BISOGAMMA

Aktivt materiale: Bisoprolol
Da ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: Wörwag Pharma GmbH & Co. KG (Tyskland)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne lysegult, omgang, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

Hjælpestoffer: krospovydon, prægelatineret stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat, macrogol 6000, Titandioxid (E171), talkum, краситель железа (III) oxid gul (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne fra gul til orange, omgang, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

Hjælpestoffer: krospovydon, prægelatineret stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat, macrogol 6000, polysorbat 20, Titandioxid (E171), calciumcarbonat (E170), talkum, краситель железа (III) oxid gul (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Selektiv beta₁-blokker uden intrinsic sympatomimetisk aktivitet, Det har ikke handlingen membranstabiliserende. Det reducerer plasmareninaktivitet, reducere myocardial oxygenforbrug, reducere hjertefrekvens (i hvile og under træning).

Det har hypotensive, antiarytmisk og antianginal. Blokering i lave doser β₁-adrenerge receptorer i hjertet, reducerer dannelsen af ​​catecholaminer stimuleret cAMP fra ATP, reducerer intracellulære calcium-ion strøm, Det har en negativ chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt.

Efter at øge dosis ovenfor giver terapeutiske beta₂-adrenoceptor blokerende handling.

I begyndelsen af brugen af narkotika, første 24 ingen, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-adrenoreceptorov) og 1-3 d vender tilbage til den oprindelige, а при длительном приеме уменьшается.

Den hypotensive virkning er forbundet med et fald i hjertets minutvolumen, sympatisk stimulering af perifere kar, nedsat aktivitet af renin-angiotensin-systemet (er af stor betydning for patienter med baseline hypersekretion af Renin), genoprettelse af følsomhed som reaktion på et fald i blodtryk og påvirkning af centralnervesystemet.

Når hypertension effekt efter 2-5 dage, stabil drift – igennem 1-2 Månedens.

Antianginalny effekt er forårsaget af et fald i behov af ilt som følge af ureženiâ kurver og mindske kontraktilitet, forlængelse af diastole, forbedring myocardial perfusion. På bekostning af øget diastolisk sluttryk i venstre ventrikel og øget trækstyrke ventrikulære muskelfibre kan øge iltforbrug, især hos patienter med kronisk hjertesvigt.

Antiaritmicski effekt er på grund af fjernelse af aritmogennyh faktorer (takykardi, øget aktivitet af det sympatiske nervesystem, øget cAMP, hypertension), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (hovedsageligt i antegrad og, mindre, i retrograd retning gennem AV-knuden) og på flere ruter.

Når de anvendes i høje terapeutiske doser, I modsætning til ikke-selektive betablokkere, Бисогамма^® Det har en mindre udtalt virkning på organerne, содержащие b₂-adrenoreceptory (bugspytkirtel, skeletmuskel, glatte muskelceller perifere arterier, bronchiale og livmoder) og kulhydratstofskiftet, Det forårsager ikke en forsinkelse af natriumioner i kroppen; по выраженности атерогенного действия не отличается от пропранолола.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Efter at have taget stof inde absorptionen er 80- 90% bisoprolol. Modtagelse samtidigt med føde påvirker ikke absorption.

C_max plasmaniveauer opnået efter 1-3 ingen. Bindingen til plasmaproteiner – om 30%.

Metabolisme og udskillelse

Til 10% дозы подвергается эффекту “første passage”. Rapporter nyhederne: 50% – в виде неактивных метаболитов, 50% – i uændret form,. T_1/2 er 10-12 ingen.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

- Forebyggelse af angina-anfald.

Dosisregime

Lægemidlet administreres oralt i en dosis 5 mg 1 tid / dag, morgen, fastende. Hvis det er nødvendigt, øge dosis til 10 mg 1 tid / dag. Den maksimale dosis – 20 mg / dag.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

I пациентов с нарушением функции почек при КК < 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени den maksimale daglige dosis – 10 mg.

Таблетки принимают не разжевывая.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: træthed, svaghed, svimmelhed, hovedpine, søvnforstyrrelser, depression, angst, forvirring eller kortvarig hukommelsestab, hallucinationer, asteni, myasthenia, paræstesi i ekstremiteter (hos patienter med claudicatio intermittens og Raynauds syndrom), rysten, kramper.

