АЗАРАН
Aktivt materiale: Ceftriaxon
Da ATH: J01DD04
CCF: III generations cefalosporiner
ICD-10-koder (vidnesbyrd): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, I33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73,0, Z29,2
Producent: HEMOFARM A.D. (Serbien)
Doseringsform, sammensætning og emballage
Pulver til I / O, og / m fra hvid til hvid med en gullig farvetone.
| 1 fl. | |
| ceftriaxon (natriumsalt) | 1 g |
Klare glasflasker (1) – pakker pap.
Klare glasflasker (10) – pakker pap.
Klare glasflasker (50) – pakker pap.
Farmakologisk virkning
Cephalosporin III generation af bredspektrede til parenteral indgivelse. Effektiv bakteriedræbende, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, produceret af de fleste grampolaugitionah gramotricationah og bakterier.
Aktiv mod gram-positive aerobe bakterier: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; gramotricationah aerobe bakterier: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incl. stammer, penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incl. stammer, penicillinase), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus er vidunderlig, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp. (incl. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (incl. Vibrio kolerae), Yersinia spp. (incl. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (nogle stammer); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (incl. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
C stof resistente метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).
Farmakokinetik
Absorption og distribution
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Airways, knogler, leddene, мочевыводящий тракт, hud, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.
При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg 1 г Cmax i plasma er 38 ug / ml 76 ug / ml, på / i en dosis 500 mg, 1 og g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml. У взрослых через 2-24 h efter injektion af lægemidlet i en dosis 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.
Vd er 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), børn – 0.3 l / kg.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
Fradrag
T1/2 er 6-9 ingen, så du kan bruge stoffet 1 tid / dag.
Плазменный клиренс – 0.58-1.45 l /, почечный клиренс – 0.32-0.73 l /.
У взрослых пациентов течение 48 ingen 50-60% stoffet er udskilte nyrerne i en uændret form, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
У новорожденных детей почками экскретируется около 70% produkt.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (alder 75 år), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 stiger markant.
Patienter, hæmodialyse (CC 0-5 ml / min), T1/2 er 14.7 ingen; CC 5-15 ml / min – 15.7 ingen; CC 16-30 ml / min – 11.4 ingen; CC 31-60 ml / min – 12.4 ingen.
У детей с менингитом Т1/2 efter / i en dosis på 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ingen.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Vidnesbyrd
Behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme, forårsaget af følsomme mikroorganismer:
- Infektioner i øvre og nedre luftveje (incl. lungebetændelse, lunge absces, empyem);
- Infektioner i hud og bløddele;
- Ben og ledinfektioner;
- Urinvejsinfektioner (incl. pyelonefritis);
— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (incl. kholangit, galdeblæren empyema);
- Bækken infektion;
-peritonitis;
-bakteriel meningitis;
- Bakteriel endocarditis;
- Sepsis;
— острая неосложненная гонорея;
- Lyme sygdom;
— шигеллез;
— сальмонеллез.
Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.
Dosisregime
Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.
Til voksne og børn over 12 år den gennemsnitlige daglige dosis er 1-2 g 1 tid / dag. Den maksimale daglige dosis til voksne – 4 g.
Til новорожденных в возрасте до 14 dage dosis af 20-50 mg / kg / dag. Den maksimale daglige dosis 50 mg / kg.
Til børn i alderen 15 дней и до 12 år daglige dosis er 20-80 mg / kg.
Børn, som vejer mere 50 kg назначают дозы для взрослых.
Den daglige dosis 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 m.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 d. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Til профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 g (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
På bakteriel meningitis у грудных детей и детей младшего возраста dosis af 100 mg / kg 1 tid / dag. Den maksimale daglige dosis - 4 g. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, til 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
På akut ukompliceret gonoree препарат вводят в/м однократно в дозе 250 mg.
På Lyme sygdom udnævnt voksne og børn dosis 50 mg / kg 1 tid / dag, den maksimale daglige dosis – 2 g. Længden af behandlingen – 14 dage.
