ATENOLOL BELUPO

Aktivt materiale: Atenolol
Da ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10-koder (vidnesbyrd): I10, i20, I21, I47.1, (I) 49,4
Når CSF: 01.01.01.01.02
Producent: BELUPO Pharmaceuticals & Kosmetik d.d. (Kroatien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller, Filmovertrukne hvid, omgang, linseformet, med Diazepam på den ene side.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, povidon, majsstivelse, talkum, kolloidt siliciumdioxid, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza 5 SDR, gipromelloza 15 SDR, talkum, Titandioxid, dinatrium dihydrat edetata, carnaubavoks.

14 PC. – blærer (1) – pakker pap.
14 PC. – blærer (2) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid, omgang, linseformet.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, povidon, majsstivelse, talkum, kolloidt siliciumdioxid, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza 5 SDR, gipromelloza 15 SDR, talkum, Titandioxid, dinatrium dihydrat edetata.

30 PC. – blærer (1) – pakker pap.

Piller, Filmovertrukne hvid, omgang, linseformet, med Diazepam på den ene side.

Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, povidon, majsstivelse, talkum, kolloidt siliciumdioxid, Croscarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: gipromelloza 5 SDR, gipromelloza 15 SDR, talkum, Titandioxid, dinatrium dihydrat edetata.

30 PC. – blærer (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Det har antianginalnoe, antihypertensive og antiaritmicescoe indsats. Har ingen membranostabilizirujushhej og interne Sympatomimetiske aktivitet. Reducerer dannelsen af camp kateholaminami stimuleres af ATP.

Første 24 timer efter oral indtagelse på minutvolumen falder bemærkede Jet total perifer modstand fartøjer, sværhedsgraden af som for 1-3 SUT er gradvist faldende.

Gipotenzivny effekt er forbundet med et fald i hjertets minutvolumen, nedsat aktivitet af renin-angiotensin-systemet, Baroreceptor følsomhed og effekter på centralnervesystemet. Gipotenzivne effekt manifesterer sig som sænke systolisk, og diastolisk helvede, reducere chok og minut diskenheder. I den mellemstore terapeutiske dosis har ingen effekt på tone perifere arterier. Gipotenzivny virkning fortsætter 24 ingen, med regelmæssig brug vil stabilisere ved udgangen af den anden uge af behandling.

Antianginalny effekt bestemmes af reduktion i myokardiets iltforbrug som følge af et fald i hjertefrekvens (forlængelse af diastolisk tryk og Myokardie perfusion forbedring) og kontraktilitet, samt faldet i myokardiets følsomhed over for virkningerne af sympatisk stimulation. Urejaet kurver i hvile og under fysisk træning. På bekostning af øget diastolisk sluttryk i venstre ventrikel og øget trækstyrke ventrikulære muskelfibre kan øge iltforbrug, især hos patienter med kronisk hjertesvigt.

Antiaritmicescoe effekt er at undertrykke sinusova takykardi, og er forbundet med fjernelsen af aritmogennyh sympatiske påvirkninger på nedledningssystem af hjertet, reduktion af excitation overførsel hastighed gennem perioden site sinoatrial'nyj og brudforlængelse refrakternogo. Hæmmer overledning af impulser i antegradnom og forurenede Shay grad i retrograd retninger gennem AV-knuden og for yderligere måder at bruge.

Negative kronotropiske kommer til udtryk gennem 1 h efter indgivelse, når sit maksimum efter 2-4 ingen, fortsætter med at 24 ingen.

Reducerer automatik sinusknuden, urejaet kurver, forsinker AV-overledning, reducerer myokardiets kontraktilitet, reducere myocardial oxygenforbrug. Reducerer angst angreb.

Når de anvendes i terapeutiske doser medium har en mindre udtalt virkning på de glatte muskler i bronkierne og perifere arterier, end ikke-selektive betablokkere.

