Atoris

Aktivt materiale: Atorvastatin
Da ATH: C10AA05
CCF: Lipidsænkende lægemidler
ICD-10-koder (vidnesbyrd): E78.0, E78.2
Når CSF: 16.01.01
Producent: KRKA d.d. (Slovenien)

DOSERING FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Piller, Filmovertrukne hvid, omgang, lidt bikonkav, af præsentationer – hvid masse med en ru overflade.

Hjælpestoffer: povidon, natriumlaurylsulfat, calciumcarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry II HP 85F28751 hvid (polyvinylalkohol, Titandioxid (E171), macrogol 3000, talkum).

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (9) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid, omgang, lidt bikonkav, af præsentationer – hvid masse med en ru overflade.

Hjælpestoffer: povidon, natriumlaurylsulfat, calciumcarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry II HP 85F28751 hvid (polyvinylalkohol, Titandioxid (E171), macrogol 3000, talkum).

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (9) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid eller næsten hvid, omgang, lidt bikonkav.

Hjælpestoffer: povidon, natriumlaurylsulfat, calciumcarbonat, mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, natriumcroscarmellose, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: Opadry Hvid Y-1-7000 (gipromelloza, Titandioxid (E171), macrogol 400).

10 PC. – blærer (1) – pakker pap.
10 PC. – blærer (3) – pakker pap.
10 PC. – blærer (9) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Lipidsænkende lægemidler af statin.

Den vigtigste virkningsmekanisme er hæmning af atorvastatin aktivitet af HMG-CoA-reduktase, enzym, katalyserer omdannelsen af ​​HMG-CoA til mevalonsyre. Denne transformation er en af ​​de tidlige trin i kæden kolesterolsyntesehæmmer (Hs) krop. Undertrykkelse Xc-syntese fører til øget reaktivitet LDL-receptorer i leveren og ekstrahepatiske væv. Disse receptorer binder LDL-partikler og fjerner dem fra blodplasmaet, hvilket fører til et fald i LDL-C niveauer i blodet.

Anti-atherosclerotisk virkning af lægemidlet er påvirkning af atorvastatin på væggene i blodkar og blodkomponenter. Atorvastatin hæmmer syntesen af ​​isoprenoid, er en vækstfaktor indvendige foring af blodkar. Under indflydelse af atorvastatin forbedrer endotel-afhængig vasodilation. Atorvastatin reducerer det totale kolesterol, LDL, apolipoprotein B, TG. Det forårsager stigning i HDL-C og apolipoprotein A.

Action Atoris^® udvikler sig gennem 2 uger efter starten af ​​doseringen, maksimal effekt opnås efter 4 i ugen.

Farmakokinetik

Absorption

Efter indtagelse absorberes godt fra mave-tarmkanalen (80%). Den tid til at nå C_max er 1-2 ingen.

På grund af intensiv metabolisme i “første passage” gennem leveren biotilgængelighed af atorvastatin 12%.

Distribution

Gennemsnitlig V_d – 381 l, Plasmaproteinbindingen - 98%. Atorvastatin ikke trænge BBB.

Metabolisme

Det er primært metaboliseres i leveren ved virkningen af ​​cytochrom P450 3A4 for at producere farmakologisk aktive metabolitter (ortho- paragidroksilirovannyh og derivater, beta-oxidationsprodukter). Denne aktive metabolitter er ansvarlig for ca. 70% inhiberende aktivitet over HMG-CoA-reduktase, der vedvarer 20-30 ingen.

Fradrag

Skriv hovedsagelig i galden (Det betyder ikke undergår udtalt enterohepatisk recirkulation). T_1/2 – 14 ingen. Om 46% udskilles i fæces, mindre 2% – urin.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

C_max kvinder op 20%, AUC - nedenfor 10%.

C_max hos patienter med alkoholisk cirrhose 16 gange højere end normalt.

Vidnesbyrd

- For at reducere serumniveauer af total kolesterol, LDL-C, apolipoprotein B og triglyceridniveauer hos patienter med primær hyperlipidæmi (Typer IIa og IIb i Fredrickson), heterozygot familiær hyperkolesterolæmi og blandet hyperlipidæmi;

- For at reducere de forhøjede plasmaniveauer af total kolesterol, LDL-C og apolipoprotein B hos patienter med homozygot familiær hyperkolesterolæmi.