I patienter med nedsat nyrefunktion коррекция дозы требуется только при svær nyreinsufficiens (CC mindre end 10 ml / min), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 g.
I patienter med nedsat nyrefunktion нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.
I patienter med nedsat leverfunktion нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.
På сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Patienter, hæmodialyse, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, tk. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Приготовление раствора для в/м введения
1 g af lægemiddel opløst i 3.6 ml vand til injektion, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
1 g af lægemiddel opløst i 3.5 ml 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Det bør erindres,, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.
Приготовление раствора для в/в инъекций
1 g af lægemiddel opløst i 9.6 ml sterilt vand til injektion, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 m.
Приготовление раствора для в/в инфузий
2 g af lægemiddel opløst i 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% natriumchloridopløsning; 0.45% natriumchloridopløsning + 2.5% Dextrose; 5% Dextrose; 10% Dextrose; 6% раствор декстрана в 5% dextrose; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 m.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.
Side effekt
CNS: hovedpine, svimmelhed.
Fra urinvejene: nedsat nyrefunktion (azotæmi, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, glycosuri, цilindrurija, hæmaturi, oligurija, anurija).
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, smagsforstyrrelser, flatulens, stomatitis, glossitis, diarré eller forstoppelse, pseudomembranøs enterocolitis, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), dysbiosis, mavesmerter, stigning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase, giperʙiliruʙinemija, kolestatisk gulsot.
Fra det hæmatopoietiske system: anæmi, leukopeni, leukocytose, lymfopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, trombocytose, ʙazofilija, gemoliticheskaya anæmi.
Fra blodkoagulationssystemet: hypocoagulation, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, x), næseblod, øget protrombintid.
Allergiske reaktioner: nældefeber, udslæt, kløe, feber, kuldegysninger; sjældent – bronkospasme, hævelse, eozinofilija, mnogoformnaya Erythema ekssoudatus (incl. Stevens-Johnson syndrom), anafylaktisk shock, serumsygdom.
Lokale reaktioner: på / i indledningen – årebetændelse, smerter langs venen; når jeg / m administration – ømhed på injektionsstedet.
Andre: overlejret infektion (incl. candidiasis).
Kontraindikationer
- Overfølsomhed over for lægemidlet;
— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, penicillin og carbapenemer.
FRA forsigtighed назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.
Graviditet og amning
Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, når den tilsigtede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Forsigtig
Препарат применяется только в условиях стационара.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, hæmodialyse, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
Bør overvåges langtidsbehandling billede perifert blod, den funktionelle tilstand af lever og nyrer.
I sjældne tilfælde, galdeblæren ultralyd markeret blackout, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
При применении препарата нельзя употреблять этанол, tk. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (rødme af ansigtet, спастические боли в животе и в области желудка, kvalme, opkastning, hovedpine, fald i blodtrykket, takykardi, åndenød).
На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, derefter – GCS.
In vitro undersøgelser har vist, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Overdosis
В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.
Behandling: symptombehandling. Ingen specifik modgift. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Lægemiddelinteraktioner
Ceftriaxon og aminoglykosider har synergistisk mod mange Gram-negative bakterier (incl. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Ceftriaxon, undertrykke tarmfloraen, forhindrer syntesen af vitamin K. Derfor, mens brugen af narkotika, reducerer trombocytaggregation (NSAID, salicilaty, sulfinpirazon), Det øger risikoen for blødning.
При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Sammen med ansøgningen “loop” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Farmaceutiske interaktion
Farmaceutisk kompatible med opløsninger, содержащими другие антибиотики (incl. ванкомицин и аминогликозиды) og med løsninger, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, indeholder calcium (incl. с раствором Рингера).
Betingelser for levering af apoteker
Det stof er udgivet under recept.
Betingelser og vilkår
Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, mørkt sted ved en temperatur på 15 ° til 25 ° C. Holdbarhed – 3 år.
