дозах.

Побочные реакции могут наблюдаться как при приеме препарата внутрь, так и при его в/в введении, хотя частота возникновения этих реакций может отличаться.

Kontraindikationer

- Graviditet;

- Amning;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

- Børns alder (в связи с отсутствием клинического опыта);

— повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, del af lægemidlet.

FRA forsigtighed следует применять Бонефос^® у пациентов с нарушением функции почек.

Graviditet og amning

Det stof er kontraindiceret under graviditet og amning (amning).

Forsigtig

Во время проведения терапии Бонефосом^® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Бонефоса^® в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

В/в введение Бонефоса^® doser, langt overstiger anbefales, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.

Anvendelse i Pediatrics

Безопасность и эффективность данного препарата у детей не доказаны.

Overdosis

Symptomer: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах возможно повышение содержания креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

Behandling: symptombehandling. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

Lægemiddelinteraktioner

Имеются данные о связи между приемом клодроната и нарушением работы почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроната вместе с аминогликозидами.

Det er blevet rapporteret, что одновременный прием эстрамустина фосфата вместе с клодронатом приводит к увеличению концентрации эстрамустина фосфата в сыворотке крови до 80%.

Клодронат образует с двухвалентными катионами плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих двухвалентные катионы, f.eks, антацидных препаратов или препаратов железа, ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

Farmaceutiske interaktion

Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Срок годности концентрата для приготовления раствора для в/в введения – 3 år; для таблеток и капсул – 5 år.

Приготовленный раствор для инфузии можно хранить не более 24 timer ved en temperatur fra 2 ° til 8 ° C. .