Fra sanserne: sløret syn, reduceret sekretion af tårevæske, tørhed og ømhed i øjne, conjunctivitis.

Hjerte-kar-system: sinusovaya bradykardi, hjerteslag, ledningsforstyrrelser infarkt, AV блокада (indtil udviklingen af ​​en komplet cross-blokade og hjertesvigt), svækkelse af myokardie kontraktilitet, udvikling (forværring) kronisk hjertesvigt (hævelse af ankler, stoppe; åndenød), fald i blodtrykket, ortostatisk hypotension, manifestation af vasospasme (forøgede perifere kredsløbsforstyrrelser, kulde i de nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), brystsmerter.

Fra fordøjelsessystemet: tørhed af mundslimhinden, kvalme, opkastning, mavesmerter, forstoppelse eller diarré, unormal leverfunktion (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), ændringer i leverenzymer (ALT stigning, HANDLING) и уровня билирубина, ændringer i smag.

Den åndedrætsorganerne: nasal kongestion, åndedrætsbesvær, når det gives i høje doser (tab af selektivitet) og / eller hos disponerede patienter – laringo- og bronkospasme.

På den del af det endokrine system: giperglikemiâ (hos patienter med ikke-insulinafhængig diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patienter, modtager insulin), hypothyroide tilstand.

Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni (usædvanlig blødning og blødning), agranulocytose, leukopeni.

På den del af bevægeapparatet: rygsmerter, artralgi, kramper i lægmusklerne.

På den del af det reproduktive system: svækkelsen af ​​libido, reduceret potens.

Allergiske reaktioner : kløe, udslæt, nældefeber.

Dermatologiske reaktioner: øget svedtendens, dermahemia, udslæt, psoriasiformt hudreaktioner, forværring af psoriasis symptomer, alopeci.

Effekt på fosteret: intrauterin vækst, gipoglikemiâ, bradykardi.

Andre: tilbagetrækning (stigende angina anfald, forhøjet blodtryk), повышение содержания ТГ.

Kontraindikationer

- Stød (incl. kardiogent);

- Skjul;

- Lungeødem;

- Akut hjertesvigt;

- Kronisk hjertesvigt dekompensation;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokade;

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (uden tegn på hjertesvigt);

- Hypotension (systolisk blodtryk <100 mmHg., især i myokardieinfarkt);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;

- Sene stadier af perifere kredsløbsforstyrrelser, Raynauds sygdom;

- Fæokromocytom (uden samtidig anvendelse af alfa-blokkere);

- Metabolisk acidose;

— депрессия;

— одновременное назначение ингибиторов МАО (undtagen MAO-B-hæmmer);

- Barndommen og ungdommen op 18 år;

- Overfølsomhed over for lægemidlet;

- Overfølsomhed over for andre beta-blokkere.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью, kronisk nyreinsufficiens, миастенией, tyreotoksikose, sukkersyge, AV blokade grad jeg, psoriaze; при указаниях в анамнезе на депрессию, allergiske reaktioner; ældre patienter.

Graviditet og amning

Назначение препарата при беременности и в период лакатции возможно только в том случае, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret eller barn.

Forsigtig

Контроль за пациентами, принимающими препарат Бисогамма^®, включает измерение ЧСС и АД (i begyndelsen af ​​behandlingen – daglige, derefter 1 en gang hver 3-4 Månedens), foretage et elektrokardiogram, определение уровня глюкозы в крови при сопутствующем сахарном диабете (1 en gang hver 4-5 Måneder). Hos ældre patienter, anbefales det at overvåge nyrefunktionen (1 en gang hver 4-5 Måneder). Uddanne patienten teknik til optælling HR og instruere på nødvendigheden af medicinske konsultationer med en puls mindre end 50 u. / min. Før behandling anbefales undersøgelse af åndedrætsfunktionen hos patienter med en historie af bronkopulmonær historie.

Cirka 20% patienter med slagtilfælde beta-adrenoblokatora ineffektive. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR mindre 100 уд/мин.) og øget endelige diastoliske volumen af venstre ventrikel, что нарушает субэндокардиальный кровоток.

