Pariet: návod k použití léku, struktura, Kontraindikace

Aktivní materiál: Rabeprazol
Když ATH: A02BC04
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPázy. Anti-vřed drog
ICD-10 kódy (svědectví): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Když CSF: 11.01.03
Výrobce: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusko)

Pariet: léková forma, Složení a balení

Pills, enterosolventní Růžová barva, kulatý tvar, čočkovitý, v inkoustu označení strana “∈ 241”.

Pomocné látky: mannyt (mannitol), oxid hořečnatý, giproloza nízkosubstituovaná (nízkosubstituovaná hydroxypropylcelulóza), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesium-stearát, ethylcelulóza, gipromellozы ftalát, monoglyceridů diacetilirovannyj, mastek, Oxid titaničitý, červený oxid železa, Bezvodý ethanol (během výroby se odpařuje), Vyčištěná voda (během výroby se odpařuje), karnaubský vosk, Jedlý inkoust šedý F6, Butanol (během výroby se odpařuje).

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills, enterosolventní světle žlutá, kulatý tvar, čočkovitý, v inkoustu označení strana “∈ 243”.

Pomocné látky: mannyt (mannitol), oxid hořečnatý, giproloza nízkosubstituovaná (nízkosubstituovaná hydroxypropylcelulóza), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magnesium-stearát, ethylcelulóza, gipromellozы ftalát, monoglyceridů diacetilirovannyj, mastek, Oxid titaničitý, žlutý oxid železitý, Bezvodý ethanol (během výroby se odpařuje), Vyčištěná voda (během výroby se odpařuje), karnaubský vosk, Jedlé inkoust červený A1, Butanol (během výroby se odpařuje).

7 PC. – puchýře (1) – balení karton.
7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pariet: farmakologický účinek

Anti-vřed drog. Inhibitor N⁺-K⁺-ATPázy (protonovogo čerpadlo).

Mechanismus účinku. Rabeprazole sodný patří do třídy antisekreční sloučeniny, která chemicky jsou nahrazeny benzimidazolami. Tento lék zpomaluje enzymové aktivity n⁺-K⁺-ATPázy, čímž blokuje konečné fáze syntézy kyseliny chlorovodíkové. Tento účinek je závislý na dávce přírody a vede k útlaku jako bazální, a podpora secreta kyseliny bez ohledu na podnět. Jak vratké základy rabeprazole v jakékoli dávky rychle vstřebává a koncentrované kyselé Středa parietálních buněk.

Antisekretornaâ činnost. Jakmile uvnitř dávka rabeprazola 20 mg antisecretornyi efektu dochází během 1 h a dosáhne prostřednictvím 2-4 žádná. Inhibice kyseliny bazální a podpoře secreta potravin prostřednictvím 23 hodin po první dávce rabeprazola sodného 62 a 82% příslušně, a doba trvání akce 48 žádná. Ingibiruty účinek rabeprazola sodného na sekreci kyseliny poněkud zpřesnit během denní vstup 1 tab., stabilní, útlak vylučovat, dosáhnout 3 den poté, co začnete brát drogy. Po skončení recepce rabeprazola secretornaya činnost obnovena v 2-3 den.

Role Helicobacter pylori v rozvoji vřed, vředy žaludku a dvanáctníku. Helicobacter pylori je hlavním faktorem v rozvoji gastritida a vředy v těchto pacientů. Nedávné studie naznačují, kauzální vztah mezi Helicobacter pylori a karcinom žaludku.

Byla určena in vitro, Tento rabeprazole má baktericidní účinek na Helicobacter pylori. Eradikation Helicobacter pylori drog Pariet^® a antimikrobiálních léků vede k vysokému stupni léčení slizniční léze. Výsledky kontrolovaných randomizovaných klinických studiích nalezen, Ten rabeprazola na 20 mg 2 časy / den v kombinaci se dvěma antibiotiky, např, klarithromycin a amoxicilin nebo klaritromycin a metronidazol pro 1 týdny umožňuje dosáhnout úrovně Helicobacter pylori více 80% u pacientů s gastro-duodenální vředy. Podle očekávání, trend nízké vymýcení byl pozorován u pacientů s základní odolností vůči gastritida. Při výběru že vhodné kombinace pro Helicobacter pylori by měla být vedena schválené standardy léčby. U pacientů s přetrvávající infekce (Pokud je původně citlivé kmeny mikroorganismů) Je nezbytné vzít v úvahu možnost sekundární rezistence vůči antibakteriální léky, při výběru léčebného.