Atorvastatin øger serumniveauerne af LDL-LPVN og reducerer værdien af ​​forholdet mellem LDL-C / HDL-C og total cholesterol / HDL-C. Det stof er ordineret til manglende effektivitet i kost terapi og andre ikke-farmakologiske behandlinger.

Dosisregime

Forud for behandling Atoris^® patienten skal overføres til lipidsænkende diæt, som skal overholdes under medicinsk behandling.

Lægemidlet indtages oralt, uanset måltidet.

Den anbefalede startdosis – 10 mg dagligt. Dosis varierer fra 10 mg 80 mg 1 tid / dag, udvælges under hensyn til den oprindelige niveau af LDL-C, mål for behandling og de individuelle terapeutiske virkning. Du kan modtage stoffet registreret i en anden dosering (i form af tabletter, filmovertrukne, 40 mg). Atoris^® læs gang på ethvert tidspunkt af dagen, men på samme tidspunkt hver dag.

Den terapeutiske virkning Atoris^® observeret efter 2 uge dosering, maksimal effekt opnås efter 4 i ugen. Derfor bør dosis ikke ændres hurtigere end 4 uger efter starten af ​​doseringen.

Ved begyndelsen af ​​behandlingen og / eller under stigende doser nødvendige hver 2-4 uger for at kontrollere indholdet af lipider i blodplasmaet og dosis justeres i overensstemmelse hermed.

På primær (heterozygot arvelig og polygenisk) hyperkolesterolæmi (skriv IIa) og blandet hyperlipidæmi (type IIb) behandling initieres med en anbefalet startdosis, som steg efter 4 uger afhængigt af patientens respons. Den maksimale daglige dosis – 80 mg.

På Homozygot familiær hyperkolesterolæmi initialdosis vælges individuelt afhængigt af sværhedsgraden af ​​sygdommen. Hos de fleste patienter, den optimale virkning observeret ved anvendelse af præparatet i en daglig dosis på 80 mg (1 tid / dag). Atoris^® anvendes som en kombinationsbehandling til andre behandlingsformer (plasmaferese) eller som den primære metode til behandling, Hvis behandlingen ikke er muligt med andre metoder.

Til ældre patienter og patienter med nedsat nyrefunktion Dosisjustering er ikke nødvendig.

Nedsat nyrefunktion Det har ingen effekt på niveauet af atorvastatin plasma eller graden af ​​reduktion af LDL-C i at anvende atorvastatin, derfor ændre dosis er ikke nødvendig.

Patienter med nedsat leverfunktion lægemidlet ordineres med forsigtighed på grund af afmatningen af ​​kroppens Tilbagetrækning. I denne situation, er styringen vist kliniske og laboratoriemæssige parametre og påvisning af signifikante læsioner dosis bør reduceres eller behandlingen bør afbrydes.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: søvnløshed eller døsighed, svimmelhed, hovedpine, asthenic syndrom, mareridt, hukommelsestab, paræstesi, perifericheskaya neuropati, emotionel labilitet, ataksi, hyperkinesi, depression, gipesteziya, svaghed, utilpashed.

Fra sanserne: amblyopi, tinnitus, tørhed i bindehinden, ccomodation, blødning i øjet, døvhed, glaukom, parosmija, tab af smag.

Hjerte-kar-system: hjerteslag, vasodilation, migræne, postural hypotension, forhøjet blodtryk, årebetændelse, arytmi, brystsmerter, vaskulitis.

Fra det hæmatopoietiske system: anæmi, lymfadenopati, trombocytopeni.

Den åndedrætsorganerne: bronkitis, rhinitis, dyspnø, bronkial astma, næseblod.

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, halsbrand, forstoppelse eller diarré, flatulens, gastralgia, mavesmerter, anoreksi, øget appetit, mundtørhed, opstød, dysfagi, opkastning, stomatitis, esophagitis, glossitis, gastroenteritis, hepatitis, pečenočnaâ hvordan, cheilitis, duodenalsår, pancreatitis, kolestatisk gulsot, stigning i levertransaminaser, rektal blødning, jorden, krovotochivosty højre, tenesmus.

