Biol

Aktivt materiale: Bisoprolol
Da ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: LEK d.d. (Slovenien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne lysegult, omgang, linseformet, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 5” en anden; af præsentationer – hvid.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, calciumhydrogenphosphat, majsstivelse, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, Kolloid vandfri silica.

Sammensætningen af ​​coatingfilmen: lactosemonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, макрогол-4000, краситель железа (III) oxid gul.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne gul farve, omgang, linseformet, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 10” en anden; af præsentationer – hvid.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, calciumhydrogenphosphat, majsstivelse, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, Kolloid vandfri silica.

Sammensætningen af ​​coatingfilmen: lactosemonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, макрогол-4000, краситель железа (III) oxid gul, краситель железа (III) оксид красный.

10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (5) – pakker pap.
10 PC. – blærer (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Selektiv beta₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Det reducerer plasmareninaktivitet, reducere myocardial oxygenforbrug, Det reducerer hjertefrekvens i hvile og under træning. Det har hypotensive, antiarytmisk og antianginal. Blokering i lave doser β₁-adrenerge receptorer i hjertet, reducerer dannelsen af ​​catecholaminer stimuleret cAMP fra ATP, reducerer intracellulære calcium-ion strøm, Det har en negativ chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt. Угнетает проводимость и возбудимость, bremser atrioventrikulær overledning. PR i den første 24 h af lægemiddelpartiklerne stigninger (som følge af gensidig stigning i aktiviteten af ​​α-adrenerg stimulation og fjernelse af β₂-adrenoreceptorov), som gennem 1-3 d vender tilbage til den oprindelige, og forlænget udnævnelsen af ​​reduceret.

Den hypotensive virkning er forbundet med et fald i hjertets minutvolumen, sympatisk stimulering af perifere kar, nedsat aktivitet af renin-angiotensin-systemet (er mere vigtigt for patienter med baseline hypersekretion af Renin), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). Når hypertension effekt efter 2-5 dage, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 Måneder.

Antianginalny effekt er forårsaget af et fald i behov af ilt som følge af ureženiâ kurver og mindske kontraktilitet, forlængelse af diastole, forbedring myocardial perfusion. På bekostning af øget diastolisk sluttryk i venstre ventrikel og øget trækstyrke ventrikulære muskelfibre kan øge iltforbrug, især hos patienter med kronisk hjertesvigt.

Antiaritmicski effekt er på grund af fjernelse af aritmogennyh faktorer (takykardi, øget aktivitet af det sympatiske nervesystem, øget cAMP, hypertension), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (hovedsageligt i antegrad og, mindre, i retrograd retning gennem AV-knuden) og på flere ruter.

Når de anvendes i høje terapeutiske doser, I modsætning til ikke-selektive betablokkere, Det har en mindre udtalt virkning på organerne, содержащие b₂-adrenoreceptory (bugspytkirtel, skeletmuskel, glatte muskelceller perifere arterier, bronchiale og livmoder) og kulhydratstofskiftet. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. Efter at øge dosis ovenfor giver terapeutiske beta₂-adrenoceptor blokerende handling.

Farmakokinetik

Absorption

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, måltid ingen effekt på absorption. Biotilgængelighed – om 90%. T_max plasma – 2-4 timer efter indtagelse.

Распределение и распределение

Bindingen til plasmaproteiner – 26-33%. Det metaboliseres i leveren, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, в небольших количествах выделяется с грудным молоком

Fradrag

T_1/2 er 9-12 ingen, что делает возможным применение препарата 1 tid / dag. Rapporter nyhederne (50% i uændret form,), mindre 2% – gennem tarmen.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

- CHD (forebyggelse af anginaanfald).

Dosisregime

Tabletterne skal tages om morgenen, uanset måltidet, не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости

På hypertension og angina во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. Den indledende daglige dosis er 5 mg (Sommetider 2.5 mg) 1 tid / dag, hvis det er nødvendigt, øge dosis til 10 mg 1 tid / dag. Den maksimale daglige dosis – 20 mg.

