BETALOK

Aktivt materiale: Metoprolol
Da ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): i20, I21, I47.1
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: ASTRAZENECA AB (Sverige)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Løsningen for på / i klar, farveløs.

Hjælpestoffer: natriumchlorid, vand d / og.

5 ml – farveløse hætteglas (5) – bakker, plast (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Kardioselektive beta₁-blokker uden intrinsic sympatomimetisk aktivitet. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Det betyder, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета₂-adrenomimetik. При совместном применении с бета₂-адреномиметиками Беталок^® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, end ikke-selektive betablokkere.

Метопролол в меньшей степени, end ikke-selektive betablokkere, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок^® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (under 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок^® reducere hjertefrekvens.

Farmakokinetik

Metabolisme

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Fradrag

Gennemsnitlig T_1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ingen. Om 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Vidnesbyrd

— наджелудочковая тахикардия;

— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Dosisregime

På наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) med hastighed 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).

Med det formål at профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него præparat administreres i / dosis 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Den maksimale dosis – 15 mg (15 ml). Igennem 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Беталок^® ЗОК) для приема внутрь в дозе 50 mg hver 6 h for 48 ingen.

I patienter nedsat nyrefunktion dosisjustering er ikke nødvendig.

I patienter med nedsat leverfunktion обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, dosisjustering er ikke nødvendig. Men, på тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

I ældre patienter dosisjustering er ikke nødvendig.

Side effekt

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Tit – >10%, tit – 1-9.9%, Sommetider – 0.1-0.9%, sjældent – 0.01-0.09%, sjældent – < 0.01%.

Hjerte-kar-system: tit – bradykardi, постуральная артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), kolde ekstremiteter, hjertebanken; Sommetider – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV blokade grad jeg, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; sjældent – другие нарушения проводимости, Arytmi; sjældent – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Fra den centrale og perifere nervesystem: Tit – træthed; tit – svimmelhed, hovedpine; Sommetider – paræstesi, kramper, depression, nedsat evne til at koncentrere, døsighed eller søvnløshed, mareridt; sjældent – øget nervøs irritabilitet, angst; sjældent – нарушения памяти/амнезия, depression, hallucinationer.

Fra fordøjelsessystemet: tit – kvalme, mave smerter, diarré, forstoppelse; Sommetider – opkastning; sjældent – mundtørhed, unormal leverfunktion.

Fra det hæmatopoietiske system: sjældent – trombocytopeni.

Den åndedrætsorganerne: tit – åndenød på anstrengelse; Sommetider – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; sjældent – rhinitis.

På den del af bevægeapparatet: sjældent – artralgi.

Fra sanserne: sjældent – sløret syn, сухость и/или раздражение глаз, conjunctivitis; sjældent – tinnitus, smagsforstyrrelser.

Dermatologiske reaktioner: Sommetider – udslæt (в виде крапивницы), øget svedtendens; sjældent – hårtab; sjældent – lysfølsomhed, forværring af psoriasis.

Andre: sjældent – импотенция/сексуальная дисфункция; Sommetider – vægtøgning.

Беталок^® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.

Kontraindikationer

- AV-блокада II и III степени;

- hjertesvigt i dekompensationstrinnet;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- Kardiogent shock;

— выраженные нарушения периферического кровообращения (incl. при угрозе гангрены);

- Hypotension;

— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;

— пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (incl. verapamil);

- Barndommen og ungdommen op 18 år (lægemidlets effektivitet og sikkerhed er ikke blevet fastslået);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

FRA forsigtighed применять препарат при AV-блокаде I степени, Prinzmetal angina, при ХОБЛ (emfysem, kronisk obstruktiv bronkitis, bronkial astma), for patienter med diabetes, svær nyreinsufficiens.

Graviditet og amning

Как и большинство препаратов, Беталок^® не следует назначать при беременности и в период лактации (amning), undtagen, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, f.eks, брадикардию у плода, новорожденных или детей, ammet, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.

При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, и бета-блокирующее действие у ребенка, ammet, являются незначительными.

Forsigtig

Patienter, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета₂-адреномиметика.

При применении бета₁-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Patienter, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока^® необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Lægemidlet bør administreres med forsigtighed til patienter, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.

Patienter, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Patienter, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок^® следует назначить альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.

Anvendelse i Pediatrics

Опыт применения Беталока^® у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Overdosis

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 år, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Reception 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Reception 1.4 og g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, henholdsvis. Reception 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Symptomer: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, men nogle gange, især hos børn og unge, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradykardi, AV-блокада I-III степени, asistolija, markant reduktion i blodtrykket, слабая периферическая перфузия, hjertefejl, kardiogent shock, угнетение функции легких, apnø, øget træthed, нарушение и потеря сознания, rysten, kramper, øget sved, paræstesi, bronkospasme, kvalme, opkastning, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (især hos børn) eller hyperglykæmi, hyperkaliæmi; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, antihypertensiva, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 – 120 minutter efter administration.

Behandling: в случае приема препарата внутрь – udnævnelsen af ​​aktivt kul, Hvis det er nødvendigt – ventrikelskylning.

Atropyn (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

Hvis det er nødvendigt, – luftvejs support (Intubation) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / i, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Lægemiddelinteraktioner

Метопролол является субстратом CYP2D6, i denne forbindelse, præparater, ингибирующие CYP2D6, (quinidin, terʙinafin, paroxetin, fluoxetin, sertralin, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Kombination, которых следует избегать

Barbitursyrederivater: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenon: при назначении пропафенона 4 patienter, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 tid, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Sandsynligvis, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (atenolola, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Kombination, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок^®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodaron: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 amiodaron (50 dage), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

NSAID: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 gange. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Adrenalin (adrenalin): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Forventet, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Tilsyneladende, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Phenylpropanolamin:фенилпропаноламин (норэфедрин) enkeltdosis 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Quinidin: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% befolkningen), ringer, hovedsageligt, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Det antages, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampicin: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, selektive serotonin reuptake hæmmere, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Patienter, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (øjendråber) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Holdbarhed – 5 år.