АМИТРИПТИЛИН

Aktivt materiale: Amitriptylin
Da ATH: N06AA09
CCF: Antidepressiv
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F32
Når CSF: 02.02.01
Producent: AlSi Pharma Company Inc. (Rusland)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller fra hvid til hvid med en lidt gullig brun farve, ploskotsilindricheskoy formular, rejfet.

Hjælpestoffer: kartoffelstivelse, laktose, gelatine, kolloidt siliciumdioxid (aэrosyl), talkum, magnesiumstearat.

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (1) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (2) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (3) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (4) – pakker pap.
10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (5) – pakker pap.
100 PC. – plast krukker (1) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, hvilken, troede, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-Receptor, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, tilsyneladende, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Farmakokinetik

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Plasmaproteinbindingen 82-96%. V_d – 5-10 l / kg. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T_1/2 – 31-46 ingen. Anmeld meste nyrerne.

Vidnesbyrd

Depression (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, incl. barndom, endogene, involutional, reaktivnaя, невротическая, medicin, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), skizofrene psykoser, blandede følelsesmæssige forstyrrelser, adfærdsforstyrrelser (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), nervnaya bulimi, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, migræne, reumatiske smerter, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya neuralgi, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, perifericheskaya neuropati), forebyggelse af migræne, mavesår og sår på tolvfingertarmen.

Dosisregime

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 mg natten. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 mg / dag (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 mg. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 Måneder. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 mg / dag, normalt 1 tid / dag om natten, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 mg / dag.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 år – 10-20 мг/сут на ночь, alderen 11-16 år – 25-50 mg / dag.

/ M – startdosis er 50-100 mg / dag 2-4 introduktion. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 mg / dag, i særlige tilfælde – til 400 mg / dag.

Side effekt

Fra den centrale og perifere nervesystem: døsighed, asteni, besvimelse, angst, desorientering, excitation, hallucinationer (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), angst, rastløshed, маниакальное состояние, opstemt tilstand, aggressivitet, hukommelsessvækkelse, depersonalisation, усиление депрессии, nedsat evne til at koncentrere, søvnløshed, mareridt, zevota, активация симптомов психоза, hovedpine, myoklonus, dysartri, rysten (особенно рук, hoveder, sprog), perifericheskaya neuropati (paræstesi), myasthenia, myoklonus, ataksi, ekstrapyramidale syndrom, учащение и усиление эпилептических припадков, EEG ændringer.

Hjerte-kar-system: ortostatisk hypotension, takykardi, ledningsforstyrrelser lidelser, svimmelhed, uspecifikke EKG-forandringer (интервала ST или зубца T), arytmi, labilt blodtryk, krænkelse af intraventrikulær ledning (udvidelse af QRS-komplekset, изменения интервала PQ, grenblok).

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, halsbrand, opkastning, gastralgia, øget eller nedsat appetit (øge eller reduktion af kropsvægten), stomatitis, ændring i smag, diarré, потемнение языка; sjældent – unormal leverfunktion, kolestatisk gulsot, hepatitis

På den del af det endokrine system: отек тестикул, gynækomasti, brystforstørrelse, galaktoré, ændringer i libido, reduceret potens, Hypo- eller hyperglykæmi, giponatriemiya (снижение продукции вазопрессина), syndrom med uhensigtsmæssig sekretion af ADH.

Fra det hæmatopoietiske system: agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni, purpura, eozinofilija.

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, nældefeber, lysfølsomhed, отечность лица и языка.

Effekter, på grund af antikolinerg aktivitet: mundtørhed, takykardi, bolig forstyrrelser, sløret syn, midriaz, forhøjet intraokulært tryk (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), forstoppelse, паралитическая непроходимость, urinretention, faldt sveden, forvirring, делирий или галлюцинации.

Andre: hårtab, støj i ørerne, hævelse, hyperpyreksi, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

Kontraindikationer

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, zakrыtougolynaya glaukom, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (grenblok, AV-blokade II grader), amning, Børn i alderen op til 6 år (mundtligt), Børn i alderen op til 12 år (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Graviditet og amning

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, undtagen i tilfælde af ekstrem nødvendighed. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, i det mindste, til 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

IN eksperimentelle undersøgelser амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Forsigtig

Vær på vagt over for CHD, Arytmi, hjerteblok, Hjertefejl, myokardieinfarkt, hypertension, slag, alkoholisme, tyreotoksikose, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “liggende” eller “siddende”.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (incl. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Det bør tages i betragtning, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, end 14 dage efter seponering af MAO-inhibitorer.

Не следует применять одновременно с адрено- og sympatomimetika, incl. med adrenalin, efedrin, isoprenalin, noradrenalin, phenylephrin, phenylpropanolamin.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, antikolinerge virkninger.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

I den periode, behandlingen bør afholde sig fra potentielt farlige aktiviteter, kræver øget opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner.

Lægemiddelinteraktioner

I en ansøgning med lægemidler, have en deprimerende virkning på centralnervesystemet, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, respirationsdepression.

I en ansøgning med lægemidler, обладающими антихолинергической активностью, Måske øget antikolinerge effekter.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, takykardi, svær hypertension.

Mens anvendelsen af ​​antipsykotiske lægemidler (neuroleptika) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

Ved samtidig anvendelse med antihypertensiva (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, guanethidin – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; barbiturater, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; fluoxetin – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; med quinidin – возможно замедление метаболизма амитриптилина; med cimetidin – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

Mens anvendelsen af ​​ethanol øger virkningerne af ethanol, особенно в течение первых нескольких дней терапии.