Metoprolol

Aktivní materiál: Metoprolol
Když ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: HEMOFARM A.D. (Srbsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, pokryté filmem skořápka narůžovělý, kolo, čočkovitý, s valium, na jedné straně.

[Kroužek] Koloidní bezvodý oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný (Typ), magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, polysorbát 80, mastek, Oxid titaničitý (E171), Carmine barvivo (Ponceau 4R).

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Pills, Film-coated Bílý až žlutavě bílý, kolo, čočkovitý, s valium, na jedné straně.

[Kroužek] Koloidní bezvodý oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný (Typ), magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, polysorbát 80, mastek, Oxid titaničitý (E171).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK

Farmakologický účinek

Kardioselektivní beta₁-blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity. To má hypotenzní, Antianginózní a antiarytmický efekt. Snižuje automaticity sinusového uzlu, snížit srdeční frekvenci, zpomaluje AV drátová, snižuje kontraktilitu myokardu a dráždivost, To snižuje srdeční výdej, snížení poptávky myokardu kyslíku. To potlačuje stimulační účinek katecholaminů na srdce s fyzickou a psycho-emocionální stres.

Způsobuje hypotenzivní účinek, který je stabilizován na konci aplikace 2. týden předmětu. Když angina metoprolol snižuje četnost a závažnost útoků. To normalizuje srdeční rytmus během supraventrikulární tachykardie a fibrilace síní. Infarkt myokardu zóna pomáhá mezní ischémii myokardu a snižuje riziko fatálních arytmií, To snižuje riziko recidivy infarktu myokardu. Při použití ve středních terapeutických dávkách má méně výrazný účinek na hladké svaly průdušek a periferních tepen, než neselektivní beta-blokátory.

Farmakokinetika

Po perorálním metoprolol, je rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu, C_max účinné látky v plazmě je dosaženo tím, 1-2 žádná. Intenzivně metabolizuje v játrech na neaktivní metabolity.

T_1/2 metoprolol plazma je 3-4 h a v průběhu léčby se nemění. Více 95% dávky se vylučuje ledvinami, pouze jeden 3% – v nezměněné formě.

Svědectví

Arteriální hypertenze, prevence anginy útoků, poruchy srdečního rytmu (supraventrikulární tachykardie, arytmie), sekundární prevence po infarktu myokardu, hyperkinetická srdeční syndrom (vč. hypertyreóza, NCD). Profylaxi záchvatů migrény.

Režim dávkování

Požití dávka je průměr 100 mg / den 1-2 vstupné. Pokud je to nutné, denní dávka se postupně zvyšuje, dokud 200 mg. Na / v jediné dávce – 2-5 mg; v nepřítomnosti účinku znovuzavedení je možné pomocí 5 m.

Maximální dávka: pokud se podává denní dávka – 400 mg, v / v jedné dávce – 15-20 mg.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: vozmozhnы bradykardie, hypotenze, Poruchy AV-drátová, příznaky srdečního selhání.

Ze zažívacího systému: včasné terapie možné xerostomie, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa; v některých případech – abnormální funkce jater.

Z centrálního a periferního nervového systému,: Na začátku terapie možného slabosti, fatiguability, závrať, bolest hlavy, svalové křeče, pocit chladu a paresthesias v končetinách; může být snížen sekrece slz, zánět spojivek, rýma, deprese, poruchy spánku, noční můry.

Z hematopoetického systému: v některých případech – trombocytopenie.

Na straně endokrinního systému: Hypoglykemická stavu u pacienta s diabetes mellitus.

Dýchací systém: U predisponovaných pacientů může vyvolat příznaky bronchiální obstrukce.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Kontraindikace

AV-blokáda II a III stupně, sinoatrialynaya blokáda, bradykardie (HR méně 50 tepů / min), SSS, hypotenze, chronické srdeční selhání II B-III stadium, akutní srdeční selhání, kardiogenní šok, metabolická acidóza, vyjádřená periferní oběhové poruchy, Přecitlivělost na metoprolol.

Těhotenství a kojení

Těhotenství může být pouze, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Metoprolol prochází placentární bariérou. V souvislosti s možným vývojem novorozeného bradykardie, hypotenze, hypoglykemie a zástava dechu metoprolol je třeba zrušit 48-72 hodin před plánovaným termínem dodání. Po porodu, je nutné zajistit přísné sledování novorozence pro 48-72 žádná.

Metoprolol v malém množství vylučován do mateřského mléka. Použití během kojení se nedoporučuje.

Upozornění

Chcete-li používat opatrně u pacientů s chronickou obstrukční chorobou dýchacích cest, cukrovka (a to zejména v průběhu labilní), Raynaudova choroba a obliterující onemocnění periferních tepen, feochromocytom (Používá se v kombinaci s alfa-blokátory), závažná porucha funkce ledvin a jater.

