Valganciklovir

Když ATH:
J05AB14

Farmakologický účinek.

Antivirotikum, L-valyl gancikloviru. Jedná se o proléčivo gancikloviru. Jakmile jste uvnitř rychle proměnil ganciclovir zahrnující střeva a jater esterázy.

Ganciklovir je syntetický analog guaninu. Uvnitř buněk gancicloviru metabolizován ve formě, je v souladu s účastí buněk monofosfát deoksiguanozinkinazy, pak aktivní ganciklovir trifosfát. Jednat jako substrát a vkládání v DNA, ganciklovir trifosfát kompetitivně inhibuje syntézu virové DNA. To vede k inhibici syntézy DNA tím, že inhibuje prodlužování řetězce DNA. Ganciklovir inhibuje virovou DNA polymeráza aktivní, než buněčné polymerázy.

Tím valganciklovir citlivé lidské cytomegalovirus, Typy herpes simplex 1 a 2, Varicella zoster, Epstein-Barrové a viru hepatitidy B.

Farmakokinetika

Po požití se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, ve střevní stěně a játrech převede na gancyklovir. Absolutní biologická dostupnost gancikloviru po jeho transformaci z valgancikloviru je přibližně 60%. Vazba gancikloviru na plazmatické bílkoviny je 1-2%.

Napište především ledviny.

Po obdržení valganciklovir finální T1 / 2 je o gancicloviru 4.2 žádná.

Svědectví

Léčba CMV retinitidy u AIDS.

Režim dávkování

Uvnitř 450 mg 1-2 x / den, v souladu s léčbou.

Pacienti s poruchou funkce ledvin, nemocný, hemodialýzy, jakož i inhibice hemopoézu kostní dřeně vyžaduje režim korekce.

Vedlejší efekt

Podobné vedlejší účinky gancikloviru.

Kontraindikace

Přecitlivělost na valgancikloviru, ganciklovir.

Nedoporučuje se používat, pokud počet neutrofilů v periferní krvi méně než 500 buněk / mm, Destiček – méně 25 000/l, Hemoglobin – méně 8 g / dl.

Upozornění

Dodržujte zvláštní pokyny na ganciklovir.

Lékové interakce

Valganciklovir interakce s valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, cyklosporin, omeprazol a Mykofenolát mofetilom nebyla detekována.

Interakce, typické gancicloviru, lze očekávat, že při použití valganciklovirem: imipenem / cilastatin - riziko křečí. Probenecid snižuje na 20% ganciclovir renální clearance a zvyšuje AUC 40%.

Ganciclovir zvyšuje AUC zidovudinu o 17%; AZT významně snižuje koncentraci gancicloviru. Kombinované použití zidovudinu a gancicloviru - zvýšené riziko neutropenie a anémie.

Ganciklovir zvyšuje koncentraci didanosinu: Po obdržení orální dávku gancikloviru 3 a 6 g za den didanosinu zvyšuje AUC 84-124%, a v / v úvodu gancicloviru v dávkách 5 až 10 mg / kg / den AUC didanosinu zvýšila o 38 až 67%. Důvodem pro toto zvýšení může být buď zvýšená biologická dostupnost, nebo inhibice metabolismu. Klinicky významný vliv na koncentraci gancikloviru nebyly pozorovány. Vzhledem k tomu, zvýšení plazmatických koncentrací didanosinu v přítomnosti pacientů ganciklovirem by měli být pečlivě sledováni pro nástupu příznaků toxického působení didanosinu.

Mykofenolát mofetil - zvýšení koncentrace gancicloviru a fenolovou glukuronid mykofenolové kyseliny, Nicméně, je zjištěna významná změna farmakokinetiky mykofenolové kyseliny, upravit dávka mykofenolát mofetilu není požadováno. U pacientů s chronickým selháním ledvin, současně obdrží ganciklovir na mykofenolát mofetilem, musíte dodržovat správnou dávku gancikloviru a provádět pečlivé sledování.

Zalcitabin zvyšuje AUC gancikloviru na 13%.

Trimethoprimu 16,3% snižuje renální clearance gancicloviru, který je doprovázen poklesem terminálu rychlosti eliminace a odpovídající zvýšení T1 / 2 15%, AUC a Cmax se nemění.

Informace o, Ganciklovir, která mění farmakokinetiku cyklosporinu byla přijata. Nicméně, po začátku gancikloviru označeny nevýznamný hypercreatininemia.

Současná léčba s ganciclovir, atd.. Premiér, poskytující mielotoksicskie nebo nefrotický akce (vč. dapson, pentamidin, flucytosin, vynkrystyn, vynblastyn, adriamycin, Amphotericin B, nukleosidových analogů a hydroxymočovina) může zvýšit jejich toxické účinky.