Atenolol

Aktivt materiale: Atenolol
Da ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20, I21, I47.1, (I) 49,4
Når CSF: 01.01.01.02
Producent: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indien)

LÆGEMIDDELFORM FORM, SAMMENSÆTNING OG EMBALLAGE

Hjælpestoffer: majsstivelse (tør), methylparaben, propyl, magnesiumstearat, natriumstivelsesglycolat, kolloidt siliciumdioxid, vand.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
14 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Kardioselektive beta₁-blokker uden intrinsic sympatomimetisk aktivitet. Giver blodtrykssænkende, antianginalnoe, og antiaritmicescoe indsats.

Reducerer den stimulerende virkning på hjertet af den sympatiske innervation og cirkulerende katekolaminer i blodet. Har negative Chrono, dromo-, ʙatmo- og inotrope handling: reducere hjertefrekvens, undertrykker ledningsevne og angst, reducerer myokardiets kontraktilitet. RUNDE i begyndelsen af brugen af betablokker (første 24 timer efter oral administration) stigninger (som følge af gensidig stigning i aktiviteten af ​​α-adrenerg stimulation og fjernelse af β₂-adrenoreceptorov), igennem 1-3 dag vender tilbage til oprindelige, men med lang tids brug nedsætter.

Den hypotensive virkning er forbundet med et fald i hjertets minutvolumen, nedsat aktivitet af renin-angiotensin-systemet (er mere vigtigt for patienter med baseline hypersekretion af Renin), følsomhed af aortabuen baroreceptors (ikke kommer til at øge deres aktivitet som svar på nedgangen i helvede) og påvirkningen af centralnervesystemet; tydeligt fald i systolisk, og diastolisk helvede, et fald i slagtilfælde volumen og minut volumen. I den mellemstore terapeutiske dosis har ingen effekt på tone perifere arterier.

Antianginalny effekt bestemmes af reduktion i myokardiets iltforbrug som følge af et fald i HJERTEFREKVENS (forlængelse af diastolisk tryk og Myokardie perfusion forbedring) og kontraktilitet, samt faldet i myokardiets følsomhed over for virkningerne af den sympatiske innervation. Nedgang HJERTEFREKVENSEN sker i hvile og under fysisk træning. På bekostning af øget diastolisk sluttryk i venstre ventrikel og øget trækstyrke ventrikulære muskelfibre kan øge iltforbrug, især hos patienter med kronisk hjertesvigt.

Antiaritmicski effekt er på grund af fjernelse af aritmogennyh faktorer (takykardi, øget aktivitet af det sympatiske nervesystem, øget cAMP, hypertension), mindske hastigheden af spontan excitation af sinus og èktopičeskogo pacemakere og aftagende AV overledning. Undertrykkelse udgifter impulser fejrede for det meste i antegradnom og i mindre grad, retrograd retninger gennem AV-knuden og for yderligere måder.

I kontrast, nonselective beta-adrenoblokatorov, Når det bruges i terapeutiske doser har gennemsnitlige mindre udtalt effekt på organer, содержащие b₂-adrenoreceptory (bugspytkirtel, skeletmuskel, glatte muskelceller perifere arterier, bronchiale og livmoder), og kulhydratstofskiftet; sværhedsgraden af atherogene handlinger ikke anderledes end aktionerne af propranolol. I mindre omfang udtrykt negative batmo-, Chrono-, ino- og dromotroponoe indsats. Når de anvendes i høje doser (mere 100 mg / dag) kalder blokaden begge β-adrenoceptor undertyper.

Gipotenzivne aktionen fortsætter 24 ingen, Når det tages regelmæssigt at stabilisere ved udgangen af 2 uge af behandlingen. Hronotroponoe negative virkning er manifesteret gennem 1 h efter indgivelse, når sit maksimum efter 2-4 timer og varer op til 24 ingen.

