АЛЗОЛАМ

Aktivt materiale: Alprazolam
Da ATH: N05BA12
CCF: Beroligende middel (angstdæmpende)
ICD-10-koder (vidnesbyrd): F32, F40.0, F41.0, F 41,1
Når CSF: 02.04.01
Producent: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indien)

Doseringsform, sammensætning og emballage

Piller omgang, Valium, grøn farve, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – med en anden.

Hjælpestoffer: laktose, mikrokrystallinsk cellulose, stivelse, magnesiumstearat, Kolloid vandfri silica, Farvestoffer (quinolingult, strålende blå).

10 PC. – pakninger Valium planimetrisk (10) – pakker pap.

Farmakologisk virkning

Анксиолитическое средство (beroligende middel), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, sedation, snotvornoe, antikonvulsive, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, frygt, angst) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmakokinetik

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ingen.

Binding til plasmaproteiner er 80%.

Det metaboliseres i leveren.

T_1/2 gennemsnit 12-15 ingen. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Vidnesbyrd

Тревожные состояния, neuroser, ledsaget af angst, опасности, angst, Volt, ухудшением сна, irritabilitet, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, bekymring, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Dosisregime

Individuel. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Den indledende dosis er 250-500 g 3 gange / dag, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / dag.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 gange / dag, vedligeholdelsesdoser – 500-750 mg / dag, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, end på 500 mcg hver 3 dag; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Side effekt

CNS: i begyndelsen af ​​behandlingen (især hos ældre patienter) døsighed, Træthedsfornemmelse, svimmelhed, nedsat evne til at koncentrere, ataksi, desorientering, usikker gangart, mental retardering og motoriske reaktioner; sjældent – hovedpine, eufori, depression, rysten, hukommelsestab, svækket koordination af bevægelser, подавленность настроения, forvirring, dystoniske ekstrapyramidale reaktioner (ukontrolleret bevægelser, incl. eye), svaghed, myasthenia, dysartri; i nogle tilfælde – paradoksale reaktioner (агрессивные вспышки, forvirring, psykomotorisk agitation, frygt, selvmordstendenser, muskelspasmer, hallucinationer, excitation, irritabilitet, angst, søvnløshed).

Fra fordøjelsessystemet: возможны сухость во рту или слюнотечение, halsbrand, kvalme, opkastning, nedsat appetit, forstoppelse eller diarré, unormal leverfunktion, stigning i levertransaminaser og alkalisk fosfatase, gulsot.

Fra det hæmatopoietiske system: возможны лейкопения, neutropeni, agranulocytose (kuldegysninger, hypertermi, ondt i halsen, overdreven træthed eller svaghed), anæmi, trombocytopeni.

Fra urinvejene: возможны недержание мочи, urinretention, nedsat nyrefunktion, снижение или повышение либидо, dysmenoré.

På den del af det endokrine system: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, uregelmæssig menstruation.

Hjerte-kar-system: muligt fald i blodtrykket, takykardi.

Allergiske reaktioner: muligt hududslæt, kløe.

Kontraindikationer

Coma, stød, myasthenia, zakrыtougolynaya glaukom (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, akut respirationssvigt, svær depression (могут проявляться суицидальные наклонности), graviditet (især jeg trimester), amning, barndom og ungdommen op 18 år, overfølsomhed over for benzodiazepiner.

Graviditet og amning

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, reduceret muskeltonus, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

IN eksperimentelle undersøgelser shows, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Forsigtig

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Patienter, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, især hos patienter, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, opkastning, усилением потоотделения, rystelser og beslaglæggelser. Синдром отмены чаще встречается у лиц, protractedly (mere 8-12 Sun.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s er ikke installeret. Børn, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Under behandlingen, undgå alkohol.

Virkninger på evnen til at føre køretøjer og forvaltningsmekanismer

Under behandlingen bør afholde sig fra aktiviteter potentielt farlige aktiviteter, kræver øget opmærksomhed og psykomotoriske reaktioner hastighed (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Lægemiddelinteraktioner

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolama.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.