BIDOP

Aktivt materiale: Bisoprolol
Da ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: NICHE GENERICS Limited (Storbritannien)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, belagt светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, omgang, linseformet, mærket “IN 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, krospovydon, краситель PB 27812 gul (lactosemonohydrat, jernoxid gul), краситель PB 27215 бежевый (lactosemonohydrat, rød jernoxid, jernoxid gul).

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Piller, belagt светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, omgang, linseformet, mærket “IN 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, krospovydon, краситель PB 27812 gul (lactosemonohydrat, jernoxid gul), краситель PB 27215 бежевый (lactosemonohydrat, rød jernoxid, jernoxid gul).

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.
14 PC. – blærer (4) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Selektiv beta₁-blokker uden intrinsic sympatomimetisk aktivitet, Det har ikke handlingen membranstabiliserende. Det reducerer plasmareninaktivitet, reducere myocardial oxygenforbrug, reducere hjertefrekvens (i hvile og under træning). Det har hypotensive, antiarytmisk og antianginal. Blokering i lave doser β₁-adrenerge receptorer i hjertet, reducerer dannelsen af ​​catecholaminer stimuleret cAMP fra ATP, reducerer intracellulære calcium-ion strøm, Det har en negativ chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrop effekt, undertrykker ledningsevne og angst, reducerer myokardiets kontraktilitet.

Med stigende doser af beta har₂-adrenoceptor blokerende handling.

I begyndelsen af brugen af narkotika, første 24 ingen, ОПСС увеличивается (som følge af gensidig stigning i aktiviteten af ​​α-adrenerg stimulation og fjernelse af β₂-adrenoreceptorov), igennem 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Den hypotensive virkning er forbundet med et fald i hjertets minutvolumen, sympatisk stimulering af perifere kar, nedsat aktivitet af renin-angiotensin-systemet (er mere vigtigt for patienter med baseline hypersekretion af Renin), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 dage, stabil drift – igennem 1-2 Måneder.

Antianginalny effekt er forårsaget af et fald i behov af ilt som følge af ureženiâ kurver og mindske kontraktilitet, forlængelse af diastole, forbedring myocardial perfusion. På bekostning af øget diastolisk sluttryk i venstre ventrikel og øget trækstyrke ventrikulære muskelfibre kan øge iltforbrug, især hos patienter med kronisk hjertesvigt.

Antiaritmicski effekt er på grund af fjernelse af aritmogennyh faktorer (takykardi, øget aktivitet af det sympatiske nervesystem, øget cAMP, hypertension), mindske hastigheden af spontan excitation af sinus og èktopičeskogo pacemakere og aftagende AV overledning (hovedsageligt i antegrad og, mindre, в ретроградном направлениях через AV узел) og på flere ruter.

Når de anvendes i høje terapeutiske doser, I modsætning til ikke-selektive betablokkere, Det har en mindre udtalt virkning på organerne, содержащие b₂-adrenoreceptory (bugspytkirtel, skeletmuskel, glatte muskelceller perifere arterier, bronchiale og livmoder) og kulhydratstofskiftet, Det forårsager ikke en forsinkelse af natriumioner i kroppen; sværhedsgraden af atherogene handlinger ikke anderledes end aktionerne af propranolol.

Når de anvendes i høje doser (200 mg, og mere) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, hovedsageligt, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Farmakokinetik

Absorption

Absorption – 80-90%, måltid ingen effekt på absorption. C_max i blodplasmaet gennem 2-4 ingen.

Distribution

Bindingen til plasmaproteiner – 26-33%.

Permeabiliteten af ​​BBB og placentabarrieren – lav, секреция с грудным молоком – lav.

Metabolisme og udskillelse

Det metaboliseres i leveren.

T_1/2 – 9-12 ingen. Rapporter nyhederne – 50% i uændret form,, mindre 2% galden.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

- Forebyggelse af angina-anfald.

Dosisregime

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 tid / dag, morgen, fastende. Hvis det er nødvendigt, øge dosis til 10 mg 1 tid / dag. Den maksimale daglige dosis – 20 mg / dag.

Для пациентов с nedsat nyrefunktion mindst QC 20 ml / min eller svært nedsat leverfunktion den maksimale daglige dosis – 10 mg.

Таблетки принимают не разжевывая.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: træthed, svaghed, svimmelhed, hovedpine, søvnforstyrrelser, depression, angst, forvirring eller kortvarig hukommelsestab, hallucinationer, asteni, myasthenia, paræstesi i ekstremiteter (hos patienter med claudicatio intermittens og Raynauds syndrom), rysten.