På den del af bevægeapparatet: artritis, kramper af benmusklerne, ʙursit, myositis, myopati, artralgii, muskelsvækkelse, myalgi, raʙdomioliz, ledkontrakturer, revmaticheskaya polymyalgia, rygsmerter.

Med uorgenitalsystemet: urogenitale infektioner, dizurija (incl. thamuria, nykturi, urininkontinens eller urinretention, presserende behov for at urinere), blærebetændelse, hæmaturi, vaginal blødning, uterin blødning, urolithiasis sygdom, metrorragija, epididymitis, nedsat libido, impotens, unormal ejakulation.

Dermatologiske reaktioner: Svedende, eksem, seborrhea, ekkymose.

Allergiske reaktioner: kløe, hududslæt, kontaktdermatitis; sjældent - nældefeber, angioødem, hævelser i ansigtet, lupus-lignende syndrom, vaskulitis, lysfølsomhed, anafylaksi, erythema multiforme exudativ, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom).

Fra laboratorieparametre: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Stigning serum CPK, albuminuri, øget ALT, IS, trombocytopeni, eozinofilija, øget blodsænkning.

Andre: perifert ødem, vægtøgning, gynækomasti, forværring af gigt, feber, alopeci.

Kontraindikationer

- Leversygdomme i aktiv fase (incl. aktiv kronisk hepatitis, kronisk alkoholisk hepatitis);

- Lever svigt;

- Skrumpelever forskellige ætiologier;

- Stigning i levertransaminaser af ukendt oprindelse;

- Sygdomme i skeletmuskulatur;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed);

- Overfølsomhed over for lægemidlet.

Lægemidlet ikke ordineres til kvinder i den fødedygtige alder, ikke bruge passende prævention.

Lægemidlet indeholder lactose, Det kan derfor ikke anbefales til patienter med galactosemia og malabsorptionssyndrom glukose / galaktose, lactasemangel.

FRA forsigtighed bør ordineres stoffet for alkoholisme, en leversygdom.

Graviditet og amning

Atorvastatin er kontraindiceret til gravide og ammende mødre. Lægemidlet er ordineret kvinder i den fødedygtige alder kun, Hvis sandsynligheden for graviditet har en meget lav, og patienten informeres om mulige risici for fosteret. Kvinder i den fødedygtige alder på tidspunktet for behandling skal bruge passende svangerskabsforebyggende metoder. Hvis en kvinde har planer om at graviditet, Hun skal stoppe med at tage Atorisa^®, i det mindste, en måned før planlagt graviditet.

Udnævnelsen Atoris^® skal afgøre spørgsmålet om ophør af amning.

Forsigtig

Før terapi Atoris^® patienten skal tildele en standard hypocholesterolæmisk kost, som han skal overholde under hele behandlingsperioden.

Når du anvender Atorisa^® kan øges i den lever transaminaz. Denne stigning, normalt, lille og har ingen klinisk betydning. Der er imidlertid behov for at regelmæssigt overvåge leveren før behandling, igennem 6 uger 12 uger efter start stoffet og efter en stigning i dosis. Behandling bør seponeres, hvis stigning i satserne for AST og ALT mere end 3 gange om VGN.

Atorvastatin kan forårsage en stigning i aktiviteten af KFK og aminotransferaz.

Patienter bør advares om, de bør straks søge læge, hvis du har uforklarlige smerter eller svaghed i musklerne. Især, Hvis disse symptomer er ledsaget af utilpashed og feber.

Ved behandling af Atorisom^® kan udvikle myopathy, undertiden ledsaget af rhabdomyolyse er, førende til akut nyresvigt. Risikoen for denne komplikation øges med optagelse Atorisom^® en eller flere af de følgende stoffer: fibrater, en nicotinsyre, cyclosporin, nefazodon, visse antibiotika, svampedræbende stoffer fra en gruppe af azoles, HIV protease-hæmmere. Kliniske manifestationer af MYO anbefales at bestemme plasmakoncentrationer af CKF. Med 10 gange øget aktivitet Atorisom behandling KLF VGN^® bør afsluttes.