I tilfælde af ældre patienter stigende bradykardi (mindre 50 u. / min.), выраженного понижения АД (systolisk BP nedenfor 100 mmHg.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Afskaffelsen af ​​en gradvis, reducere dosis for 2 uger eller mere (reducere dosis ved 25% i 3-4 dag).

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические симптомы тиреотоксикоза (f.eks, taxikardiju). Резкая отмена препарата Бисогамма^® у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, Da evnen til at forbedre symptomerne.

При сахарном диабете Бисогамма^® может маскировать тахикардию, induceret hypoglykæmi. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Måske den øgede sværhedsgrad overfølsomhedsreaktioner og manglen på effekt af konventionelle doser af adrenalin med forværret allergisk historie.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат Бисогамма^® bør afskaffes for 48 timer før starten af generel anæstesi. Hvis patienten har taget medicinen før operationen, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Gensidig aktivering af vagus nerve kan eliminere I / atropin (1-2 mg).

Stoffer, at nedbringe lagerbeholdningerne af katekolaminer (incl. reserpin), kan forstærke virkningen af ​​betablokkere, så patienterne, træffer sådanne lægemiddelkombinationer, должны находиться под постоянным наблюдением врача для своевременного контроля выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Overdosering er farlig udvikling af bronkospasme.

При применении в комбинации с клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Patienter, ved hjælp af kontaktlinser, Vi bør tage hensyn til, что на фоне лечения Бисогаммой^® возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламииов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, antinukleære antistoffer.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: ventrikulære præmature slag, vыrazhennaya bradykardi, AV блокада, markant reduktion i blodtrykket, kongestivt hjertesvigt, cyanose af negle af fingre eller hænder, åndedrætsbesvær, bronkospasme, svimmelhed, besvimelse, kramper.

Behandling: maveskylning og udnævnelse af adsorberende stoffer. Symptomatisk terapi: при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 mg atropin, adrenalin, eller iscenesætte en midlertidig pacemaker; Når ventrikulære ekstrasystoler – lidokain (narkotika IA klasse gælder ikke). При снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; hvis der ikke er tegn på lungeødem – I / O-løsninger plazmozameschayuschie, den manglende effektivitet af – administration af epinephrin, dopamin, doʙutamina (at opretholde kronotropisk og inotrope effekter og fjerne signifikant fald i blodtrykket); Hjertefejl – hjerteglykosider, Vanddrivende, glucagon; Når kramper – i / diazepam; Når bronhospazme – beta₂-adrenostimulyatorov indånding.

Lægemiddelinteraktioner

Allergener, anvendes til immunterapi, eller allergenekstrakter for hudprøver øger risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaktioner eller anafylaksi hos patienter, modtager bisoprolol.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций у пациентов, modtager bisoprolol.

Phenytoin i i / i indledningen, lægemidler til inhalation generel anæstesi (carbonhydridderivater) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, modtager bisoprolol.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, maskering symptomerne på at udvikle hypoglykæmi (taxikardiju, forhøjet blodtryk).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (undtagen difillina) og øger deres koncentration i plasma, især hos patienter med oprindeligt øget clearance af theophyllin under indflydelse af rygning.

Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (forsinkelse af natriumioner og blokaden af ​​prostaglandinsyntesen i nyrerne), SCS og østrogener (forsinkelse af natriumioner).

Hjerteglykosider, methyldopa, reserpin og guanfacin, blokkere langsomme calciumkanaler (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмики при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokade, hjerteinsufficiens og kongestivt hjertesvigt.

При одновременном применении с нифедипином возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении с бисопрололом диуретики, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, og andre antihypertensive lægemidler kan forårsage et meget stort fald i blodtrykket.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Tre- og tetracykliske antidepressiva, antipsykotiske lægemidler (neuroleptika), ethanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.

Anbefales ikke samtidig anvendelse med MAO-hæmmere på grund af en betydelig stigning i den hypotensive handling, en pause i behandlingen mellem modtagelsen af ​​MAO-hæmmere og bisoprolol må ikke være mindre end 14 dage.

Негидрированные алкалоиды спорыньи (incl. ergotamin) при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Sulfasalazin øger koncentrationen af ​​bisoprolol i blodplasma.

Rifampicin reducerer T_1/2 bisoprolol.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed - 3 år.