Fra sanserne: sløret syn, reduceret sekretion af tårevæske, tørhed og ømhed i øjne, conjunctivitis.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: sinusovaya bradykardi, hjerteslag, ledningsforstyrrelser infarkt, AV блокада (indtil udviklingen af ​​en komplet cross-blokade og hjertesvigt), Arytmi, svækkelse af myokardie kontraktilitet, udvikling (forværring) kronisk hjertesvigt (hævelse af ankler, stoppe; åndenød), fald i blodtrykket, ortostatisk hypotension, manifestation af vasospasme (forøgede perifere kredsløbsforstyrrelser, kulde i de nedre ekstremiteter, Raynauds syndrom), brystsmerter.

Fra fordøjelsessystemet: tørhed af mundslimhinden, kvalme, opkastning, mavesmerter, forstoppelse eller diarré, unormal leverfunktion (mørk urin, gul hud eller sclera, kolestase), ændringer i smag, hepatitis.

Den åndedrætsorganerne: nasal kongestion, åndedrætsbesvær, når det gives i høje doser (tab af selektivitet) og / eller hos disponerede patienter – laringo- og bronkospasme.

På den del af det endokrine system: giperglikemiâ (hos patienter med ikke-insulinafhængig diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patienter, modtager insulin), hypothyroide tilstand.

Allergiske reaktioner: kløe, udslæt, nældefeber.

Dermatologiske reaktioner: øget svedtendens, dermahemia, udslæt, psoriasiformt hudreaktioner, forværring af psoriasis symptomer.

Fra laboratorieparametre: trombocytopeni (usædvanlig blødning og blødning), agranulocytose, leukopeni, ændringer i aktiviteten af leverenzymer (повышение ACT, GOLD), bilirubin, triglycerider.

Andre: rygsmerter, artralgi, svækkelsen af ​​libido, reduceret potens, tilbagetrækning (stigende angina anfald, forhøjet blodtryk).

Kontraindikationer

- Stød (в том числе кардиогенный);

- Skjul;

- Lungeødem;

- Akut hjertesvigt;

- Kronisk hjertesvigt dekompensation (incl. kardiogent shock);

— AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya blokade;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (uden tegn på hjertesvigt);

- Hypotension (systolisk blodtryk mindre end 100 mmHg., især i myokardieinfarkt);

- Astma og KOL historie;

- Samtidig MAO-hæmmere (bortset fra MAO type b);

- Sene stadier af perifere kredsløbsforstyrrelser;

-Raynauds sygdom;

- Fæokromocytom (uden samtidig anvendelse af alfa-blokkere);

- Metabolisk acidose;

- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

FRA forsigtighed следует применять при печеночной недостаточности, kronisk nyresvigt, myasthenia, tyreotoksikose, sukkersyge, AV -блокаде I степени, psoriaze, depression (incl. historie), hos ældre patienter.

Graviditet og amning

Anvendelse af lægemidlet under graviditet og amning er kun muligt, hvis, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, гипогликемию, ʙradikardiju.

Forsigtig

Overvågning af patienter, принимающими бисопролол, bør omfatte måling af puls og blodtryk (i begyndelsen af ​​behandlingen – daglige, derefter 1 en gang hver 3-4 Måneder), foretage et elektrokardiogram, bestemmelse af blodsukkeret hos patienter med diabetes mellitus (1 en gang hver 4-5 Måneder). Ældre patienter opfordres til at overvåge nyrefunktion (1 en gang hver 4-5 Måneder).

Uddanne patienten teknik til optælling HR og instruere på nødvendigheden af medicinske konsultationer med en puls mindre end 50 u. / min.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Cirka 20% patienter med slagtilfælde beta-adrenoblokatora ineffektive. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR mindre 100 u. / min) og øget endelige diastoliske volumen af venstre ventrikel, overtræder subèndokardial′nyj blodgennemstrømning.

Rygere effektiviteten af beta-adrenoblokatorov nedenfor.

Syg, ved hjælp af kontaktlinser, Vi bør tage hensyn til, denne behandling kan reducere slezna væske.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (hvis der ikke tidligere opnået effektiv alpha adrenoblockade).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (f.eks, taxikardiju). Pludselig fjernelse i patienter med tyreotoksikose er kontraindiceret, Da evnen til at forbedre symptomerne.

Diabetes kan maskere takykardi, induceret hypoglykæmi. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Måske den øgede sværhedsgrad overfølsomhedsreaktioner og manglen på effekt af konventionelle doser af adrenalin med forværret allergisk historie.