Farmakokinetik

Absorption fra mave-tarmkanalen – hurtig, ufuldstændig (50-60%), biotilgængelighed – 40-50%, tiden til at nå C_max plasma – 2-4 ingen. Dårlig trænge BBB, finder sted i små mængder gennem placentamembranen og modermælk. Link med blodplasma proteiner – 6-16%. Praktisk taget ikke metaboliseres i leveren. T_1/2 – 6-9 ingen (stigninger i ældre patienter). Betænkningen nyrerne af clubockova filtrering (85-100% i uændret form,).

Overtrædelse af nyrerne ledsaget af brudforlængelse T_1/2 og kumulation: Når QC nedenfor 35 mL/min/1.73 Møller Thomsen_1/2 er 16-27 ingen, Når kreatininclearance nedenfor 15 ml / min / 1,73 m – mere 27 ingen (at reducere doser). Viser under hæmodialyse.

Vidnesbyrd

- Arteriel hypertension;

- Forebyggelse af angina-anfald (undtagen streger prinzmetala);

-hjertearytmi: sinustakykardi, Forebyggelse af najeludockovh tachiarrhythmia, ventrikulære præmature slag;

-akut myokardieinfarkt med stabil hæmodynamiske indikatorer.

Dosisregime

Inde.

Tildele inde før du spiser, uden at tygge, drikke en lille mængde væske.

Arteriel hypertension: behandlingen påbegyndes med 50 mg Atenolola Belupo 1 tid / dag. For at opnå stabil gipotenzivnogo effekt kræves 1-2 ugers. Manglen symptomer gipotenzivnogo virkning dosis øges til 100 mg i ét trin. Yderligere øge dosis anbefales ikke, fordi det ikke er ledsaget af de stigende klinisk effekt.

Angina: startdosis er 50 mg / dag. Hvis i løbet af ugen har nået optimal terapeutisk effekt, øge dosis til 100 mg / dag.

I nærvær af nyresvigt Anmeldelser korrektion doser afhængig af kreatinin-clearance. Hos patienter med nyreinsufficiens med kreatinin clearance værdier ovenfor 35 mL/min/1.73 Møller² (normale værdier er 100-150 ml / min / 1,73 m ) stor kumulering Belupo Atenolola ikke sker.

Den anbefalede maksimale dosis for patienter med nyreinsufficiens:

Patienter, hæmodialyse, Atenolol Belupo udpege 50 mg/dag umiddelbart efter hver dialyse, der bør foretages på et hospital, fordi der kan være en tilbagegang annonce.

Til ældre patienter den indledende enkeltdosis – 25 mg (kan øges under tilsyn af ad, Puls).

Akut myokardieinfarkt med stabil hæmodynamiske indikatorer – 100 mg 1 gange / dag eller 50 mg 2 gange / dag i 6-9 dage eller indtil udflåd fra hospital (under kontrol af blodtrykket, EKG, Blodsukkermåling). Øge den daglige dosis over 100 mg anbefales ikke, Da den terapeutiske virkning ikke forstærkes, og risikoen for bivirkninger stiger.

Side effekt

Hjerte-kar-system: udvikling (forværring) symptomer på kronisk hjertesvigt (hævelse af ankler, stoppe; åndenød), atrioventrikuliarna ledningsevne, Arytmi, bradykardi, markant reduktion i blodtrykket, ortostatisk hypotension, hjerteslag, ledningsforstyrrelser infarkt, svækkelse af myokardie kontraktilitet, manifestationer af angiospazma (poholadnie af underekstremiteterne, Raynauds syndrom), vaskulitis, brystsmerter.

CNS: svimmelhed, nedsat evne til at koncentrere, nedgangen i antallet af reaktion, døsighed eller søvnløshed, depression, galljucina tion, træthed, hovedpine, svaghed, mareridt, angst, forvirring eller kortvarig hukommelsestab, paræstesi i ekstremiteter (hos patienter med “intermitterende” halthed og Raynauds syndrom), muskelsvækkelse, kramper.