Vliv na koncentrace sérového gastrinu. V klinických studiích pacienti se 10 mg nebo 20 mg rabeprazola 1 Kolikrát za den s trváním léčby na 43 Měsíce. První 2-8 týdnech terapie v séru gastrin koncentraci zvýšit, to byl odrazem inhibiční vliv na sekreci kyseliny. Gastrina koncentrace vrátila na původní úroveň, obvykle v rámci 1-2 týdnů po ukončení léčby.

Výzkum DNA a biopsie dutiny žaludku více než divize 500 Pacienti, léčených průběh léčby rabeprazolom až do 8 týdny, neodhalila změny v histologii ènterohromafinnopodobnyh buněk, symptomy gastritidy, frekvence atrofické gastritidy, střevní metaplazie a infekce Helicobacter pylori. V průzkumu 250 Pacienti, přičemž rabeprazole během 36 Měsíce, byly zjištěny významné odchylky od původního hladinoměrů.

Další účinky. V současné době neexistuje žádný důkaz, že, Tento rabeprazole způsobuje systémové účinky centrální nervové soustavy, kardiovaskulární a respirační systém. Rabeprazole požití dávky 20 mg / den po dobu 2 týdny neměla žádný vliv na funkci štítné žlázy, metabolismus sacharidů, stejně jako na koncentrace v krvi parathormonu, Kortizol, Estrogen, Testosteron, prolaktin, Cholecystokinin, SEKRETIN, glukagon, FSH, LG, Renin, aldosteron a hormon.

Pariet: farmakokinetika

Vstřebávání

Rabeprazole se rychle vstřebává ze střeva. Po přijetí do dávky 20 mg C_max rabeprazola v plazmě je přibližně 3.5 žádná. Změna C_max AUC jsou lineární rozmezí dávek od 10 na 40 mg. Absolutní biologická dostupnost po příjmu 20 mg (ve srovnání s / v úvodu) je o 52% především díky metabolismu “první průchod” játry. Kromě, biodostupnost nezmění, když opakovaně přijetí rabeprazola. Příjem potravy a čas obdržení lék do 24 hodin nemá vliv na stěhování rabeprazola.

Rozdělení

U lidí, sdružujících rabeprazola s plasmatickými proteiny je o 97%.

Metabolismus

Hlavní metabolity, v lidské plazmě, jsou tioèfir (M1) a uhlíková kyselina (M6), a sekundárních metabolitů, v nízkých koncentracích, předkládané sul′fonom (M2), demetiltioèfirom (M4) a konjugované kyseliny mercapturova (M5). Menší antisekretornoj činnost má pouze dimethyl metabolit (M3), Nicméně to není detekován v plazmě.

Dedukce

U zdravých dobrovolníků (T)_1/2 je o 1 žádná (0.7-1.5 žádná), Celková clearance je 283 ± 98 mL/min.

O 90% návrat s močí především v podobě dvou metabolitů: M5 a M6. O 10% vylučovány stolicí.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Po obdržení jednu dávku rabeprazola 20 mg s podobnými tělesné hmotnosti a výšky, žádné významné rozdíly v farmakokinetické parametry v závislosti na podlaze není uveden.

U pacientů s Terminal selhání ledvin, potřebným ve spojení s hemodialýzou (CC ≤ 5 mL/min/1.73 m²) distribuce rabeprazola byl velmi blízko, že u zdravých dobrovolníků. AUC a C_max Tito pacienti byli přibližně 35% níže, než u zdravých dobrovolníků. Průměrná T_1/2 rabeprazola byl 0.82 h u zdravých dobrovolníků, 0.95 žádná – u pacientů při hemodialýze a 3.6 žádná – po hemodialýze. Schválení léku u pacientů s renální onemocnění, vyžadující hemodialýzy, byl přibližně 2 krát vyšší, než u zdravých dobrovolníků.

Po obdržení jednu dávku rabeprazola 20 mg u pacientů s chronickou Jaterní selhání AUC zvýšil v 2 doba, a T_1/2 Tento nárůst 2-3 ve srovnání s zdravých dobrovolníků. Však po převzetí rabeprazola dávku 20 mg / den po dobu 7 dny AUC zvyšoval 1.5 doba, a C_max – v 1.2 doba. T_1/2 u pacientů s jaterní insuficiencí byl 12.3 h v porovnání s 2.1 h u zdravých dobrovolníků. Farmakodinamiceski odpověď (kontrola pH v žaludku) v obou skupinách bylo klinicky porovnatelné.

U pacientů starších zpomalil poněkud rabeprazola odvození. Přes 7 dny po podání rabeprazola sodného 20 mg/den pro tuto kategorii pacientů AUC byl přibližně 2 doba, C_max – na 60% ve srovnání s mladých zdravých dobrovolníků. Však známky kumulace nebylo žádné rabeprazola.