I tilfælde af nødvendighed af at gennemføre den planlagte kirurgiske behandling hejse stof tilbringe for 48 timer før starten af generel anæstesi. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Gensidig aktivering af vagus nerve kan eliminere I / atropin (1-2 mg).

Stoffer, at nedbringe lagerbeholdningerne af katekolaminer (incl. reserpin), kan forstærke virkningen af ​​betablokkere, så syg, træffer sådanne lægemiddelkombinationer, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Patienter med bronhospastičeskimi sygdomme kan henføres til cardioselektivee i tilfælde af intolerance adrenoblokatora og/eller ineffektivitet af anden blodtrykssænkende medicin. Overdosering er farlig udvikling af bronkospasme.

I tilfælde af ældre patienter stiger bradykardi (mindre 50 u. / min), выраженного понижения АД (systolisk BP nedenfor 100 mmHg.), AV blokade, bronkospasme, ventrikulære arytmier, alvorlige krænkelser af lever og nyrer til at reducere dosis eller stoppe behandlingen.

Det anbefales at afbryde terapi i udviklingen af depression.

Må ikke brat afbryde behandlingen på grund af risikoen for alvorlige arytmier og myokardieinfarkt. Afskaffelsen af ​​en gradvis, reducere dosis for 2 uger eller mere (reducere dosis ved 25% i 3-4 dag). Bør ophæves før testindhold i blodet og urinen katekolaminer, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; antinukleære antistoffer.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

I den periode, behandlingen skal være forsigtig, når du kører og besættelse af andre potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: arytmi, ventrikulære præmature slag, vыrazhennaya bradykardi, AF блокада, fald i blodtrykket, kongestivt hjertesvigt, cyanose af negle af fingre eller hænder, åndedrætsbesvær, bronkospasme, svimmelhed, besvimelse, kramper.

Behandling: maveskylning og udnævnelse af adsorberende stoffer; simptomaticheskaya terapi: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg atropin, adrenalin, eller iscenesætte en midlertidig pacemaker; Når ventrikulære ekstrasystoler – lidokain (препараты I A класса не применяются); med faldet i ad – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; hvis der ikke er tegn på lungeødem, – I / O-løsninger plazmozameschayuschie, den manglende effektivitet af – administration af epinephrin, dopamin, doʙutamina (at opretholde kronotropisk og inotrope effekter og fjerne signifikant fald i blodtrykket); Hjertefejl – hjerteglykosider, Vanddrivende, glucagon; при судорогах – в/в диазепам; Når bronhospazme – beta₂-adrenostimulyatorov indånding.

Lægemiddelinteraktioner

Allergener, anvendes til immunterapi, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, modtager bisoprolol.

Tilsat jod rentgencontrastnye lægemidler til på/i indledningen øger risikoen for anafylaktiske reaktioner.

Phenytoin i i / i indledningen, lægemidler til inhalation generel anæstesi (carbonhydridderivater) cardiodepressive øge sværhedsgraden af ​​handlingen og sandsynligheden for BP reduktion.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, maskering symptomerne på at udvikle hypoglykæmi (taxikardiju, forhøjet blodtryk).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (undtagen difillina) og øger deres koncentration i plasma, især hos patienter med i første omgang forhøjede theophyllin er dette påvirket af rygning.

Gipotenzivny effekt NPVS svække (forsinkelse af natriumioner og blokaden af ​​prostaglandinsyntesen i nyrerne), SCS og østrogener (forsinkelse af natriumioner).

Hjerteglykosider, methyldopa, reserpin og guanfacin, blokkere langsomme calciumkanaler (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV blokade, hjerteinsufficiens og kongestivt hjertesvigt. Nifedipin kan føre til en betydelig reduktion af blodtrykket.

Vanddrivende, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, og andre antihypertensive lægemidler kan forårsage et meget stort fald i blodtrykket.

Udvider virkning nedepoliarizuth miorelaksantov og antikoagulyannetary kumarinov effekten.

Tre- og tetracykliske antidepressiva, antipsykotiske lægemidler (neuroleptika), ethanol, sedativa og hypnotika narkotika øger CNS depression.

Anbefales ikke samtidig anvendelse med MAO-hæmmere på grund af en betydelig stigning i den hypotensive handling, en pause i behandlingen mellem modtagelsen af ​​MAO-hæmmere og bisoprolol må ikke være mindre end 14 dage.

Ikke-hydrogenerede ergotalkaloider øger risikoen for perifere kredsløbsforstyrrelser.

Ergotamin øger risikoen for perifere kredsløbsforstyrrelser; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C. Holdbarhed – 3 år.