På den del af fordøjelseskanalen: mundtørhed, kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, forstoppelse, ændring i smag.

Den åndedrætsorganerne: dyspnø, bronkospasme, apnø, nasal kongestion. Hæmatologiske reaktioner: trombocitarnaja Purpura, anæmi (aplastisk), trombose; Endokrine system: gynækomasti, reduceret potens, nedsat libido, giperglikemiâ (hos patienter med ikke-insulinkrævende diabetes mellitus), gipoglikemiâ (patienter, modtager insulin), hypothyroide tilstand. Metaboliske reaktioner: hyperlipidæmi.

Hudreaktioner: nældefeber, Dermatitis, kløe, lysfølsomhed, styrkelse af potootde ing, dermahemia, det forværrede tidevandet af psoriasis, obratimaya alopeci.

Sanser: sløret syn, reduceret sekretion af tårevæske, tørhed og ømhed i øjne, conjunctivitis.

Effekt på fosteret: intrauterin vækst, gipoglikemiâ, bradykardi. Laboratorieresultater: agranulocytose, leukopeni, stigning i leverenzymer, giperʙiliruʙinemija, trombocytopeni (usædvanlig blødning og blødning).

Andre: rygsmerter, artralgi, syndrom “afbestille” (stigende angina anfald, forhøjet blodtryk). Hyppigheden af bivirkninger øges med dosis.

Kontraindikationer

- Overfølsomhed over for lægemidlet;

- Kardiogent shock;

-AV-blokada II og III;

- Vыrazhennaya bradykardi (HR mindre 45-50 u. / min.);

syg sinus syndrom;

-sinoaurikuliarnaya blokade;

-akut eller kronisk hjertesvigt (i fase af dekompensation);

— kardiomegalija uden tegn på hjertesvigt;

- Prinzmetal angina;

- Hypotension (ved anvendelse af myokardieinfarkt, systolisk blodtryk mindre end 100 mmHg.);

- Amning;

- Samtidig MAO-hæmmere;

- Op til 18 år (er ikke fastslået effekt og sikkerhed).

Omhyggeligt: sukkersyge; metabolisk acidose; gipoglikemiâ; en historie af allergiske reaktioner; kronisk obstruktiv lungesygdom (incl. emfysem); AV blokade grad jeg; kongestivt hjertesvigt (kompenseret); tilintetgøre sygdomme i randområder fartoejer (“intermitent” halthed, Raynauds syndrom); fæokromocytom; leversvigt; kronisk nyresvigt; myasthenia; tyreotoksikose; depression (incl. historie); psoriasis; graviditet; fremskreden alder.

Graviditet og amning

Gravide kvinder bør udnævnes kun atenolol, når fordelen for moderen opvejer den potentielle risiko for fostret. Hvis det er nødvendigt, brug af atenolola under amning bør træffe afgørelse om ophør af amning (atenolol udskilles i modermælk).

Forsigtig

Overvågning af patienter, modtagende Atenolol Belupo, bør omfatte overvågning af HR og annonce (i begyndelsen af ​​behandlingen – daglige, derefter 1 en gang hver 3-4 Måneder), blodsukkeret hos patienter med diabetes mellitus (1 en gang hver 4-5 Måneder). Ældre patienter opfordres til at overvåge nyrefunktion (1 en gang hver 4-5 Måneder).

Uddanne patienten teknik til optælling HR og instruere på nødvendigheden af medicinske konsultationer med en puls mindre end 50 u. / min.

Hvis atenolol kan maskere visse tireotoxicose kliniske symptomer på hyperthyreoidisme (f.eks, taxikardiju). Pludselig fjernelse i patienter med tyreotoksikose er kontraindiceret, fordi kan øge symptomerne. Diabetes kan maskere takykardi, induceret hypoglykæmi. I kontrast, nonselective beta- adrenoblokatorov, stort set ingen stigninger skyldes insulin hypoglykæmi og forsinke ikke restaurering af blodglukose til normale koncentrationer.

