Jasna

Výrobce:
KRKA, d.d

Latinský název:
YASNAL

Skupina příslušnost:
Selektivní inhibitor mozkové acetylcholinesterázy. Léky pro léčbu demence

Účinná látka АТХ:
N06DA02 Donepezil

Dávkování Form:
Pills, Film-coated

Aplikace:
После консультации с врачом

Farmakologický účinek

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, především, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 mg nebo 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, jsou, v tomto pořadí, 63.6 a 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Svědectví

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Kontraindikace

Повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

Vedlejší účinky

Ze zažívacího systému: často – průjem, nevolnost, zvracení; возможны диспепсия, zánět jater, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ, anorexie.

Z centrálního a periferního nervového systému,: často – fatiguability, nespavost, svalové křeče; možná bolest hlavy, závrať, halucinace, úzkost, násilné chování, záchvaty.

Kardiovaskulární systém: zřídka – mdloby, bradykardie, sinoatrialnaya a AV-blokada.

Ostatní: zřídka – незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке; возможны боль различной локализации, несчастные случаи, studený, svalové křeče.

Dávkování a správa

Dospělí (vč. Starší pacienti) podáván v počáteční dávce 5 mg 1 Čas / Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 týdny, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Přes 1 мес дозу можно увеличить до 10 mg /

Maximální denní dávka je 10 mg /

Podpůrná léčba může pokračovat až do, dokud trvá terapeutický účinek, который следует регулярно оценивать.

Upozornění

С осторожностью применять у пациентов с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (vč. s astma bronchiale), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (např, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

Podpůrná léčba může pokračovat až do, dokud trvá terapeutický účinek. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия донепезила, сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, jiné typy demence nebo jiné typy poškození paměti (např, возрастным ухудшением когнитивной функции) Jsem nebyl studován.

Donepezil, jako inhibitor cholinesterázy, může během anestézie zvýšit svalovou relaxaci typu sukcinylcholinu.

Inhibitory cholinesterázy (vč. donepezil) může mít vagotonický účinek na srdeční frekvenci (zejména, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Předpokládá se,, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период лечения донепезилом может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Účinky na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Kromě, donepezil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время применения донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Spolupráce

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

Донепезил метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 и в меньшей степени – CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Proto, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, jako je například rifampicin, fenytoin, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, mající anticholinergní aktivitu. Kromě, zatímco použití, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Doba použitelnosti

3 rok