Během léčby metoprololem může snížit produkci slz, který má hodnotu pro pacienty, s použitím kontaktní čočky.

Konec dlouhého průběhu léčby s metoprololu by měla být postupná (po dobu nejméně 10 dnů) pod dohledem lékaře.

Nedoporučuje se současné použití s ​​MAO inhibitory metoprolol.

V kombinaci terapie s klonidinem by se mělo dostat na poslední zastávku během několika dnů po vysazení metoprololu, v izbezhanie gipertonicheskogo krizi. Zatímco použití antidiabetik vyžadují korekce dávkovacího režimu.

Několik dní před anestézií by měl přestat užívat metoprolol, nebo si agenta pro anestezii s minimálními negativními dopady inotropními.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti, aktivita, která vyžaduje více pozornosti, Aplikace metoprololu ambulantních by měly být řešeny až po zhodnocení individuální odpovědi pacienta.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​antihypertenzivy, Diuretika, antiarytmika, nitratami, existuje riziko těžké arteriální hypotenze, ʙradikardii, AV-blokáda.

V aplikaci s barbituráty urychlení metabolismu metoprololu, což snižuje jeho účinnost.

Zatímco použití antidiabetik se může zvyšovat účinek antidiabetiky.

Zatímco použití NSAID může snížit hypotenzivní účinek metoprololu.

Zatímco užívání opiátů je synergický efekt cardiodepressivny.

Zatímco použití periferních myorelaxancií může zvýšit neuromuskulární blokády.

V aplikaci s prostředky pro inhalační anestézie zvyšuje riziko deprese funkce myokardu a rozvoje arteriální hypotenze.

V aplikaci s perorální antikoncepcí, gidralazinom, ranitidin, cimetidin zvyšuje koncentraci metoprololu v krevní plazmě.

Zatímco použití amiodaronu je možné hypotenze, bradykardie, ventrikulární fibrilace, asistolija.

V aplikaci s verapamilem zvýšené C_max v plazmě a AUC metoprolol. Minute a snížený objem mrtvice, tepové frekvence, hypotenze. Možná, že vývoj srdečního selhání, dušnost a blokáda sinusovém uzlu.

O / v úvodu verapamilu u pacientů užívajících metoprolol hrozí srdeční zástavě.

V aplikaci se může zvýšit bradykardii, způsobené digitalisových glykosidů.

Zatímco použití dextropropoxyfenem zvýšila biologickou dostupnost metoprololu.

Zatímco použití diazepamu může snižovat clearance a zvýšení AUC diazepam, která by mohla zvýšit své účinky, a tím snížit psychomotorické reakce.

Zatímco použití diltiazemu zvyšuje koncentraci metoprololu v plazmě inhibicí jeho metabolismu pod vlivem diltiazemu. Depresivní účinek na srdeční činnosti v důsledku zpomalení ultrazvuku v AV uzlem, způsobené diltiazem. Je zde riziko závažné bradykardie, významné snížení objemu zdvihu a minutové.

Zatímco použití lidokainu může zhoršit vylučování lidokainu.

V aplikaci s pacienty mibefradilom s nízkou aktivitou izoenzymu CYP2D6 může zvýšit koncentraci metoprololu v plazmě a zvýšené riziko toxických účinků.

Zatímco použití norepinefrinu, adrenalin, ostatní adrenergní- a sympatomimetika (vč. ve formě očních kapek nebo jako součást antitusik) tam mohou být některé zvýšení krevního tlaku.

Zatímco použití propafenon zvýšila koncentrace metoprololu v plazmě a vyvíjí toxický účinek. Předpokládá se,, že inhibuje metabolismus propafenon v játrech metoprolol, snížení jeho clearance, a zvyšující se koncentrace v séru.

V aplikaci s reserpin, guanfacin, metyldopa, Klonidin se může rozvinout těžká bradykardie.

Zatímco použití rifampicinu snižuje koncentrace metoprololu v krevní plazmě.

Metoprolol může způsobit mírné snížení clearance theofyllinu u kuřáků.

Fluoxetin inhibuje izoenzym CYP2D6, To vede k inhibici metabolismu metoprololu a kumulace, , které mohou zlepšit akční cardiodepressive a způsobit bradykardii. Případ letargie.

Fluoxetin a jeho metabolity se vyznačují především dlouhou T_1/2, takže pravděpodobnost lékových interakcí je zachována i po několika dnech po vysazení fluoxetinu.

Bylo prokázáno snížení clearance metoprololu z těla, zatímco použití ciprofloxacinu.

Zatímco použití ergotaminu může zvýšit periferní oběhové problémy.

Zatímco použití estrogenu se snižuje antihypertenzivní účinek metoprololu.

Při současném použití metoprololu zvyšuje koncentraci etanolu v krvi a prodlužuje jeho vylučování.