АМИКАЦИН

Aktivt materiale: Amikacin
Da ATH: J01GB06
CCF: Antibiotika aminoglycosid
ICD-10-koder (vidnesbyrd): A39, A40, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79,3, Z29,2
Når CSF: 06.05.01
Producent: Syntese af {Rusland}

Doseringsform, sammensætning og emballage

Opløsning til i / og / m klar, farveløs eller svagt farvet.

Hjælpestoffer: natriumbisulfit (natriummetabisulfit), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, vand d / og.

2 ml – glasampul (5) – kontur celle pakke (1) – pakker pap.
2 ml – glasampul (5) – kontur celle pakke (2) – pakker pap.
2 ml – glasampul (10) – kontur celle pakke (1) – pakker pap.
2 ml – glasampul (10) – papkasser.

Opløsning til i / og / m klar, farveløs eller svagt farvet.

Hjælpestoffer: natriumbisulfit (natriummetabisulfit), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, vand d / og.

4 ml – glasampul (5) – kontur celle pakke (1) – pakker pap.
4 ml – glasampul (5) – kontur celle pakke (2) – pakker pap.
4 ml – glasampul (10) – kontur celle pakke (1) – pakker pap.
4 ml – glasampul (10) – papkasser.

Pulver til I / O, og / m hvid eller næsten hvid, hygroskopisk.

Hætteglas 10 ml (1) – pakker pap.
Hætteglas 10 ml (5) – pakker pap.
Hætteglas 10 ml (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, baktericid virkning. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Stærkt aktive mod аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; nogle Grampositive mikroorganismer: Staphylococcus spp. (incl. penicillin resistent, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Farmakokinetik

Absorption

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C_max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, efter 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. После в/м введения Т_max – om 1.5 ingen.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ingen.

Distribution

Plasmaproteinbindingen er 4-11%. V_d voksen – 0.26 l / kg, børn – 0.2-0.4 l / kg, i nyfødte: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 g – til 0.68 l / kg, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 g – til 0.58 l / kg, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 l / kg.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, pleuraekssudat, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, modermælk, den vandige humor i øjet, bronhialnom hemmelighed, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: lunger, leveren, миокард, milt, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, end hos voksne. Det trænger gennem placentabarrieren: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Metabolisme

Må ikke metaboliseres.

Fradrag

T_1/2 voksen – 2-4 ingen, i nyfødte – 5-8 ingen, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ingen. Den endelige T_1/2 – mere 100 ingen (высвобождение из внутриклеточных депо).

Betænkningen nyrerne af clubockova filtrering (65-94 %) for det meste uændret. Renal clearance – 79-100 ml / min.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

T_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – til 100 ingen, hos patienter med cystisk fibrose – 1-2 ingen, у пациентов с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Vises ved hæmodialyse (50% til 4-6 ingen), перитонеальный диализ менее эффективен (25% til 48-72 ingen).

Vidnesbyrd

Infektiøs-inflammatoriske sygdomme, forårsaget af gramnegative mikroorganismer (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

- Luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse, empyem, lunge absces);

- Sepsis;

-Septisk endocardit;

- CNS-infektioner (включая менингит);

- Infektioner i bughulen (incl. bughindebetændelse);

— инфекции мочеполовых путей (pyelonefritis, blærebetændelse, uretrit);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (incl. inficerede brandsår, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

- Infektion af galdevejene;

- Ben og ledinfektioner (incl. osteomyelitis);

— раневая инфекция;

- postoperative infektioner.

Dosisregime

Lægemidlet indføres i / m, I / (spray, under 2 мин или капельно) voksne og børn over 6 år – ved 5 mg / kg hver 8 eller h 7.5 mg / kg hver 12 ingen. På бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – ved 250 mg hver 12 ingen; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 mg / kg.

Максимальные дозы для Voksen – 15 mg / kg / dag, men ikke mere 1,5 g / dag i 10 dage. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 dage, med dem – 7-10 dage.

Til недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 mg / kg, derefter 7.5 mg / kg hver 18-24 ingen; til nyfødte og børn under 6 år initialdosis – 10 mg / kg, derefter 7.5 mg / kg hver 12 h for 7-10 dage.

På инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 mg / kg hver 4-6 ч в связи с более коротким T_1/2 (1-1.5 ingen) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 m, i tilfælde af behov – spray.

For i / v administration (drop) препарат предварительно разбавляют 200 ml 5% dextrose (Glukose) eller 0.9% natriumchloridopløsning. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 mg / ml.

På нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

interval (ingen) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 mg / dl, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 mg / kg) необходимо вводить каждые 18 ingen. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для patienter med nedsat nyrefunktion er 7.5 mg / kg. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (mg), вводимая каждые 12 ч = КК (ml / min) у пациента × первоначальная доза (mg)/КК в норме (ml / min).

Side effekt

Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, unormal leverfunktion (stigning aktivitet “Nedsat” transaminaser, giperʙiliruʙinemija).

Fra det hæmatopoietiske system: anæmi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni.

Fra den centrale og perifere nervesystem: hovedpine, døsighed, neurotoksiske effekter (klonus, følelsesløse fornemmelse, snurren, anfald), overtrædelse af neuromuskulær transmission (respirationsstop).

Fra sanserne: ototoksicitet (høretab, vestibulære og labyrint, irreversibel døvhed), токсическое действие на вестибулярный аппарат (discoordination bevægelser, svimmelhed, kvalme, opkastning).

Fra urinvejene: nefrotoksicitet – nedsat nyrefunktion (oligurija, proteinuri, mikrogematuriâ).

Allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, dermahemia, feber, angioødem.

Lokale reaktioner: ømhed på injektionsstedet, dermatitis, årebetændelse og periphlebitis (på / i indledningen).

Kontraindikationer

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

- Graviditet;

- Overfølsomhed over for lægemidlet;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

FRA forsigtighed следует применять препарат при миастении, parkinsonizme, ботулизме (aminoglykosider kan forårsage en overtrædelse af neuromuskulær transmission, hvilket fører til en yderligere svækkelse af skeletmuskulatur), degidratacii, nyresvigt, в периоде новорожденности, hos præmature spædbørn, hos ældre patienter, amning.

Graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Det vil forstås, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Forsigtig

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, indeholdende 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, fra 15 til 16 mm – умеренно чувствительным, mindre 14 mm – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 ug / ml (терапевтической является концентрация 15-25 ug / ml).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Når fattige audiometrisk testdosis reducere eller stoppe behandlingen.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Overdosis

Symptomer: toksiske reaktioner – høretab, ataksi, svimmelhed, vandladning lidelser, tørst, nedsat appetit, kvalme, opkastning, eller ringen fornemmelse i ørerne æglæggende, respirationssvigt.

Behandling: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; anticholinesterasemidler, calciumsalt, IVL, anden symptomatisk og understøttende behandling.

Lægemiddelinteraktioner

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenicillinom, kolesterol (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Nalidixinsyre, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- og nefrotoksicitet.

Vanddrivende (особенно фуросемид), cephalosporiner, penicilliner, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, blokerer neuromuskulær transmission (halogenerede carbonhydrider – средства для ингаляционной анестезии, opioidanalgetika), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Farmaceutiske interaktion

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, geparinom, kolesterol, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, Erythromycin, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, kaliumchlorid.

Betingelser for levering af apoteker

Det stof er udgivet under recept.

Betingelser og vilkår

Liste B. Det stof skal opbevares utilgængeligt for børn, tør, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Holdbarhed – 2 år.