I patienter med svær nyresvigt (CC mindre end 20 ml / min) или с выраженными нарушениями функции печени Den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 10 mg.

Коррекции дозы для ældre patienter sædvanligvis ikke nødvendig, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 mg / dag.

Side effekt

Биол^® generelt veltolereret. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.

CNS: træthed, svaghed, asteni, svimmelhed, hovedpine, søvnforstyrrelser, mareridt, psykiske lidelser (depression), paræstesi i ekstremiteter (hos patienter med claudicatio intermittens og Raynauds syndrom), nedsat koncentrationsevne, myasthenia, rysten.

På den del af orglet af synet: synshandicap, reduceret sekretion af tårevæske (at overveje, når iført kontaktlinser), tørhed og ømhed i øjne, conjunctivitis.

Hjerte-kar-system: ortostatisk hypotension, brystsmerter, sinusovaya bradykardi, ledningsforstyrrelser infarkt, AV блокада, tilbagetrækning (stigende angina anfald, forhøjet blodtryk), manifestation af vasospasme (усиление нарушений периферического кровообращения, kulde i de nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), udvikling (forværring) течения хронической сердечной недостаточности.

Fra fordøjelsessystemet: tørhed af mundslimhinden, kvalme, opkastning, dyspepsi, diarré, ændring i smag, unormal leverfunktion (симптомы холестаза), hepatitis, øgede ALT niveauer, IS, bilirubin.

Den åndedrætsorganerne: nasal kongestion, pharyngitis, rhinitis, bihulebetændelse, hoste, hos disponerede patienter – laringo- og bronkospasme.

For huden: øget svedtendens, dermahemia, udslæt, psoriasiformt hudreaktioner, forværring af psoriasis symptomer, alopeci.

Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt, nældefeber.

Andre: øget svedtendens, rygsmerter, artralgi, muskelsmerter, seksuel dysfunktion, dizurija, giperglikemiâ (hos patienter med ikke-insulinafhængig diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patienter, modtager insulin), hypothyroide tilstand, øgede triglyceridniveauer.

Kontraindikationer

— udtrykt arteriel gipotenzia (systolisk blodtryk mindre end 90 mm Hg. Art., især i myokardieinfarkt);

- Akut hjertesvigt, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- Kardiogent shock; kollaps, lungeødem;

- AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blokade;

syg sinus syndrom;

— выраженная синусовая брадикардия (HR mindre 50 u. / min);

— тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, Raynauds sygdom;

- Samtidig MAO-hæmmere (bortset fra MAO type b);

- Metabolisk acidose;

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (historie);

- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

FRA forsigtighed:

- Svært nedsat leverfunktion;

- Svær nyreinsufficiens;

- Tyreotoksikose;

- Psoriasis;

- Myasthenia;

— AV- блокада I степени;

- Prinzmetal angina;

— депрессия (incl. historie);

- Fæokromocytom (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);

- Diabetes;

— общая анестезия/оперативное вмешательство;

— тяжелые аллергические реакции (historie).

Graviditet og amning

Применение Биола^® Graviditet må kun, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Forsigtig

Не следует резко прерывать лечение Биолом^® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Afskaffelsen af ​​en gradvis, снижая дозу на 25% hver 3-4 dag.

Overvågning af patienter, принимающими Биол^®, bør omfatte måling af puls og blodtryk (i begyndelsen af ​​behandlingen – daglige, derefter – 1 en gang hver 3-4 Måneder), EKG, определение уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 en gang hver 4-5 Måneder). Uddanne patienten teknik til optælling HR og instruere på nødvendigheden af medicinske konsultationer med en puls mindre end 50 u. / min.

I tilfælde af ældre patienter stigende bradykardi (HR mindre 50 u. / min.), signifikant fald i blodtrykket (systolisk blodtryk mindre end 100 mmHg.), AV-blokade, nødvendigt at reducere dosis eller stoppe behandlingen. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У больных с феохромоцитомой возможен риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (hvis der ikke tidligere opnået effektiv alpha adrenoblockade).