V případě pomalého metabolismu CYP2C19 po převzetí rabeprazola 20 mg / den po dobu 7 dny AUC se zvyšuje v 1.9 doba, na_1/2 – v 1.6 ve srovnání se stejnými parametry, na “rychlý” metabolizatorov, While (C)_max se zvýší o 40%.

Pariet: svědectví

– říká nemoci dvanáctníku v fázi zhoršování;

- Žaludeční vřed v akutní fázi;

- Gastroezofageální refluxní choroby (GERD): erosivní refluxní ezofagitidy (léčba), symptomatická léčba GERD (tj. NÈRB-neèrozivnaâ refluxní choroba);

-Zollinger-Ellison syndrom nebo jiné podmínky, charakterizované patologických hypersecretion.

V kombinaci s antibakteriální prostředky:

— pro Helicobacter pylori u pacientů s peptický vřed žaludku nebo Chronická gastritida;

-k léčbě a prevenci opakování vředy u pacientů s peptický vřed, spojená s Helicobacter pylori.

Pariet: dávkovací režim

Na duodenální vřed a žaludeční vřed v akutní fázi Doporučuje se, aby se 1 poutko. (20 mg) 1 x / den ráno pro 4-6 týdny.

Někteří pacienti s akutní exacerbace vředy duodenální vředy dobrý efekt dává recepce 1 Čas / den 1 poutko. podle 10 mg.

Většina pacientů s duodenální vřed vředy léčení dochází v rámci 4 týdny, ale někteří pacienti na léčení vředů může potřebovat další 4týdenní kurz léčby s Pariet^®.

Většina pacientů s peptický vřed uzdravení dochází v rámci 6 týdny, ale někteří pacienti na léčení vředů může potřebovat extra 6týdenní kurz léčby s Pariet^®.

Na léčbě GERD Je doporučeno brát Pariet^® podle 1 poutko. (20 mg) 1 x / den po dobu 4-8 týdny.

Na udržovací terapie pro GERD Pariet^® podáván v dávce 10 mg nebo 20 mg 1 krát za den v závislosti na odpovědi na léčbu.

Na symptomatická léčba Gerd u pacientů bez ezofagitida Pariet^® podáván v dávce 10 mg 1 x / den po dobu 4 týdny. V případě, že 4 týdnech léčby, příznaky nezmizí., by měl provádět další vyšetření pacienta.

Na Léčba Zollinger-Ellison syndrom a jiné podmínky, charakterizované patologických hypersecretion, Dávka vybral jednotlivě. Počáteční dávka je 60 mg / den, pak zvyšte dávku a jmenovat lék v dávce do 100 mg/den v jednotné vstupné nebo 60 mg 2 x / den. U některých pacientů zlomkové Dávkování léku je preferována. Léčba by měla pokračovat jako klinické potřeby. Někteří pacienti s Zollinger-Ellison syndrom trvání léčby rabeprazolom činily 1 rok.

Na léčba duodenální vřed nebo chronická gastritida, spojená s infekcí Helicobacter pylori, používá několik variant vymýcení pomocí vhodných kombinací antibiotik. Doporučený sled délka léčby 7 dnů od jednu z následujících kombinací léků:

Pariet^® podle 20 mg 2 x / den + klaritromycin na 500 mg 2 krát za den a amoxicilin na 1 g 2 x / den.

Pariet^® podle 20 mg 2 x / den + klaritromycin na 500 mg 2 krát za den a metronidazol na 400 mg 2 x / den.

Nejlepší výsledky pro eradikaci, přesahující 90%, Při použití kombinace drog Pariet^® s klaritromitinom a amoksicillinom.

Podle svědectví, vyžadování drog 1 Čas / den, Pariet^® by měl užívat ráno před jídlem. Stanovený, to není čas, Ani jídlo nemá vliv na činnost drogy. Ale doporučenou dobu tablet brát Pariet^® podporuje lepší compliance pacientů s léčebným.

Tablety se polykají celé, bez žvýkání nebo drcení.

Pariet: vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: průjem, bolest břicha, nadýmání, sucho v ústech, nevolnost, zvracení, zácpa; zřídka – anorexie; V několika málo případech, – zvýšení jaterních transamináz.

CNS: bolest hlavy, astenie, nespavost, ospalost, závrať.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, neutropenie, leukopenie.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka.

Alergické reakce: zřídka – otok obličeje, dušnost, эritema, bulózní vyrážka (Reakce mizí po vysazení).

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, leukocytóza.