Hos patienter med iskæmisk hjertesygdom kan beta-adrenoblokatorov pludselige fjernelse medføre en stigning i hyppigheden eller sværhedsgraden af anginal'nyh angreb, så stop atenolola hos patienter med iskæmisk hjertesygdom bør gradvist.

Sammenlignet med selektive beta-adrenoblokatorami, cardioselektivee beta- adrenoblokatora har mindre indvirkning på lungefunktion, Ikke desto mindre, obstruktive lungesygdomme Atenolol Belupo udpeget kun i tilfælde af absolutte vidnesbyrd. Hvis det er nødvendigt, tildele dem i nogle tilfælde kan du anbefale brugen af beta₂-adrenomimetikov.

Patienter med bronhospastičeskimi sygdomme kan henføres til cardioselektivee i tilfælde af intolerance adrenoblokatora og/eller ineffektivitet af anden blodtrykssænkende medicin, men bør nøje følge doseringen. Overdosering er farlig udvikling af bronkospasme.

Særlig opmærksomhed er nødvendig i tilfælde, Hvis du kræver operation under generel anæstesi patienter, at tage atenolol. Optagelse lægemiddel bør stoppe for 48 timer før interventionen. Som bedøvelsesmiddel stof bør vælges med minimal negative inotrope effekt.

Til brug sammen med atenolola og Clonidin reception atenolola stop et par dage tidligere af Clonidin at undgå annullering af den sidste symptom.

Måske den øgede sværhedsgrad overfølsomhedsreaktioner og manglen på effekt af konventionelle doser af adrenalin med forværret allergisk historie.

Stoffer, at nedbringe lagerbeholdningerne af katekolaminer (f.eks, reserpin), kan forstærke virkningen af ​​betablokkere, så syg, træffer sådanne lægemiddelkombinationer, bør være under konstant lægelig overvågning for at identificere signifikant fald i blodtrykket eller bradykardi.

I tilfælde af ældre patienter stiger bradykardi (mindre 50 u. / min), hypotension (systolisk BP nedenfor 100 mmHg.), AV-blokade, bronkospasme, ventrikulære arytmier, alvorlige krænkelser af lever og nyrer til at reducere dosis eller stoppe behandlingen.

Det anbefales at afbryde terapi i udviklingen af depression, forårsaget ved at tage beta-adrenoblokatorov.

I tilfælde af brug for intravenøs Verapamil, bør dette ske ingen mindre end 48 h efter administration atenolola.

Ved anvendelse af atenolola mulig reduktion produkter slezna væske, der tæller hos patienter, ved hjælp af kontaktlinser.

Må ikke brat afbryde behandlingen på grund af risikoen for alvorlige arytmier og myokardieinfarkt. Afskaffelsen af ​​en gradvis, reducere dosis for 2 Sol. og mere (reducere dosis ved 25% i 3-4 dag).

Bør ophæves før testindhold i blodet og urinen katekolaminer, normetanephrine og vanillylmandelsyre; antinukleære antistoffer.

Rygere effektiviteten af beta-adrenoblokatorov nedenfor.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Under behandlingen bør afholde sig fra aktiviteter potentielt farlige aktiviteter, kræver høj koncentration og hastighed psykomotoriske reaktioner.

Overdosis

Symptomer: vыrazhennaya bradykardi, AV-blokada II grad, øge symptomer på hjerteinsufficiens, overdreven reduktion af blodtrykket, åndedrætsbesvær, bronkospasme, svimmelhed, besvimelse, arytmi, ventrikulære præmature slag, cyanose af negle af fingre eller hænder, kramper.