Бисопролол может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (f.eks, taxikardiju).

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, induceret hypoglykæmi. I kontrast, nonselective beta-adrenoblokatorov, næsten ingen stigning insulin-induceret hypoglykæmi og forsinke genetablering af blodglucosekoncentrationen til normale niveauer.

Syg, ved hjælp af kontaktlinser, Vi bør tage hensyn til, denne behandling kan reducere slezna væske.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Биола^®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 timer før starten af generel anæstesi. Если больной принял Биол^® før operationen, препарат для общей анестезии следует подбирать с минимально отрицательным инотропным действием.

Gensidig aktivering af vagus nerve kan eliminere I / atropin (1-2 mg).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями кардиоселективные адреноблокаторы можно назначать в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств; передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Stoffer, at nedbringe lagerbeholdningerne af katekolaminer (incl. reserpin), kan forstærke virkningen af ​​betablokkere, så patienterne, træffer sådanne lægemiddelkombinationer, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Биол^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; antinukleære antistoffer.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

I den periode, behandlingen skal være forsigtig, når du kører og besættelse af andre potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: arytmi, ventrikulære præmature slag, vыrazhennaya bradykardi, AV блокада, markant reduktion i blodtrykket, akut hjertesvigt, gipoglikemiâ, acrocyanosis, åndedrætsbesvær, bronkospasme, svimmelhed, besvimelse, kramper.

Behandling: maveskylning og udnævnelse af adsorberende stoffer. Symptomatisk terapi: Når avanceret AV-blokade – в/в введение атропина (1-2 mg), adrenalin, eller iscenesætte en midlertidig pacemaker; Når ventrikulære ekstrasystoler – lidokain (препараты I A класса не применяются); med faldet i ad – patienten skal være i en position af Trendelenburg; hvis der ikke er tegn på lungeødem – I / O-løsninger plazmozameschayuschie, den manglende effektivitet af – administration af epinephrin, dopamin, doʙutamina (для поддержания хронотропного и инотропного действия); Hjertefejl – hjerteglykosider, Vanddrivende, glucagon; Når kramper – i / diazepam; Når bronhospazme – beta₂-адреномиметики ингаляционно.

Lægemiddelinteraktioner

Allergener, anvendes til immunterapi (или экстракты аллергенов для кожных проб) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, modtager bisoprolol.

Hjerteglykosider, methyldopa, reserpin og guanfacin, blokkere langsomme calciumkanaler (verapamil, diltiazem), amiodaron og andre antiarytmika øger risikoen for udvikling eller forværring af bradykardi, AV-blokade, hjerteinsufficiens og kongestivt hjertesvigt.

Vanddrivende, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Phenytoin i i / i indledningen, lægemidler til inhalation generel anæstesi (carbonhydridderivater) cardiodepressive øge sværhedsgraden af ​​handlingen og sandsynligheden for BP reduktion.

Бисопролол маскирует адренергические симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии (f.eks, taxikardiju).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (undtagen difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, især hos patienter med oprindeligt øget clearance af theophyllin under indflydelse af tobaksrygning.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), SCS og østrogener (forsinkelse af natriumioner).

Udvider virkning nedepoliarizuth miorelaksantov og antikoagulyannetary kumarinov effekten.

Tre- og tetracykliske antidepressiva, antipsykotika (neuroleptika), ethanol, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Anbefales ikke samtidig anvendelse med MAO-hæmmere på grund af en betydelig stigning i den hypotensive handling, en pause i behandlingen mellem modtagelsen af ​​MAO-hæmmere og bisoprolol må ikke være mindre end 14 dage.

Ikke-hydrogenerede ergotalkaloider øger risikoen for perifere kredsløbsforstyrrelser.

Sulfasalazin øger koncentrationen af ​​bisoprolol i blodplasma.

Rifampicin forkorter T_1/2 bisoprolol.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Holdbarhed – 4 år. Må ikke anvendes efter den udløbsdato, på pakken.