Ostatní: účinky, jejichž vztah s vstup léku není nainstalována – bolest zad, příznaky podobné chřipce, myalgie, artralgie, zřídka – snížená chuť k jídlu, přibývání na váze, deprese, zhoršení vidění nebo chuť pocity, stomatitida, zvýšené pocení.

Na základě zkušenosti klinických hodnocení lze konstatovat,, Co je Pariet^® obvykle dobře tolerována pacienty. Vedlejší účinky obecně špatně vyjádřil nebo mírné a přechodné v přírodě.

Pariet: Kontraindikace

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék;

-přecitlivělost na substituované benzimidazolam.

Pariet: Těhotenství a kojení

Pariet^® je kontraindikován v těhotenství a kojení (kojení).

Údaje o bezpečnosti léků Pariet^® těhotenství není-li.

IN experimentální studie reprodukce u potkanů a králíků odhalila žádné známky porušení plodnosti nebo vady plodu, vyplývající z rabeprazolom; Nicméně krysy v malých množstvích, které lék proniká placentární bariérou.

Neznámo, zda přidělený rabeprazole v prsou mléko v člověka. Výzkum v ošetřovatelství ženy nebyly provedeny. Ve stejnou dobu, rabeprazole je zjištěna v mléce kojících potkanů, Proto, pokud je to nutné, použijte v době kojení by měla přestat kojit.

Pariet: Speciální instrukce

Před terapii drogové Pariet^® Chcete-li vyloučit maligní nádory žaludku, tk. brát drogy může maskovat příznaky a odložit uvedení správné diagnózy.

Ve zvláštní studii u pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou jaterní funkce nebyly zjištěny významné rozdíly v četnosti vedlejší účinky léku Pariet^® od věku a pohlaví odpovídal zdravých jedinců, ale, Přes toto, Doporučujeme opatrnost při prvním přiřazení lék Pariet^® Pacienti s závažné porušení jater.

Pacienti s poruchou ledvin nebo úprava jater dávky drog Pariet^® není požadováno.

Použití v pediatrii

Pariet^® nedoporučuje se jmenovat děti, Vzhledem k tomu, že v současnosti neexistuje žádné zkušenosti s jeho použitím v pediatrické praxi.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Založené na vlastnostech farmakodynamiky rabeprazola a jeho vedlejší účinky profil nepravděpodobné,, Co je Pariet^® ovlivňuje schopnost řídit vozidla a řídící mechanismy. Nicméně v případě ospalost neměli tyto aktivity.

Pariet: předávkovat

Aktuální informace o případech záměrného předávkování Pariet^® Bylo oznámeno,. Brát drogy v dávkách až do 80 mg/den je dobře snášena pacienty.

Léčba: holding symptomatické a podpůrné terapie. Žádné specifické antidotum. Rabeprazole sodík je dobře spojena s plazmatických proteinů, tak špatné je odebrán v dialýza.

Pariet: léková interakce

Pariet^® metabolizovaných mikrosomalnami jaterní cytochrom P450 systému izofermentami. Studie ukázaly,, že ve zdravých dobrovolníků rabeprazole žádné klinicky významné Lékové interakce s amoxicilin a další léky, jsou metabolizovány tímto enzymatickým systémem (warfarin, fenytoin, theofylin, diazepam).

Pariet^® volání vyjádřil a dlouhodobé snížení produkce kyseliny chlorovodíkové. Proto, zatímco užívání drog, absorpce, která závisí na pH obsahu žaludku, vyznačená Lékové interakce.

U zdravých dobrovolníků obdrží rabeprazola sodný způsobil snížila ketokonazola plazmatické koncentrace na 33% a o zvýšení minimální koncentraci Digoxin 22%. Tak při aplikování drog Pariet^® ketokonazol nebo digoxinem dávkou opravit minulost.

Koncentrace aktivní metabolit klarithromycin a rabeprazola, zatímco použití zvýšily o 24% a 50% příslušně. Tím se zvýší účinnost této kombinace o Helicobacter pylori.

Studie nebyla nalezena Pariet lékových interakcí^® tekuté antacida. Kromě, není odhalila klinicky významné Lékové interakce Pariet^® s jídlem.

In vitro studie o lidské játra Ca2 + ukázal, Tento rabeprazole je metabolizováno CYP3A4 a CYP2C19 izofermentami. Zjištěno, to s očekávaných koncentrací v plazmě rabeprazole neposkytuje žádnou motivaci, Žádný inhibiční účinek na metabolismus CYP3A4. Tyto studie rovněž naznačují, Tento rabeprazole nemá vliv na metabolismus cyklosporin.

Pariet: podmínky výdeje z lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Pariet: podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C; Chraňte před mrazem. Doba použitelnosti – 2 rok.