Farmakokinetik

Efter indtagelse af absorption fra fordøjelseskanalen er 50-60%, biotilgængelighed – 40-50%.. Næsten der metaboliseres i kroppen. Dårlig trænge BBB. Plasmaproteinbindingen – 6-16%.

T_1/2 er 6-9 ingen. Skrive hovedsageligt nyrerne i en uændret form. Menneskelige nyre ledsaget af primært stigende T_1/2 og kumulation: mindst QC 35 mL/min T_1/2 er 16-27 ingen, mindst QC 15 ml / min – mere 27 ingen, Når anurii udvidet til at 144 ingen. Viser under hæmodialyse.

Ældre patienter T_1/2 stigninger.

Vidnesbyrd

Arteriel hypertension, hypertensiv krise, mitralklapprolaps, Hyperkinetiske syndrom af cardiac funktionelle Genesis, neurocirculatory asteni af hypertensive type.

Behandling: CHD, angina (Volt, resten og ustabil).

Behandling og forebyggelse: myokardieinfarkt (den akutte fase, med stabile Hæmodynamik indeks, sekundær forebyggelse).

Arytmier (incl. i generel anæstesi, medfødt langt QT-syndrom, myokardieinfarkt uden tegn på kronisk hjertesvigt, tyreotoksikose), sinustakykardi, Paroxysmal atrial takykardi, najeludochkovaya og ventrikulær arytmi, najeludochkovaya og ventrikulær takykardi, Atrieflimren takyarytmi, auricular flagren.

Og alderen essencialny rysten, ajitation og rysten med tilbagetrækning syndrom.

I den kombinerede terapi: hypertrofisk kardiomyopati obturazionnaya, fæokromocytom (kun i forbindelse med alpha-adrenergic), tyreotoksikose; migræne (forebyggelse).

Dosisregime

Etablere individuelt. Den sædvanlige dosis for voksne – inde, i begyndelsen af behandlingen er 25-50 mg 1 tid / dag. Hvis nødvendige dosis gradvist øges. Hvis nogen af nyrepatienter med KK 15-35 ml / min – ved 50 mg / dag; mindst QC 15 ml / min – ved 50 mg dagligt.

Den maksimale dosis: voksen indtagelse – 200 mg / dag 1 eller 2 adgang.

Side effekt

Hjerte-kar-system: i nogle tilfælde – bradykardi, hypotension, AV-ledningsforstyrrelser, symptomer på hjertesvigt.

Fra fordøjelsessystemet: i begyndelsen af terapi mulig kvalme, forstoppelse, diarré, mundtørhed.

Fra den centrale og perifere nervesystem: i begyndelsen af terapi mulig træthed, svimmelhed, depression, mild hovedpine, søvnforstyrrelser, følelse af kulde og paræstesi i ekstremiteter, formindske reaktiviteten af patienten, reduceret sekretion af tårevæske, conjunctivitis.

På den del af det endokrine system: reduceret potens, hypoglykæmiske tilstand hos en patient med diabetes mellitus.

Den åndedrætsorganerne: hos disponerede patienter – udseendet af symptomerne af bronkial obstruktion.

Allergiske reaktioner: kløe.

Andre: øget svedtendens, erytem.

Kontraindikationer

AV-blokade II og III grader, sinoatrialynaya blokade, SSS, bradykardi, (HR mindre 40 u. / min), hypotension (ved anvendelse af myokardieinfarkt, systolisk blodtryk mindre end 100 mmHg.), kardiogent shock, kronisk hjertesvigt IIB-III Stadium, akut hjertesvigt, Prinzmetal angina, amning, samtidige MAO-inhibitorer, overfølsomhed over for atenololu.

Graviditet og amning

Atenolol trænger gennem placentamembranen, Derfor er brugen af graviditet muligt kun i tilfælde, Hvis de forventede fordele for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret.

Atenolol udskilles i modermælk, Derfor, hvis du skal bruge under amning til at stoppe amning.