Behandling: maveskylning og udnævnelse af adsorberende stoffer; på forekomsten af bronkospasme viser indånding eller intravenøs beta₂-adrenomimetika salbutamol. Hvis der er en overtrædelse af AV overledning, ʙradikardii – i / introduktion 1-2 mg atropin, adrenalin, eller iscenesætte en midlertidig pacemaker; Når ventrikulære ekstrasystoler – lidokain (narkotika 1A klasse gælder ikke); med faldet i ad – patienten skal være i en position af Trendelenburg. Hvis der er ingen tegn på lungeødem – I / O-løsninger plazmozameschayuschie, den manglende effektivitet af – administration af epinephrin, dopamin, doʙutamina; ved kronisk hjerteinsufficiens – hjerteglykosider, Vanddrivende, glucagon; Når kramper – i / diazepam. Muligt dialyse.

Lægemiddelinteraktioner

Mens du anvender insulin atenolola, mundtlig gipoglikemicakimi narkotika – deres gipoglikemisirutee handling intensiverer. Når kombineret med antigipertenzivei betyder, at forskellige grupper eller nitrat kommer øget gipotenzivnogo handlinger. Den samtidige anvendelse af atenolola og verapamil (eller diltiazem) kan forårsage gensidig styrkelse af foranstaltninger, cardiodepressive.

Gipotenzivny effekt svække østrogener (natriumretention) og ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler, GCS.

Mens anvendelsen af atenolola og hjerteglykosider øger risikoen for bradykardi og krænkelser af atrioventrikuliarna ledningsevne.

Sammen med udnævnelsen af atenolola med rezerpinom, methyldopa, clonidin, Verapamil kan opleve bradykardi.

Samtidig med indførelsen af Verapamil og diltiazem kan udløse hjertestop; Nifedipin kan føre til betydelige reduktion af helvede.

Sammen optagelse atenolola Ergotamin derivater, Xanthin effektivitet falder.

Ved ophør af en kombination af atenolola og Clonidin Clonidin fortsætte flere dage efter annulleringen atenolola.

Den kombinerede anvendelse med lidocain kan reducere sin udskillelse og øge risikoen for toksicitet af lidocain.

Bruges sammen med phenothiazine derivater, hjælper med at hæve koncentrationen af hver af narkotika i serum.

Phenytoin i i / i indledningen, narkotika for generel anæstesi (carbonhydridderivater) cardiodepressive øge sværhedsgraden af ​​handlingen og sandsynligheden for BP reduktion.

Når kombineret med kan brugen af jeufillinom og theophyllin gensidig undertrykkelse af terapeutiske virkninger.

Anbefales ikke samtidig anvendelse med MAO-hæmmere på grund af en betydelig stigning i den hypotensive handling, bryde i behandling mellem modtager MAO-hæmmere og atenolola må ikke være mindre end 14 dage.

Allergener, anvendes til immunterapi, eller allergen ekstrakter til hud prøver på risikoen for alvorlige systemiske allergiske reaktioner eller anafylaksi. Midler til inhalation anæstesi (carbonhydridderivater) øge risikoen for undertrykkelse af Myokardie funktion og udvikling af arteriel hypertension.

Amiodaron øger risikoen for bradykardi og undertrykkelse AV overledning.

Zimetidin øger koncentrationen i plasma (stopper stofskifte).

Tilsat jod rentgencontrastnye lægemidler til på/i indledningen øger risikoen for anafylaktiske reaktioner.

Udvider virkning nedepoliarizuth miorelaksantov og antikoagulyannetary kumarinov effekten.

Tre- og tetracykliske antidepressiva, antipsykotiske lægemidler (neuroleptika), ethanol, sedativa og hypnotika narkotika øger CNS depression. Sammen med insulin og mundtlige gipoglikemicakimi betyder masker symptomer udvikle hypoglykæmi. Negidrirovannye ergot alkaloider øger risikoen for udvikling af perifere cirkulation.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn!

Holdbarhed 5 år.

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, på pakken.