Der har været rapporter om udviklingen af atoničeskogo fasciita med brug af atorvastatin, Dog, forbindelse med anvendelsen af stoffet er muligt, men hidtil ikke bevist, ætiologien er ukendt.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Den negative virkning af Atorisa^® på evnen til at føre køretøjer og forvaltning er mekanismer blevet rapporteret.

Overdosis

Behandling: i tilfælde af overdosis kræver følgende generelle aktiviteter: kontrol og vedligeholdelse af de vitale funktioner, og forhindre yderligere indtagelse af stoffet (ventrikelskylning, receptionen aktivt kul eller afføringsmidler). Ingen specifik modgift.

Når udvikling myopathy og rhabdomyolyse er efterfulgt af akut nyresvigt (sjældne, men alvorlige bivirkning) lægemidlet bør ophæves omgående, en patient skal angive et diuretikum og en opløsning af natriumhydrogencarbonat. Hæmodialyse efter behov.

Rhabdomyolyse kan medføre Hyperkaliæmi, at imødegå dette behov med indførelsen af calciumchlorid eller calcium glukonata, infusion af glucose med insulin, brugen af kalium ioner vekslere eller, i alvorlige tilfælde, hæmodialyse.

Som atorvastatin betydeligt tilknyttet blodplasma proteiner, hæmodialyse er en relativt ineffektive måde at fjerne dette stof fra kroppen.

Lægemiddelinteraktioner

Med samtidig brug af atorvastatin med cyclosporin, HIV protease-hæmmere (indinavir, ritonavir), antibiotika (Erythromycin, clarithromycin, quinupristin/dalfopristin), anti-fungale lægemidler fra gruppen af ​​azoler (fluconazol, itraconazol, ketoconazol), nefazodonom, afledte fibroeva syre, Nikotinsyre koncentrationer af atorvastatin i plasma stiger, der øger risikoen for myopathy og rhabdomyolyse er med akut nyresvigt.

Til brug sammen med erythromycin med_makh Atorvastatin er steget med 40%.

Samtidig modtagelse af atorvastatin med phenytoin kan reducere effekten af atorvastatin.

Når antacida (magnesium og aluminium hydroxid suspension) reducere indholdet af atorvastatin i plasma.

Samtidig tager atorvastatin med colestipol koncentration af atorvastatin i plasma reduceres med 25%, men den terapeutiske virkning af kombinationen af ​​ovennævnte, end effekten af ​​et stof.

Samtidig brug af lægemidler, at reducere koncentrationen af endogene steroidhormoner (incl. cimetidin, ketoconazol, spironolacton), øger risikoen for endogene steroidhormoner (Der bør udvises forsigtighed).

Patienter, på samme tid modtage atorvastatin dosis 80 mg og digoxin, indholdet af Digoxin i plasma stiger med ca 20%. Syg, modtage denne kombination, skal være under tilsyn af en læge.

I en ansøgning med orale præventionsmidler (en kombination af ethinylestradiol og norethisterone) Måske den stigende indtag af prævention og øge deres koncentrationer i blodplasma. Det er derfor nødvendigt at kontrollere valget af prævention blandt kvinder, modtager atorvastatin.

Samtidig modtagelse af atorvastatin med warfarin kan stige i de første dage af virkningen af warfarin på blod koagulation indeks (reduktion af prothrombin tid). Denne effekt forsvinder efter 15 dage samtidig modtage disse lægemidler.

Den kombinerede anvendelse af atorvastatin med proteasehæmmere har været ledsaget af en stigning i koncentrationen af atorvastatin plasma.

Klinisk meningsfyldt interaktion med cimetidin gør ikke bemærket.

Drikke grapefrugtjuice under behandling Atorisom^® kan føre til øgede koncentrationer af atorvastatin i plasma. I denne henseende, syge, Atoris beslutningstagere^®, skal undgå at drikke denne juice.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn C eller over 25 °. Holdbarhed – 2 år.