Forsigtig

(C) forsigtighed bør anvendes i diabetes, kronisk obstruktiv lungesygdom (incl. bronkial astma, emfysem), metabolisk acidose, Hypoglykæmi; allergiske reaktioner i historie, kronisk hjertesvigt (kompenseret), Obliterative sygdomme i de perifere arterier (claudicatio intermittens, Raynauds syndrom), feohromotsytome, leverinsufficiens, kronisk nyresvigt, myasthenia, tyreotoksikose, depression (incl. historie), psoriaze, Graviditet, hos ældre patienter, i Pædiatri (effekten og sikkerheden er ikke blevet defineret).

Ved anvendelse af atenolola mulig reduktion produkter slezna væske, som har en værdi for patienter, ved hjælp af kontaktlinser.

Afskaffelsen af atenolola efter en lang løbet af behandling bør være gradvist under lægeligt tilsyn.

Ved ophør af en kombination af atenolola og Clonidin Clonidin fortsætte flere dage efter annulleringen atenolola, ellers kan du opleve udtrykt arteriel hypertension.

Hvis du vil udføre indånding narkose hos patienter, modtagende atenolol, et par dage før anæstesi bør stoppe med at tage atenolola eller afhente et middel til narkose med minimal negative inotrope effekt.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Patienter, aktiviteter, som kræver høj koncentration af opmærksomhed, spørgsmålet om out-patient brug af atenolola skal være besluttet kun efter en vurdering af individuelle reaktioner.

Lægemiddelinteraktioner

Sammen med brugen af diuretika er forstærket antihypertensiv effekt.

Mens anvendelse af midler til inhalation narkose øger risikoen for styrkelse af handling og udvikling af cardiodepressive arteriel hypotension.

Der har været rapporter om udviklingen af bradykardi og arteriel hypotension mens anvendelse alkuroniâ chlorid.

Hvis du anvender en negative inotrope effekt forstærker Verapamil, udvikler ætiologi, ʙradiaritmija, udtrykte overledningsforstyrrelser lidelser; Beskriver sager af postural hypotension, svimmelhed, venstre ventrikel svigt, sløvhed. Under indflydelse af Verapamil ændrer farmakokinetiske parametre ikke væsentligt atenolola, Selvom sagen forbedre AUC atenolola.

Mens anvendelsen dizopiramida øger (C)_ss, nedsat clearance dizopiramida, mulige overtrædelse af ledningsevne.

Til brug sammen med dipyridamol sag udvikling af bradykardi og asystoli derefter (Mens ECG test med dipyridamol hos patienter, modtagende atenolol).

Til brug sammen med indomethacin, naproksena og andre NSAID kan sænke antigipertenzivnogo aktiviteten atenolola, til en vis grad på grund af overtrædelse af (under indflydelse af NSAID) syntese i nyre og frigivelse til blodbanen prostaglandiner PGA og PGE, som har en stærk vazodilatiruûŝij effekt på perifere arterioler.

Mens du anvender insulin kan rejse helvede.

Mens anvendelsen af Clonidin muligt tilsætningsstof hypotensive effekt, sedation, mundtørhed.

Mens anvendelsen af koffein kan reducere effektiviteten af atenolola.

Mens anvendelse nizatidine tilfælde forbedre cardiodepressive handlinger.

Mens anvendelsen nifedipina beskriver tilfælde af udtrykt arteriel hypotension og kongestiv hjerteinsufficiens, der kan være på grund af intensiveringen af undertrykkende indflydelse af nifedipin på myokardiet.

Hvis du ansøger om orlistata falder antihypertensiv aktivitet atenolola, Det kan føre til en betydelig forbedring i helvede, udvikling gipertoniceski kriza.

Mens anvendelse af prenilamina kan øge QT-intervallet.

Mens anvendelse af hlortalidona er forstærket antihypertensiv effekt.